Торговое название препарата: Гелисал

Действующее вещество (МНН): плюща листьев экстракт сухой

Лекарственная форма: сироп.

Состав:

5 мл сиропа содержат:

активное вещество: плюща листьев экстракт сухой (Hederae helicis folii extractum siccum 4–8:1) – 27,78 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, калия сорбат, сорбитол жидкий некристаллизующийся (E420), лимонной кислоты моногидрат, камедь ксантановая, анисовый ароматизатор, макроголглицерола гидроксистеарат, вода очищенная.

Описание: Густая жидкость жёлто-коричневого цвета с травянисто-анисовым запахом. Допускается помутнение и выпадение осадка.

Фармакотерапевтическая группа: отхаркивающие средства.

Код АТХ: R05CA12

Фармакологические свойства

Препарат Гелисал – лекарственное средство растительного происхождения, которое содержит активное вещество – экстракт листьев плюща. Оказывает отхаркивающее, муколитическое действие и слабое спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру бронхов. Способствует снижению вязкости мокроты и ускорению ее эвакуации. Это способствует улучшению дыхания, уменьшению и исчезновению кашля.

Механизм действия до конца неизвестен.

Показания к применению

Лекарственный препарат растительного происхождения, применяемый в качестве отхаркивающего средства в случае продуктивного (влажного) кашля.

Способ применения и дозы

Дозировка

Дети в возрасте до года – 1,25 мл (1/4 шприца) сиропа (что соответствует 6,945 мг сухого экстракта из листьев плюща) 1 раз в сутки;

Дети в возрасте 1-4 лет – 2,5 мл (½ шприца) сиропа (что соответствует 13,89 мг сухого экстракта из листьев плюща) 2 раза в сутки;

Дети в возрасте 4–12 лет – 2,5 мл (½ шприца) сиропа (что соответствует 13,89 мг сухого экстракта из листьев плюща) 2-3 раза в сутки;

Дети старше 12 лет, взрослые – 5 мл (полный шприц) сиропа (что соответствует 27,78 мгсухого экстракта из листьев плюща)2-3 раза в сутки.

Путь введения

Принимать внутрь.

Инструкция по использованию дозатора в форме шприца

1. Открутить крышку с флакона (нажать, вдавливая вниз, и провернуть против часовой стрелки).
2. Дозатор должен быть вдавлен в отверстие в горловине флакона.
3. Чтобы наполнить дозатор, флакон необходимо перевернуть вверх дном, а затем осторожно перемещая поршень дозатора вниз, набрать необходимое количество препарата в шприц.
4. Перевернуть флакон в исходное положение и извлечь из него дозатор, осторожно откручивая его.
5. Концевую часть дозатора расположить в ротовой полости ребенка, а затем, медленно нажимая на поршень, ввести содержимое дозатора.
6. После применения туго закрутить крышку на флаконе; промыть и просушить дозатор.

Длительность применения

Если кашель сохраняется дольше недели после начала использования лекарственного средства, необходимо проконсультироваться с врачом или фармацевтом.

Побочные действия

Сообщалось о реакциях со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея). Частота неизвестна.

Имеются сообщения об аллергических реакциях (крапивница, кожная сыпь, красные пятна на лице, затруднение дыхания). Частота неизвестна.

О появлении всех побочных (необычных) эффектов, в том числе не указанных в инструкции по применению, необходимо сообщить лечащему врачу.

Противопоказания

Реакция гиперчувствительности на действующее вещество или растения семейства Araliaceae, а также любые вспомогательные вещества.

Лекарственные взаимодействия

Не сообщается.

Однако, предварительно не посовещавшись с врачом, не рекомендуется применять одновременно с противокашлевыми средствами, содержащими опиаты, такими как кодеин или декстрометорфан.

Особые указания

Лечение препаратом Гелисал у детей в возрасте до двух лет следует начинать после консультации с врачом.

Перед тем как начать лечение детей в возрасте до 4-лет с длительным или повторяющимся кашлем необходимо проконсультироваться с врачом.

При одышке, лихорадке и гнойной мокроте необходимо проконсультироваться с врачом или фармацевтом.

Предварительно не посовещавшись с врачом, не рекомендуется применять одновременно с противокашлевыми средствами, содержащими опиаты, такими как кодеин или декстрометорфан.

У пациентов с гастритом и язвенной болезнью применять с осторожностью.

Информация для больных диабетом

Сироп не содержит сахар и может использоваться пациентами с диабетом.

Препарат содержит сорбит.

В 5 мл препарата содержится 4,2 г сорбитола жидкого некристаллизующегося (E420), что соответствует 2,94 г сорбита.

Препарат не должен приниматься пациентами с наследственной непереносимостью фруктозы.

Период беременности и лактация. Исследования по безопасности применения препарата у беременных и у кормящих женщин не проводились. Также отсутствуют данные относительно влияния препарата на плод.

Препарат может применяться только тогда, когда польза для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Не влияет.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке.

Передозировка

Симптомы

Передозировка может вызвать тошноту, рвоту, диарею и чувство тревоги.

Сообщается об одном случае агрессивного поведения и диареи у 4-летнего ребенка после случайного приема экстракта плюща, соответствовавшего 1,8 г растительного сырья.

Лечение

В случае передозировки необходим пристальный контроль за состоянием пациента с проведением симптоматического лечения.

Форма выпуска

По 100 мл сиропа в коричневые полиэтиленовые флаконы с адаптером, укупоренные завинчивающейся полиэтиленовой крышкой с гарантийным кольцом и устройством безопасности, препятствующим открытию флакона детьми. На флакон наклеивают этикетку. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению и шприцем-дозатором для перорального введения помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°C.

Хранить флакон плотно закрытым.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности 

2 года.

После первого вскрытия флакона препарат необходимо использовать в течение 6 месяцев.

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Держатель регистрационного удостоверения

Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО

ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша

Производитель

Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО

Отдел Медана в Серадзе

ул. Владислава Локетка 10, 98-200 Серадз, Польша

Наименование и адрес организации, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств на территории Республики Узбекистан:

Представительство «Польфарма» АО,

г. Ташкент, ул. Фидокор, 32

Тел.: +99897 107 55 99

Автоответчик: +99871 205 10 48

Адрес электронной почты: info.uzbekistan@santo.uz

Торговое название препарата: Ибуфен^®

Действующее вещество (MHH): ибупрофен

Лекарственная форма: суспензия для приема внутрь с малиновым вкусом

Состав:

5 мл суспензии содержат:

активное вещество: ибупрофен 100 мг

вспомогательные вещества: гипромеллоза, камедь ксантановая, мальтитол жидкий, глицерол, натрия бензоат, лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, натрия сахаринат, ароматизатор малиновый, вода очищенная.

Описание: суспензия белого или почти белого цвета с малиновым запахом

Фармакотерапевтическая группа: нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП); производные пропионовой кислоты.

Код ATХ: М01АЕ01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ибупрофен является производным пропионовой кислоты, оказывающим жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие.

Механизм действия ибупрофена обусловлен, прежде всего, подавлением биосинтеза простагландинов за счет снижения активности циклооксигеназы (ЦОГ) – фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины, простациклин и тромбоксан. При этом в результате необратимого торможения циклооксигеназного пути метаболизма арахидоновой кислоты уменьшается образование простагландинов. Снижение концентрации простагландинов в месте воспаления сопровождается уменьшением образования брадикинина, эндогенных пирогенов, других биологически активных веществ, радикалов кислорода и NO. Все это приводит к снижению активности воспалительного процесса (противовоспалительный эффект ибупрофена) и сопровождается уменьшением болевой рецепции (анальгезирующий эффект). Уменьшение концентрации простагландинов в цереброспинальной жидкости приводит к нормализации температуры тела (антипиретический эффект). Эффект понижения температуры начинается через 30 мин. после приема, его максимальное действие проявляется через 3 часа.

Фармакокинетика

Прием пищи замедляет всасывание ибупрофена, но не уменьшает его биологическую доступность. При приеме ибупрофена в виде суспензии детьми в дозе 10 мг/кг, его максимальная концентрация в крови составляет 55 мкг/мл. Ибупрофен при приеме с пищей всасывается медленнее: (t_max) при этом на 30-60 минут дольше, чем при приеме натощак и составляет 1,5-3 часа.

Ибупрофен связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Основными белками, связывающими ибупрофен, являются альбумины. Объем распределения ибупрофена составляет у взрослых около 0,12 л/кг массы тела, зато у детей с повышенной температурой тела младше 11 лет он выше и составляет около 0,2 л/кг массы тела.

Ибупрофен биотрансформируется, главным образом, в печени. 70-90% принятой дозы выводится с мочой в форме метаболитов и продуктов их конъюгации с глюкуроновой кислотой. Оставшаяся часть дозы выводится с калом в неизмененном виде и также в форме метаболитов. Ибупрофен не кумулируется в организме.

Показания к применению

Лихорадочные состояния различного генеза (в том числе при вирусных инфекциях, при образовании поствакцинальной реакции).

Боли различного генеза с интенсивностью от слабой до умеренной:

• головная боль, боль в горле и мышцах, напр. при вирусных инфекциях,
• боль в мышцах, суставах и костях в результате травм органов движения (перенапряжения, вывиха),
• боли в результате травм мягких тканей, послеоперационная боль,
• зубная боль, боль после экстракции зубов, боль при прорезывании зубов,
• головная боль,
• боль в ушах при среднем отите.

Способ применения и дозы

Для перорального применения.

Ибуфен^® предназначен для краткосрочного применения. Нежелательные эффекты могут быть минимизированы путем применения препарата наименьшее необходимое количество времени в наименьшей эффективной дозе, позволяющей контролировать симптомы.

Перед употреблением флакон необходимо взболтать.

Для точного дозирования суспензии к флакону прилагается шприц-дозатор.

При определении дозы ибупрофена следует принять во внимание массу тела (м.т.) и возраст пациента. Применяемая одноразовая доза ибупрофена, как правило, составляет от

7-10 мг/кг м.т. при максимальной суточной дозе 20-30 мг/кг м.т. Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Препарат назначают в разовых дозах по приводимой ниже схеме:

Боль и лихорадка

Грудные дети от 3 до 6 месяцев (5-7,6 кг): 3 раза по 2,5 мл в течение суток (что соответствует 150 мг ибупрофена в сутки).

Грудные дети от 6 до 12 месяцев (7,7–9 кг): от 3 до 4 раз по 2,5 мл в течение суток (что соответствует 150-200 мг ибупрофена в сутки).

Дети от 1 года до 3 лет (10–15 кг): 3 раза по 5 мл в течение суток (что соответствует 300 мг ибупрофена в сутки).

Дети от 4 до 6 лет (16–20 кг): 3 раза по 7,5 мл в течение суток (что соответствует 450 мг ибупрофена в сутки).

Дети от 7 до 9 лет (21–29 кг): 3 раза по 10 мл в течение суток (что соответствует 600 мг ибупрофена в сутки).

Дети от 10 до 12 лет (30–40 кг): 3 раза по 15 мл в течение суток (что соответствует 900 мг ибупрофена в сутки).

Дозу можно повторять каждые 6-8 часов, с соблюдением промежутка как минимум 4 часа между очередными дозами.

Детям до 6 месяцев можно применять препарат после консультации с врачом в соответствии с его рекомендациями. Если симптомы сохраняются или усиливаются у детей в возрасте от 3 до 5 месяцевпосле приема препарата в течение 24 часов, необходимо обратиться к врачу. Если на фоне приема препарата у ребенка от 6 месяцев до 12 лет симптомы сохраняются дольше 3 дней, необходимо обратиться к врачу.

Поствакцинальная лихорадка

Одноразовый прием 2,5 мл суспензии, при необходимости дозу можно повторить при условии сохранения 6-часового перерыва. Нельзя давать более двух доз по 2,5 мл суспензии каждая в течение 24 часов. Если лихорадка не прекращается, следует обратиться к врачу.

Инструкция по применению шприц-дозатора

1.  Следует открутить крышку флакона (нажать вниз и повернуть против хода часовой стрелки).

2.  Дозатор следует сильно вдавить в отверстие флакона.

3.  Флакон следует энергично встряхивать.

4.  Для того чтобы наполнить дозатор, следует перевернуть флакон вверх дном, а затем осторожно опускать поршень вниз, наполняя суспензией до нужного места на мерной шкале.

5.  Флакон перевернуть в исходное положение и осторожно откручивая дозатор, вынуть из флакона.

6.  Наконечник дозатора следует поместить в рот ребенка, а затем медленно нажимая на поршень, осторожно выдавить содержимое дозатора.

7.  После использования, флакон следует закрыть завинчивающейся крышкой, а дозатор промыть и высушить.

Пропуск приема дозы препарата Ибуфен^®

Если препарат не был принят в точно назначенное время, необходимо его принять как можно быстрее (если времени до очередного приема препарата еще достаточно много) или продолжать регулярный прием препарата. Нельзя принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной.

Побочные действия

Ибуфен^® обычно хорошо переносится, но при применении могут возникнуть побочные эффекты. Во время кратковременного применения ибупрофена в дозах, доступных без рецепта, могут наблюдаться эффекты, указанные ниже. Во время долгосрочного применения ибупрофена и при других показаниях могут наблюдаться другие побочные эффекты.

Побочные действия упорядочены по частоте с использованием следующих определений: очень частые (чаще чем у 1 из 10 пациентов), частые (чаще чем у 1-10 из 100 пациентов), нечастые (чаще чем у 1-10 из 1000 пациентов), редкие (чаще чем у 1-10 из 10 000 пациентов), очень редкие (реже чем у 1 из 10 000 пациентов), частота неизвестна (нельзя определить на основании доступных данных).

Инфекционные и паразитарные заболевания:

Очень редко: описывали обострение инфекционно-воспалительной реакции (например, появление некротического фасциита), связанное с применением нестероидных противовоспалительных препаратов. Возможно, это связано с механизмом действия нестероидных противовоспалительных препаратов.

Если во время применения препарата появятся или усилятся симптомы инфекции, пациенту следует незамедлительно обратиться к врачу. Следует оценить наличие показаний к применению противоинфекционного лечения (антибиотикотерапии).

Во время применения ибупрофена наблюдали симптомы асептического менингита с ригидностью мышц затылка, головной болью, тошнотой, рвотой, лихорадкой или расстройствами сознания. Похоже, что предрасположенность к этому проявляют пациенты с аутоиммунными расстройствами (SLE, смешанное заболевание соединительной ткани).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Очень редко: нарушения показателей морфологии крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первыми симптомами являются лихорадка, боль в горле, поверхностный стоматит, гриппоподобные симптомы, усталость, кровотечение из носа и кожные кровотечения. При долговременной терапии следует регулярно проверять показатели морфологии крови.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Нечасто: аллергические реакции с кожной сыпью и зудом, а также приступы удушья (могут происходить вместе со снижением артериального давления). В таком случае следует немедленно обратиться к врачу и больше не принимать Ибуфен^®.

Очень редко: тяжелые системные аллергические реакции. Они могут наступить в виде отека лица, отека языка, внутреннего отека гортани с нарушением проходимости дыхательных путей, дыхательной недостаточности, тахикардии, снижения артериального давления, до угрожающего жизни шока включительно.

Если появится один из вышеуказанных симптомов, что может произойти уже после первого применения препарата, необходима немедленная медицинская помощь.

Нарушения психики:

Очень редко: психотические реакции, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы:

Нечасто: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, возбуждение, раздражительность и ощущение усталости.

Нарушения со стороны органа зрения:

Нечасто: расстройства зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Редко: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца:

Очень редко: сердцебиение, сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны сосудов:

Очень редко: артериальная гипертензия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: изжога, боль в животе, тошнота, рвота, понос, метеоризм с выделением газов, запор и слабое кровотечение из желудочно-кишечного тракта, которое в исключительных случаях может приводить к анемии.

Нечасто: изъязвление желудочно-кишечного тракта, потенциально с кровотечением и перфорацией. Язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона, гастрит.

Очень редко: эзофагит, панкреатит, образование мембранозных сужений кишечника.

B случае появления острой боли в эпигастральной области, дегтеобразного стула или рвоты с кровью, следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень редко: нарушения функции печени, особенно при продолжительном использовании, печеночная недостаточность, острый гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто: разные кожные сыпи.

Очень редко: тяжелые кожные реакции, такие как эксфолиативный дерматит, буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

В исключительных случаях, при заражении вирусом ветряной оспы могут появиться тяжелые кожные инфекции и осложнения, касающиеся мягких тканей.

Частота неизвестна: реакция препарата с эозинофилией и системными симптомами (синдром DRESS).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Редко: могут появиться также повреждение тканей почки (некротический папиллит) и повышение концентрации мочевой кислоты в крови.

Очень редко: образование отеков, особенно у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, который может сопровождаться острой почечной недостаточностью. Поэтому следует регулярно проверять функцию почек.

Результаты клинических исследований указывают на то, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг/сутки) может быть ассоциировано с незначительным повышением риска артериальных тромботических осложнений (напр. инфаркт миокарда или инсульт).

О появлении всех побочных (необычных) эффектов, в том числе не указанных в листке-вкладыше необходимо сообщить лечащему врачу.

Противопоказания

Препарат Ибуфен^® противопоказан пациентам:

• с повышенной чувствительностью к ибупрофену либо к какому-либо вспомогательному веществу препарата,
• с повышенной чувствительностью к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП),
• у которых когда-либо в прошлом после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) возникали симптомы аллергии в виде насморка, крапивницы или бронхиальной астмы,
• с активной язвенной болезнью желудка и (или) двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или в анамнезе, перфорацией или кровотечением, после применения НПВП,
• с тяжелой печеночной недостаточностью, почечной недостаточностью или тяжелой сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA),
• принимающих одновременно другие нестероидные противовоспалительные препараты, в том числе ингибиторы ЦОГ-2 (повышенный риск появления побочных эффектов),
• у пациентов с кровотечением из сосудов мозга либо другим острым кровотечением,
• у пациентов с геморрагическим диатезом либо с нарушениями кроветворной системы неясного генеза,
• у пациентов с тяжелым обезвоживанием (вызванным рвотой, диареей или недостаточным употреблением жидкостей),
• в III триместре беременности.

Лекарственные взаимодействия

Ибупрофен (как и другие препараты группы НПВП) не следует применять с:

• другими нестероидными противовоспалительными препаратами, поскольку одновременное применение нескольких НПВП может увеличить риск изъязвления желудочно-кишечного тракта и кровотечения вследствие синергического действия;
• ацетилсалициловой кислотой: одновременная терапия ибупрофеном и ацетилсалициловой кислотой в целом не рекомендуется, ввиду возможного усугубления нежелательных эффектов. Экспериментальные данные указывают, что в случае сочетанной терапии ибупрофен может конкурентно угнетать эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. И хотя существует неопределенность относительно клинической значимости этих данных, потенциальная возможность того, что регулярный, длительный прием ибупрофена может уменьшить кардиопротективный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты, исключена быть не может. Клинически значимое взаимодействие при приеме ибупрофена в режиме время от времени маловероятно;
• гипотензивными препаратами: НПВП могут снижать эффективность действия препаратов, снижающих артериальное давление крови;
• мочегонными препаратами: имеются немногочисленные доказательства снижения эффективности мочегонных препаратов;
• антикоагулянтами: НПВП могут усиливать действие препаратов, уменьшающих свертываемость крови;
• литием и метотрексатом: НПВП могут вызывать повышение концентрации в плазме крови как лития, так и метотрексата, рекомендуется контролировать концентрацию лития и метотрексата в плазме крови;
• зидовудином: существуют доказательства увеличения продолжительности кровотечения у пациентов, которых лечили одновременно ибупрофеном и зидовудином;
• кортикостероидами: увеличивается риск побочных действий в области желудочно-кишечного тракта;
• дигоксином: может увеличиваться концентрация дигоксина в сыворотке крови;
• фенитоином: может увеличиваться концентрация фенитоина в сыворотке крови;
• циклоспорином: риск действия, повреждающего почки, вследствие приема циклоспорина увеличен в случае одновременного приема некоторых НПВП. Этого действия нельзя исключить также в случае одновременного применения циклоспорина и ибупрофена;
• такролимусом: увеличивается риск нефротоксического действия;
• хинолоновыми антибиотиками: НПВП могут увеличивать риск судорог, связанных с применением антибиотиков группы хинолонов;
• пробенецидом и сульфинпиразоном: пробенецид или сульфинпиразон, могут тормозить выведение ибупрофена;
• антитромбоцитарными препаратами и некоторыми селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС): увеличенный риск появления кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
• мифепристоном: не следует использовать НПВП в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут ослаблять его действие;
• калийсберегающими диуретиками: одновременное применение может приводить к появлению гиперкалиемии (рекомендуется проверка концентрации калия в сыворотке крови). 

Особые указания

При применении препарата следует соблюдать осторожность у пациентов с:

• системной красной волчанкой и смешанной болезнью соединительной ткани – повышенный риск асептического менингита,
• болезнями ЖКТ, а также хроническими воспалительными болезнями кишечника (язвенный колит, болезнь Крона),
• гипертонией и (или) нарушением функции сердца, так как сообщалось о задержке жидкости и отеках, связанных с приемом НПВП,
• врожденными нарушениями метаболизма порфиринов (напр. острая скоропреходящая порфирия),
• непосредственно после хирургической операции,
• нарушением функции почек,
• нарушением функции печени,
• нарушением свертываемости крови (ибупрофен может увеличить время кровотечения),
• у пациентов с аллергией к другим веществам, так как прием препарата Ибуфен^® может вызывать у них повышенный риск реакции гиперчувствительности,
• у пациентов, у которых наблюдается сенная лихорадка, полипы в носу или хронические обструктивные нарушения дыхания, поскольку у них повышен риск развития аллергических реакций. Эти реакции могут появиться в форме приступов удушья (так называемая аспириновая астма), отека Квинке или крапивницы.

Прием ибупрофена в минимальной эффективной дозе в кратчайший срок, необходимый для смягчения симптомов, снижает риск побочных эффектов (см. ниже: влияние на ЖКТ и кровеносную систему).

Лица пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста риск возникновения побочных эффектов в результате приема ибупрофена больше, чем у молодых пациентов. Частоту возникновения и интенсивность побочных эффектов можно снизить, применяя минимальную терапевтическую дозу в самый короткий эффективный срок.

Кровотечение, изъязвление и перфорация ЖКТ

Кровотечение из желудочно-кишечного тракта, изъязвление или перфорация, которые в некоторых случаях заканчивались смертью, отмечались после применения всех НПВП в каждом периоде лечения с или без предшествующих симптомов или эпизодов кровотечения из желудочно-кишечного тракта (включая неспецифический язвенный колит, болезнь Крона).

Риск кровотечения из желудочно-кишечного тракта, изъязвления или перфорации возрастает с увеличением дозы НПВП, у пациентов с изъязвлением в анамнезе, особенно осложненным кровотечением или перфорацией, и у пожилых людей. Лечение этих пациентов следует начинать с наименьшей доступной дозы.

Пациенты с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особенно пожилые люди, должны сообщать врачу обо всех нетипичных симптомах, связанных с желудочно-кишечным трактом (особенно о кровотечении), прежде всего в начальный период терапии.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, одновременно применяющих другие лекарственные препараты, которые могут увеличить риск желудочно-кишечных расстройств или кровотечения, такие как кортикостероиды или антикоагулянты, как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как ацетилсалициловая кислота.

В случае появления кровотечения из желудочно-кишечного тракта или изъязвления, следует немедленно прекратить прием препарата.

Влияние на кровеносную систему

Результаты клинических исследований указывают на то, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг/сутки), может быть ассоциировано с незначительным повышением риска артериальных тромботических осложнений (напр. инфаркт миокарда или инсульт). В целом, результаты эпидемиологических исследований не указывают на то, что применение ибупрофена в низких дозах (напр. ≤1200 мг/сутки) ассоциировано с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений.

Пациентам с плохо контролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (II-III класса по NYHA), диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярной недостаточностью ибупрофен следует назначать только после тщательной оценки риска, при этом следует избегать назначения его в высоких дозах (2400 мг/сутки).

Тщательная оценка соотношения риск/польза также необходима перед назначением длительной терапии ибупрофеном пациентам с факторами риска кардиоваскулярных осложнений (напр. с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курящим), в особенности если требуется применение ибупрофена в высоких дозах (2400 мг/сутки).

Реакции со стороны кожи

Тяжелые кожные реакции, некоторые из них смертельные, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз очень редко описывались в связи с применением препаратов из группы НПВП. Самый большой риск появления этих тяжелых реакций наблюдается в начале терапии, в большинстве случаев в первый месяц применения препарата. Следует прекратить применение препарата после появления первых симптомов: кожной сыпи, повреждения слизистых оболочек или других симптомов аллергии.

В исключительных случаях причиной тяжелых инфекционных осложнений кожи и мягких тканей может быть ветряная оспа. В настоящее время нельзя исключить роль НПВП в усилении этих инфекций. В связи с этим рекомендуется избегать применения препарата в случае ветряной оспы.

Другие примечания

Продолжительное одновременное применение разных обезболивающих препаратов может привести к повреждению почек с риском почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия).

Препараты из группы НПВП могут маскировать симптомы инфекции и лихорадки.

Очень редко наблюдаются тяжелые острые аллергические реакции (например, анафилактический шок). После появления первых симптомов аллергической реакции после приема препарата Ибуфен^® следует прервать лечение. Специализированный персонал должен провести необходимые медицинские процедуры в зависимости от появившихся симптомов.

Ибупрофен, действующее вещество препарата Ибуфен^®, может временно ингибировать активность тромбоцитов (агрегацию тромбоцитов). Поэтому рекомендуется внимательно наблюдать за пациентами с нарушениями свертываемости крови.

В случае продолжительного применения препарата необходим регулярный контроль значения показателей функции печени, функции почек и морфологии крови.

При продолжительном применении анальгетиков могут появиться головные боли, которые не следует лечить повышенными дозами этого препарата.

При применении ибупрофена отмечены единичные случаи токсической амблиопии, поэтому обо всех нарушениях зрения следует сообщать врачу.

У детей и подростков с обезвоживанием существует риск почечной недостаточности.

Препарат содержит мальтитол и его не следует применять у пациентов с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы.

Беременность, лактация и влияние на фертильность

Не следует принимать ибупрофен в первом и втором триместре беременности, если это не является абсолютно необходимым. В случае необходимости применения ибупрофена у женщин, планирующих беременность или находящихся в первом или втором триместре беременности, следует применять наименьшую дозу в течение как можно более короткого времени. В III триместре беременности применение ибупрофена противопоказано.

Ибупрофен и его метаболиты проникают в молоко женщин, кормящих грудью, в маленькой концентрации (0,0008% примененной дозы). Поскольку до настоящего времени нет сообщений о вредном влиянии препарата на младенцев, прервание кормления при кратковременном лечении ибупрофеном в дозах, применяемых при лечении боли и лихорадки, не является необходимым.

Имеются доказательства того, что препараты, ингибирующие циклооксигеназу (синтез простагландинов), могут оказывать влияние на овуляцию, вызывая нарушения фертильности у женщин. Это действие временное и прекращается после окончания терапии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы

В связи с тем, что при применении препарата Ибуфен^® в больших дозах могут появиться побочные действия со стороны центральной нервной системы, такие как усталость и головокружение, в отдельных случаях может доходить до нарушения способности реагировать и активно участвовать в дорожном движении и обслуживании механизмов. Приведенное выше предупреждение особенно относится к случаю употребления препарата с алкоголем. 

Передозировка

При передозировке могут появиться: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области или понос, шум в ушах, головная боль, кровотечение из желудка или кишечника, апноэ и снижение давления крови. Тяжелое отравление влияет на центральную нервную систему и проявляется сонливостью, а очень редко – также возбуждением и дезориентацией или комой. Очень редко могут появиться приступы судорог. При тяжелых отравлениях может появиться метаболический ацидоз, а протромбиновое время может быть увеличено. Могут появиться: острая почечная недостаточность или повреждение печени. У пациентов с астмой может наступить обострение симптомов астмы.

В случае применения препарата в дозе большей, чем назначено необходимо немедленно обратиться к врачу или фармацевту.

Форма выпуска

По 100 мл в пластиковые флаконы с адаптером, укупоренные завинчивающейся полиэтиленовой крышкой с гарантийным кольцом и устройством безопасности, препятствующим открытию флакона детьми. На флакон наклеивают этикетку.

По 1 флакону с инструкцией по медицинскому применению и шприцем-дозатором помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в плотно закрытом флаконе. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года

Вскрытый флакон необходимо использовать в течение 6 месяцев.

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Владелец регистрационного удостоверения и производитель

Медана Фарма АО

ул. В. Локетка 10, 98-200 Серадз, Польша

Адрес организации, принимающей на территории Республики Узбекистан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство «Польфарма» АО, г. Ташкент, ул. Фидокор, 32

Тел.: +99871 150 21 74, 150 21 75, 150 21 76

Факс: +998971 150 21 77

Торговое наименование препарата: Ибуфен^® Д

Действующие вещества (MHH): ибупрофен

Лекарственная форма: суспензия для приема внутрь

Состав:

5 мл суспензии содержит:

активное вещество: ибупрофен – 100 мг;

вспомогательные вещества: макрогола глицеролгидроксистеарат, ксантановая камедь, глицерол, натрия бензоат, лимонная кислота моногидрат, натрия фосфата дигидрат или натрия фосфата додекагидрат, натрия сахаринат, мальтитол жидкий, апельсиновый ароматизатор, очищенная вода.

Описание: суспензия белого или почти белого цвета с апельсиновым запахом.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП); производные пропионовой кислоты.

Код ATХ: М01АЕ01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ибупрофен является производным пропионовой кислоты, оказывающим жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие.

Механизм действия ибупрофена обусловлен, прежде всего, подавлением биосинтеза простагландинов за счет снижения активности циклооксигеназы (ЦОГ) – фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины, простациклин и тромбоксан. При этом в результате необратимого торможения циклооксигеназного пути метаболизма арахидоновой кислоты уменьшается образование простагландинов. Снижение концентрации простагландинов в месте воспаления сопровождается уменьшением образования брадикинина, эндогенных пирогенов, других биологически активных веществ, радикалов кислорода и NO. Все это приводит к снижению активности воспалительного процесса (противовоспалительный эффект ибупрофена) и сопровождается уменьшением болевой рецепции (анальгезирующий эффект). Уменьшение концентрации простагландинов в цереброспинальной жидкости приводит к нормализации температуры тела (антипиретический эффект). Эффект понижения температуры начинается через 30 мин. после приема, его максимальное действие проявляется через 3 часа.

Фармакокинетика

Прием пищи замедляет всасывание ибупрофена, но не уменьшает его биологическую доступность. При приеме ибупрофена в виде суспензии детьми в дозе 10 мг/кг, его максимальная концентрация в крови составляет 55 мкг/мл. Ибупрофен при приеме с пищей всасывается медленнее: (t_max) при этом на 30-60 минут дольше, чем при приеме натощак и составляет 1,5-3 часа.

Ибупрофен связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Основными белками, связывающими лекарственное средство, являются альбумины. Объем распределения ибупрофена составляет у взрослых около 0,12 л/кг массы тела, зато у детей с повышенной температурой тела младше 11 лет он выше и составляет около 0,2 л/кг массы тела.

Лекарственное средство биотрансформируется, главным образом, в печени. 70-90% принятой дозы выводится с мочой в форме метаболитов и продуктов их конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Оставшаяся часть дозы выводится с калом в неизмененном виде и также в форме метаболитов. Лекарственное средство не кумулируется в организме.

Показания к применению

Ибуфен^® Д суспензия оказывает жаропонижающее, болеутоляющее, противовоспалительное действие. Уменьшает проявление таких симптомов как: повышенная температура тела, боль и отек, путем воздействия в месте их возникновения. Препарат не содержит сахар, поэтому может применяться у лиц, страдающих диабетом.

Ибуфен^® Д предназначен для применения у грудных детей и детей в следующих случаях:

• Повышенная температура тела различного генеза при:
• простудных заболеваниях,
• острых респираторных вирусных инфекциях,
• гриппе,
• ангине (фарингите),
• детских инфекциях, сопровождающихся повышением температуры тела,
• поствакцинальных реакциях.
• Болевой синдром различного происхождения слабой и умеренной интенсивности при:
• ушной боли при воспалении среднего уха,
• зубной боли, болезненном прорезывании зубов,
• головной боли, мигрени,
• болях в мышцах, суставах,
• травмах опорно-двигательного аппарата.

Способ применения и дозы

Для перорального применения.

Перед употреблением флакон необходимо взболтать.

При определении дозы ибупрофена следует принять во внимание массу тела (м.т.) и возраст пациента. Применяемая одноразовая доза ибупрофена, как правило, составляет от 7-10 мг/кг м.т. при максимальной суточной дозе 20-30 мг/кг м.т.

Для точного дозирования суспензии к флакону прилагается ложка-дозатор на 1,25 мл, 2,5 мл, 5 мл или шприц-дозатор на 5 мл.

Препарат назначают в разовых дозах по приводимой ниже схеме:

Грудные дети от 3 до 6 месяцев (5–7,6 кг): 3 раза по 2,5 мл в течение суток (что соответствует 150 мг ибупрофена в сутки).

Грудные дети от 6 до 12 месяцев (7,7–9 кг): от 3 до 4 раз по 2,5 мл в течение суток (что соответствует 150-200 мг ибупрофена в сутки).

Дети от 1 года до 3 лет (10–15 кг): 3 раза по 5 мл в течение суток (что соответствует 300 мг ибупрофена в сутки).

Дети от 4 до 6 лет (16–20 кг): 3 раза по 7,5 мл в течение суток (что соответствует 450 мг ибупрофена в сутки).

Дети от 7 до 9 лет (21–29 кг): 3 раза по 10 мл в течение суток (что соответствует 600 мг ибупрофена в сутки).

Дети от 10 до 12 лет (30–40 кг): 3 раза по 15 мл в течение суток (что соответствует 900 мг ибупрофена в сутки).

Дозу можно повторять каждые 6-8 часов, с соблюдением промежутка как минимум 4 часа между очередными дозами.

Детям до 6 месяцев можно применять препарат после консультации с врачом в соответствии с его рекомендациями. Если симптомы сохраняются или усиливаются у детей в возрасте от 3 до 5 месяцевпосле приема препарата в течение 24 часов, необходимо обратиться к врачу. Если на фоне приема препарата у ребенка от 6 месяцев до 12 лет симптомы сохраняются дольше 3 дней, необходимо обратиться к врачу.

Ибуфен^® Д предназначен для экстренной терапии. Не следует превышать рекомендуемую дозу. Нежелательные эффекты могут быть минимизированы путем применения препарата наименьшее необходимое количество времени в наименьшей эффективной дозе, позволяющей контролировать симптомы.

Вскрытую упаковку следует использовать в течение 6 месяцев.

Инструкция по применению шприц-дозатора

1.  Следует открутить крышку флакона (нажать вниз и повернуть против хода часовой стрелки).

2.  Дозатор следует сильно вдавить в отверстие флакона.

3.  Флакон следует энергично встряхивать.

4.  Для того чтобы наполнить дозатор, следует перевернуть флакон вверх дном, а затем осторожно опускать поршень вниз, наполняя суспензией до нужного места на мерной шкале.

5.  Флакон перевернуть в исходное положение и осторожно откручивая дозатор, вынуть из флакона.

6.  Наконечник дозатора следует поместить в рот ребенка, а затем медленно нажимая на поршень, осторожно выдавить содержимое дозатора.

7.  После использования, флакон следует закрыть завинчивающейся крышкой, а дозатор промыть и высушить.

Пропуск приема дозы препарата Ибуфен^® Д

Если препарат не был принят в точно назначенное время, необходимо его принять как можно быстрее (если времени до очередного приема препарата еще достаточно много) или продолжать регулярный прием препарата. Нельзя принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной.

Побочные действия

Ибуфен^® Д обычно хорошо переносится, но при применении могут возникнуть побочные эффекты. Во время кратковременного применения ибупрофена в дозах, доступных без рецепта, могут наблюдаться эффекты, указанные ниже. Во время долгосрочного применения ибупрофена и при других показаниях могут наблюдаться другие побочные эффекты.

Побочные действия упорядочены по частоте с использованием следующих определений: очень частые (чаще чем у 1 из 10 пациентов), частые (чаще чем у 1-10 из 100 пациентов), нечастые (чаще чем у 1-10 из 1000 пациентов), редкие (чаще чем у 1-10 из 10 000 пациентов), очень редкие (реже чем у 1 из 10 000 пациентов).

Инфекционные и паразитарные заболевания:

Очень редко: описывали обострение инфекционно-воспалительной реакции (например, появление некротического фасциита), связанное с применением нестероидных противовоспалительных препаратов. Возможно, это связано с механизмом действия нестероидных противовоспалительных препаратов.

Если во время применения препарата появятся или усилятся симптомы инфекции, пациенту следует незамедлительно обратиться к врачу. Следует оценить наличие показаний к применению противоинфекционного лечения (антибиотикотерапии).

Во время применения ибупрофена наблюдали симптомы асептического менингита с ригидностью мышц затылка, головной болью, тошнотой, рвотой, лихорадкой или расстройствами сознания. Похоже, что предрасположенность к этому проявляют пациенты с аутоиммунными расстройствами (SLE, смешанное заболевание соединительной ткани).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Очень редко: нарушения показателей морфологии крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первыми симптомами являются лихорадка, боль в горле, поверхностный стоматит, гриппоподобные симптомы, усталость, кровотечение из носа и кожные кровотечения. При долговременной терапии следует регулярно проверять показатели морфологии крови.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Нечасто: аллергические реакции с кожной сыпью и зудом, а также приступы удушья (могут происходить вместе со снижением артериального давления). Пациента следует проинформировать, чтобы в таком случае он немедленно обратился к врачу и больше не принимал препарата Ибуфен^® Д.

Очень редко: тяжелые системные аллергические реакции. Они могут наступить в виде отека лица, отека языка, внутреннего отека гортани с нарушением проходимости дыхательных путей, дыхательной недостаточности, тахикардии, снижения артериального давления, до угрожающего жизни шока включительно.

Если появится один из вышеуказанных симптомов, что может произойти уже после первого применения препарата, необходима немедленная медицинская помощь.

Нарушения психики:

Очень редко: психотические реакции, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы:

Нечасто: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, возбуждение, раздражительность и ощущение усталости.

Нарушения со стороны органа зрения:

Нечасто: расстройства зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Редко: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца:

Очень редко: сердцебиение, сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны сосудов:

Очень редко: артериальная гипертензия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: изжога, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, метеоризм с выделением газов, запор и слабое кровотечение из желудочно-кишечного тракта, которое в исключительных случаях может приводить к анемии.

Нечасто: изъязвление желудочно-кишечного тракта, потенциально с кровотечением и перфорацией. Язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона, гастрит.

Очень редко: эзофагит, панкреатит, образование мембранозных сужений кишечника.

B случае появления острой боли в эпигастральной области, дегтеобразного стула или рвоты с кровью, следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень редко: нарушения функции печени, особенно при продолжительном использовании, печеночная недостаточность, острый гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто: разные кожные сыпи.

Очень редко: тяжелые кожные реакции, такие как эксфолиативный дерматит, буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

В исключительных случаях, при заражении вирусом ветряной оспы могут появиться тяжелые кожные инфекции и осложнения, касающиеся мягких тканей.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Редко: могут появиться также повреждение тканей почки (некротический папиллит) и повышение концентрации мочевой кислоты в крови.

Очень редко: образование отеков, особенно у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, который может сопровождаться острой почечной недостаточностью. Поэтому следует регулярно проверять функцию почек.

Результаты клинических исследований указывают на то, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг/сутки) может быть ассоциировано с незначительным повышением риска артериальных тромботических осложнений (напр. инфаркт миокарда или инсульт).

О появлении всех побочных (необычных) эффектов, в том числе не указанных в инструкции необходимо сообщить лечащему врачу.

Противопоказания

Препарат Ибуфен^® Д противопоказан пациентам:

• с повышенной чувствительностью к ибупрофену либо к какому-либо вспомогательному веществу препарата,
• с повышенной чувствительностью к другим нестероидным противовоспалительным лекарственным препаратам (НПВП),
• у которых когда-либо в прошлом после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов (НПВП) возникали симптомы аллергии в виде насморка, крапивницы или бронхиальной астмы,
• с активной язвенной болезнью желудка и (или) двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или в анамнезе, перфорацией или кровотечением, после применения НПВП,
• с тяжелой печеночной недостаточностью, почечной недостаточностью или тяжелой сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA),
• принимающих одновременно другие нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты, в том числе ингибиторы ЦОГ-2 (повышенный риск появления побочных эффектов),
• у пациентов с кровотечением из сосудов мозга либо другим острым кровотечением,
• у пациентов с геморрагическим диатезом либо с нарушениями кроветворной системы неясного генеза,
• у пациентов с тяжелым обезвоживанием (вызванным рвотой, диареей или недостаточным употреблением жидкостей),
• в III триместре беременности.

Лекарственные взаимодействия

Ибупрофен (как и другие лекарственные препараты группы НПВП) не следует применять с перечисленными ниже лекарственными препаратами:

• другими нестероидными противовоспалительными препаратами, поскольку одновременное применение нескольких НПВП может увеличить риск изъязвления желудочно-кишечного тракта и кровотечения вследствие синергического действия;
• ацетилсалициловой кислотой: одновременная терапия ибупрофеном и ацетилсалициловой кислотой в целом не рекомендуется, ввиду возможного усугубления нежелательных эффектов. Экспериментальные данные указывают, что в случае сочетанной терапии ибупрофен может конкурентно угнетать эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. И хотя существует неопределенность относительно клинической значимости этих данных, потенциальная возможность того, что регулярный, длительный прием ибупрофена может уменьшить кардиопротективный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты, исключена быть не может. Клинически значимое взаимодействие при приеме ибупрофена в режиме время от времени маловероятно;
• гипотензивными препаратами: НПВП могут снижать эффективность действия препаратов, снижающих артериальное давление крови;
• мочегонными препаратами: имеются немногочисленные доказательства снижения эффективности мочегонных препаратов;
• антикоагулянтами: НПВП могут усиливать действие препаратов, уменьшающих свертываемость крови;
• литием и метотрексатом: НПВП могут вызывать повышение концентрации в плазме крови как лития, так и метотрексата, рекомендуется контролировать концентрацию лития и метотрексата в плазме крови;
• зидовудином: существуют доказательства увеличения продолжительности кровотечения у пациентов, которых лечили одновременно ибупрофеном и зидовудином;
• кортикостероидами: увеличивается риск побочных действий в области желудочно-кишечного тракта;
• дигоксином: может увеличиваться концентрация дигоксина в сыворотке крови;
• фенитоином: может увеличиваться концентрация фенитоина в сыворотке крови;
• циклоспорином: риск действия, повреждающего почки, вследствие приема циклоспорина увеличен в случае одновременного приема некоторых НПВП. Этого действия нельзя исключить также в случае одновременного применения циклоспорина и ибупрофена;
• такролимусом: увеличивается риск нефротоксического действия;
• хинолоновыми антибиотиками: НПВП могут увеличивать риск судорог, связанных с применением антибиотиков группы хинолонов;
• пробенецидом и сульфинпиразоном: пробенецид или сульфинпиразон, могут тормозить выведение ибупрофена;
• антитромбоцитарными препаратами и некоторыми селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС): увеличенный риск появления кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
• мифепристоном: не следует использовать НПВП в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут ослаблять его действие;
• калийсберегающими диуретиками: одновременное применение может приводить к появлению гиперкалиемии (рекомендуется проверка концентрации калия в сыворотке крови).

Особые указания

При применении препарата следует соблюдать осторожность у пациентов с:

• системной красной волчанкой и смешанной болезнью соединительной ткани – повышенный риск асептического менингита,
• болезнями ЖКТ, а также хроническими воспалительными болезнями кишечника (язвенный колит, болезнь Крона),
• гипертонией и (или) нарушением функции сердца, так как сообщалось о задержке жидкости и отеках, связанных с приемом НПВП,
• врожденными нарушениями метаболизма порфиринов (напр. острая скоропреходящая порфирия),
• непосредственно после хирургической операции,
• нарушением функции почек,
• нарушением функции печени,
• нарушением свертываемости крови (ибупрофен может увеличить время кровотечения),
• у пациентов с аллергией к другим веществам, так как прием препарата Ибуфен^® Д может вызывать у них повышенный риск реакции гиперчувствительности,
• у пациентов, у которых наблюдается сенная лихорадка, полипы в носу или хронические обструктивные нарушения дыхания, поскольку у них повышен риск развития аллергических реакций. Эти реакции могут появиться в форме приступов удушья (так называемая аспириновая астма), отека Квинке или крапивницы.

Прием ибупрофена в минимальной эффективной дозе в кратчайший срок, необходимый для смягчения симптомов, снижает риск побочных эффектов (см. ниже: влияние на ЖКТ и кровеносную систему).

Лица пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста риск возникновения побочных эффектов в результате приема ибупрофена больше, чем у молодых пациентов. Частоту возникновения и интенсивность побочных эффектов можно снизить, применяя минимальную терапевтическую дозу в самый короткий эффективный срок.

Кровотечение, изъязвление и перфорация ЖКТ

Существует риск появления кровотечения из желудочно-кишечного тракта, изъязвления или перфорации, которые могут быть смертельными, и которым не всегда предшествуют предупреждающие симптомы, или они могут появиться у пациентов, у которых такие предупреждающие симптомы наблюдались. В случае появления кровотечения из желудочно-кишечного тракта или изъязвления, следует немедленно прекратить прием препарата. Пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особенно пожилым людям, следует сказать, что они должны сообщать врачу обо всех нетипичных симптомах, связанных с желудочно-кишечным трактом (особенно о кровотечении), прежде всего в начальный период терапии. Эти пациенты должны использовать как можно меньшую дозу препарата.

Риск кровотечения из желудочно-кишечного тракта, изъязвления или перфорации возрастает с увеличением дозы НПВП, у пациентов с изъязвлением в анамнезе, особенно осложненным кровотечением или перфорацией, и у пожилых людей. Лечение этих пациентов следует начинать с наименьшей доступной дозы. У этих пациентов, как и у пациентов, требующих одновременного лечения маленькими дозами ацетилсалициловой кислоты или другими действующими веществами, которые могут повысить риск изменений в области желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть комбинированное лечение защитными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонного насоса).

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, одновременно применяющих другие препараты, которые могут увеличить риск желудочно-кишечных расстройств или кровотечения, такие как кортикостероиды или антикоагулянты, как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как ацетилсалициловая кислота. Следует осторожно подавать НПВП лицам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Влияние на кровеносную систему

Результаты клинических исследований указывают на то, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг/сутки), может быть ассоциировано с незначительным повышением риска артериальных тромботических осложнений (напр. инфаркт миокарда или инсульт). В целом, результаты эпидемиологических исследований не указывают на то, что применение ибупрофена в низких дозах (напр. ≤1200 мг/сутки) ассоциировано с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений.

Пациентам с плохо контролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (II-III класса по NYHA), диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярной недостаточностью ибупрофен следует назначать только после тщательной оценки риска, при этом следует избегать назначения его в высоких дозах (2400 мг/сутки).

Тщательная оценка соотношения риск/польза также необходима перед назначением длительной терапии ибупрофеном пациентам с факторами риска кардиоваскулярных осложнений (напр. с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курящим), в особенности если требуется применение ибупрофена в высоких дозах (2400 мг/сутки).

Реакции со стороны кожи

Тяжелые кожные реакции, некоторые из них смертельные, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз очень редко описывались в связи с применением препаратов из группы НПВП. Самый большой риск появления этих тяжелых реакций наблюдается в начале терапии, в большинстве случаев в первый месяц применения препарата. Следует прекратить применение препарата после появления первых симптомов: кожной сыпи, повреждения слизистых оболочек или других симптомов аллергии.

В исключительных случаях причиной тяжелых инфекционных осложнений кожи и мягких тканей может быть ветряная оспа. В настоящее время нельзя исключить роль НПВП в усилении этих инфекций. В связи с этим рекомендуется избегать применения препарата в случае ветряной оспы.

Другие примечания

Продолжительное одновременное применение разных обезболивающих препаратов может привести к повреждению почек с риском почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия).

Препараты из группы НПВП могут маскировать симптомы инфекции и лихорадки.

Очень редко наблюдаются тяжелые острые аллергические реакции (например, анафилактический шок). После появления первых симптомов аллергической реакции после приема препарата Ибуфен^® Д следует прервать лечение. Специализированный персонал должен провести необходимые медицинские процедуры в зависимости от появившихся симптомов.

Ибупрофен, действующее вещество препарата Ибуфен^® Д, может временно ингибировать активность тромбоцитов (агрегацию тромбоцитов). Поэтому рекомендуется внимательно наблюдать за пациентами с нарушениями свертываемости крови.

В случае продолжительного применения препарата необходим регулярный контроль значения показателей функции печени, функции почек и морфологии крови.

При продолжительном применении анальгетиков могут появиться головные боли, которые не следует лечить повышенными дозами этого препарата.

Имеются доказательства того, что препараты, ингибирующие циклооксигеназу (синтез простагландинов), могут оказывать влияние на овуляцию, вызывая нарушения фертильности у женщин. Это действие временное и прекращается после окончания терапии.

При применении ибупрофена отмечены единичные случаи токсической амблиопии, поэтому обо всех нарушениях зрения следует сообщать врачу.

У детей и подростков с обезвоживанием существует риск почечной недостаточности.

Препарат содержит мальтитол и его не следует применять у пациентов с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы. Препарат содержит тоже натрия бензоат, поэтому с большой осторожностью следует назначать его пациентам с гиперчувствительностью, особенно детям с атопическими изменениями, астмой.

Беременность и лактация

Не следует принимать ибупрофен в первом и втором триместре беременности, если это не является абсолютно необходимым. В случае необходимости применения ибупрофена у женщин, планирующих беременность или находящихся в первом или втором триместре беременности, следует применять наименьшую дозу в течение как можно более короткого времени.

В III триместре беременности применение ибупрофена противопоказано.

Ибупрофен и его метаболиты проникают в молоко женщин, кормящих грудью, в маленькой концентрации (0,0008% примененной дозы). Поскольку до настоящего времени нет сообщение о вредном влиянии препарата на младенцев, прервание кормления при кратковременном лечении ибупрофеном в дозах, применяемых при лечении боли и лихорадки, не является необходимым.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы

В связи с тем, что при применении лекарственного препарата Ибуфен^® Д в больших дозах могут появиться побочные действия со стороны центральной нервной системы, такие как усталость и головокружение, в отдельных случаях может доходить до нарушения способности реагировать и активно участвовать в дорожном движении и обслуживании механизмов. Приведенное выше предупреждение особенно относится к случаю употребления препарата с алкоголем.

Передозировка

При передозировке могут появиться: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области или диарея, шум в ушах, головная боль, кровотечение из желудка или кишечника, апноэ и снижение давления крови. Тяжелое отравление влияет на центральную нервную систему и проявляется сонливостью, а очень редко – также возбуждением и дезориентацией или комой. Очень редко могут появиться приступы судорог. При тяжелых отравлениях может появиться метаболический ацидоз, а протромбиновое время может быть увеличено. Могут появиться: острая почечная недостаточность или повреждение печени. У пациентов с астмой может наступить обострение симптомов астмы.

В случае применения препарата в дозе большей, чем назначено необходимо немедленно обратиться к врачу или фармацевту.

Форма выпуска

Стеклянные флаконы по 120 мл с завинчивающейся крышкой с гарантийным кольцом и ложкой-дозатором на 1,25 мл, 2,5 мл, 5 мл или пластиковые флаконы по 120 мл с завинчивающейся крышкой с гарантийным кольцом и шприцом-дозатором на 5 мл. Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в индивидуальные картонные коробки.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре ниже 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

После первого вскрытия флакона препарат необходимо использовать в течение 6 месяцев.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Держатель регистрационного удостоверения:

АО «Химфарм»

Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Производитель:

Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО

Отдел Медана в Серадзе

ул. Владислава Локетка 10, 98-200 Серадз, Польша

Наименование и адрес организации, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств на территории Республики Узбекистан:

Представительство АО «Химфарм», Республика Узбекистан

100084, г. Ташкент, ул. Козитарнов, дом 50,

Тел.: + 99897 107 55 53

Адрес электронной почты: info.uzbekistan@santo.uz

Торговое название препарата: Ибуфен^® Форте

Действующее вещество (MHH): ибупрофен

Лекарственная форма: суспензия для приема внутрь с малиновым вкусом

Состав:

5 мл суспензии содержат:

активное вещество: ибупрофен 200 мг

вспомогательные вещества: гипромеллоза, камедь ксантановая, глицерин, натрия бензоат, мальтитол жидкий, натрия цитрат, лимонной кислоты моногидрат, натрия сахаринат, натрия хлорид, ароматизатор малиновый (ароматические компоненты, триацетин (Е1518), вода), вода очищенная.

Описание: суспензия белого или почти белого цвета однородной дисперсии, с запахом малины

Фармакотерапевтическая группа: нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП); производные пропионовой кислоты.

Код ATХ: М01АЕ01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ибупрофен является производным пропионовой кислоты, оказывающим жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие.

Механизм действия ибупрофена обусловлен, прежде всего, подавлением биосинтеза простагландинов за счет снижения активности циклооксигеназы (ЦОГ) – фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины, простациклин и тромбоксан. При этом в результате необратимого торможения циклооксигеназного пути метаболизма арахидоновой кислоты уменьшается образование простагландинов. Снижение концентрации простагландинов в месте воспаления сопровождается уменьшением образования брадикинина, эндогенных пирогенов, других биологически активных веществ, радикалов кислорода и NO. Все это приводит к снижению активности воспалительного процесса (противовоспалительный эффект ибупрофена) и сопровождается уменьшением болевой рецепции (анальгезирующий эффект). Уменьшение концентрации простагландинов в цереброспинальной жидкости приводит к нормализации температуры тела (антипиретический эффект). Эффект понижения температуры начинается через 30 мин. после приема, его максимальное действие проявляется через 3 часа.

Фармакокинетика

Прием пищи замедляет всасывание ибупрофена, но не уменьшает его биологическую доступность. При приеме ибупрофена в виде суспензии детьми в дозе 10 мг/кг, его максимальная концентрация в крови составляет 55 мкг/мл. Ибупрофен при приеме с пищей всасывается медленнее: (t_max) при этом на 30-60 минут дольше, чем при приеме натощак и составляет 1,5-3 часа.

Ибупрофен связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Основными белками, связывающими ибупрофен, являются альбумины. Объем распределения ибупрофена составляет у взрослых около 0,12 л/кг массы тела, зато у детей с повышенной температурой тела младше 11 лет он выше и составляет около 0,2 л/кг массы тела.

Ибупрофен биотрансформируется, главным образом, в печени. 70-90% принятой дозы выводится с мочой в форме метаболитов и продуктов их конъюгации с глюкуроновой кислотой. Оставшаяся часть дозы выводится с калом в неизмененном виде и также в форме метаболитов. Ибупрофен не кумулируется в организме.

Показания к применению

• Повышенная температура тела различного генеза при:
• простудных заболеваниях
• острых респираторных вирусных инфекциях
• гриппе
• ангине (фарингите)
• детских инфекциях, сопровождающихся повышением температуры тела
• поствакцинальных реакциях.
• Болевой синдром различного происхождения слабой и умеренной интенсивности при:
• ушной боли при воспалении среднего уха
• зубной боли, болезненном прорезывании зубов
• головной боли, мигрени
• болях в мышцах, суставах
• травмах опорно-двигательного аппарата.

Способ применения и дозы

Для перорального применения.

Перед употреблением флакон необходимо взболтать.

Препарат принимают после еды, запивая большим количеством жидкости.

Препарат предназначен для кратковременного лечения.

Если симптомы сохраняются дольше 3 дней или усиливаются, необходимо обратиться к врачу.

Наименьшая эффективная доза должна использоваться в течение кратчайшего периода времени, необходимого для облегчения симптомов и уменьшения риска нежелательных реакций.

Если у вас есть инфекция, немедленно обратитесь к врачу, если симптомы (такие как лихорадка и боль) сохраняются или ухудшаются (см. раздел «Особые указания»).

Дозы

При определении дозы ибупрофена следует принять во внимание массу тела (м.т.) и возраст пациента. Применяемая одноразовая доза ибупрофена, как правило, составляет от 7-10 мг/кг, при максимальной суточной дозе 20-30 мг/кг.

Дозы препарата применяют с интервалом 6-8 часов (или если это необходимо, соблюдать по крайней мере 4-х часовой интервал между приемами).

Не следует превышать максимальную суточную дозу.

Препарат назначают в разовых дозах по приводимой ниже схеме:

Дети от 1 года до 2 лет (10-12 кг): разовая доза 2,5 мл (что соответствует 100 мг ибупрофена). Затем, при необходимости, 2,5 мл каждые 8 часов. Максимальная суточная доза 7,5 мл (что соответствует 300 мг ибупрофена).

Дети от 3 до 5 лет (13-19 кг): разовая доза 2,5 мл (что соответствует 100 мг ибупрофена). Затем, при необходимости, 2,5 мл каждые 6 часов. Максимальная суточная доза 10 мл (что соответствует 400 мг ибупрофена).

Дети от 6 до 9 лет (20-29 кг): разовая доза 5 мл (что соответствует 200 мг ибупрофена). Затем, при необходимости, 5 мл каждые 8 часов. Максимальная суточная доза 15 мл (что соответствует 600 мг ибупрофена).

Дети от 10 до 12 лет (30-39 кг): разовая доза 5 мл (что соответствует 200 мг ибупрофена). Затем, при необходимости, 5 мл каждые 6 часов. Максимальная суточная доза 20 мл (что соответствует 800 мг ибупрофена).

Дети от 12 лет и взрослые (более 40 кг): разовая доза 5-10 мл (что соответствует 200-400 мг ибупрофена). Затем, при необходимости, 5-10 мл каждые 6-8 часов. Максимальная суточная доза 30 мл (что соответствует 1200 мг ибупрофена).

Пациенты в пожилом возрасте: особый подбор дозы не требуется. В отношении пациентов данной группы требуется мониторинг на наличие побочных эффектов.

Пациенты с нарушениями функции почек: у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек нет необходимости уменьшать дозу.

Пациенты с нарушениями функции печени: у пациентов с легкими и умеренными нарушениями со стороны печени нет необходимости уменьшать дозу.

К упаковке прилагается шприц-дозатор.

Инструкция по применению шприц-дозатора

1.    Следует открутить крышку флакона (нажать вниз и повернуть против хода часовой стрелки).

2.    Дозатор следует сильно вдавить в отверстие флакона.

3.    Флакон следует энергично встряхивать.

4.    Для того чтобы наполнить дозатор, следует перевернуть флакон вверх дном, а затем осторожно опускать поршень вниз, наполняя суспензией до нужного места на мерной шкале.

5.    Флакон перевернуть в исходное положение и осторожно откручивая дозатор, вынуть из флакона.

6.    Наконечник дозатора следует поместить в рот ребенка, а затем медленно нажимая на поршень, осторожно выдавить содержимое дозатора.

7.    После использования, флакон следует закрыть завинчивающейся крышкой, а дозатор промыть и высушить.

Пропуск приема дозы препарата Ибуфен^® Форте

Если препарат не был принят в точно назначенное время, необходимо его принять как можно быстрее (если времени до очередного приема препарата еще достаточно много) или продолжать регулярный прием препарата. Нельзя принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной.

 

Побочные действия

Ибуфен^® Форте обычно хорошо переносится, но при применении могут возникнуть побочные эффекты. Во время кратковременного применения ибупрофена в дозах, доступных без рецепта, могут наблюдаться эффекты, указанные ниже. Во время долгосрочного применения ибупрофена и при других показаниях могут наблюдаться другие побочные эффекты.

Побочные действия упорядочены по частоте с использованием следующих определений: очень частые (чаще чем у 1 из 10 пациентов), частые (чаще чем у 1-10 из 100 пациентов), нечастые (чаще чем у 1-10 из 1000 пациентов), редкие (чаще чем у 1-10 из 10 000 пациентов), очень редкие (реже чем у 1 из 10 000 пациентов), частота неизвестна (нельзя определить на основании доступных данных).

Инфекционные и паразитарные заболевания:

Очень редко: описывали обострение инфекционно-воспалительной реакции (например, появление некротического фасциита), связанное с применением нестероидных противовоспалительных препаратов. Возможно, это связано с механизмом действия нестероидных противовоспалительных препаратов.

Если во время применения препарата появятся или усилятся симптомы инфекции, пациенту следует незамедлительно обратиться к врачу. Следует оценить наличие показаний к применению противоинфекционного лечения (антибиотикотерапии).

Во время применения ибупрофена наблюдали симптомы асептического менингита с ригидностью мышц затылка, головной болью, тошнотой, рвотой, лихорадкой или расстройствами сознания. Похоже, что предрасположенность к этому проявляют пациенты с аутоиммунными расстройствами (SLE, смешанное заболевание соединительной ткани).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Очень редко: нарушения показателей морфологии крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первыми симптомами являются лихорадка, боль в горле, поверхностный стоматит, гриппоподобные симптомы, усталость, кровотечение из носа и кожные кровотечения. При долговременной терапии следует регулярно проверять показатели морфологии крови.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Нечасто: аллергические реакции с кожной сыпью и зудом, а также приступы удушья (могут происходить вместе со снижением артериального давления). В таком случае следует немедленно обратиться к врачу и больше не принимать Ибуфен^® Форте.

Очень редко: тяжелые системные аллергические реакции. Они могут наступить в виде отека лица, отека языка, внутреннего отека гортани с нарушением проходимости дыхательных путей, дыхательной недостаточности, тахикардии, снижения артериального давления, до угрожающего жизни шока включительно.

Если появится один из вышеуказанных симптомов, что может произойти уже после первого применения препарата, необходима немедленная медицинская помощь.

Нарушения психики:

Очень редко: психотические реакции, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы:

Нечасто: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, возбуждение, раздражительность и ощущение усталости.

Нарушения со стороны органа зрения:

Нечасто: расстройства зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Редко: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца:

Очень редко: сердцебиение, сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны сосудов:

Очень редко: артериальная гипертензия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: изжога, боль в животе, тошнота, рвота, понос, метеоризм с выделением газов, запор и слабое кровотечение из желудочно-кишечного тракта, которое в исключительных случаях может приводить к анемии.

Нечасто: изъязвление желудочно-кишечного тракта, потенциально с кровотечением и перфорацией. Язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона, гастрит.

Очень редко: эзофагит, панкреатит, образование мембранозных сужений кишечника.

B случае появления острой боли в эпигастральной области, дегтеобразного стула или рвоты с кровью, следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень редко: нарушения функции печени, особенно при продолжительном использовании, печеночная недостаточность, острый гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто: разные кожные сыпи.

Очень редко: тяжелые кожные реакции, такие как эксфолиативный дерматит, буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

В исключительных случаях, при заражении вирусом ветряной оспы могут появиться тяжелые кожные инфекции и осложнения, касающиеся мягких тканей.

Частота неизвестна: реакция препарата с эозинофилией и системными симптомами (синдром DRESS), острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), реакции повышенной чувствительности к свету.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Редко: могут появиться также повреждение тканей почки (некротический папиллит) и повышение концентрации мочевой кислоты в крови.

Очень редко: образование отеков, особенно у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, который может сопровождаться острой почечной недостаточностью. Поэтому следует регулярно проверять функцию почек.

Результаты клинических исследований указывают на то, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг/сутки) может быть ассоциировано с незначительным повышением риска артериальных тромботических осложнений (напр. инфаркт миокарда или инсульт).

О появлении всех побочных (необычных) эффектов, в том числе не указанных в листке-вкладыше необходимо сообщить лечащему врачу.

 

Противопоказания

Препарат Ибуфен^® Форте противопоказан пациентам:

• с повышенной чувствительностью к ибупрофену либо к какому-либо вспомогательному веществу препарата
• с повышенной чувствительностью к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП)
• у которых когда-либо в прошлом после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) возникали симптомы аллергии в виде насморка, крапивницы или бронхиальной астмы
• с активной язвенной болезнью желудка и (или) двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или в анамнезе, перфорацией или кровотечением, после применения НПВП
• с тяжелой печеночной недостаточностью, почечной недостаточностью или тяжелой сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA)
• принимающих одновременно другие нестероидные противовоспалительные препараты, в том числе ингибиторы ЦОГ-2 (повышенный риск появления побочных эффектов)
• у пациентов с кровотечением из сосудов мозга либо другим острым кровотечением
• у пациентов с геморрагическим диатезом либо с нарушениями кроветворной системы неясного генеза
• у пациентов с тяжелым обезвоживанием (вызванным рвотой, диареей или недостаточным употреблением жидкостей)
• в III триместре беременности.

Лекарственные взаимодействия

Ибупрофен (как и другие препараты группы НПВП) не следует применять с:

• другими нестероидными противовоспалительными препаратами, поскольку одновременное применение нескольких НПВП может увеличить риск изъязвления желудочно-кишечного тракта и кровотечения вследствие синергического действия
• ацетилсалициловой кислотой: одновременная терапия ибупрофеном и ацетилсалициловой кислотой в целом не рекомендуется, ввиду возможного усугубления нежелательных эффектов. Экспериментальные данные указывают, что в случае сочетанной терапии ибупрофен может конкурентно угнетать эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. И хотя существует неопределенность относительно клинической значимости этих данных, потенциальная возможность того, что регулярный, длительный прием ибупрофена может уменьшить кардиопротективный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты, исключена быть не может. Клинически значимое взаимодействие при приеме ибупрофена в режиме время от времени маловероятно
• гипотензивными препаратами: НПВП могут снижать эффективность действия препаратов, снижающих артериальное давление крови
• мочегонными препаратами: имеются немногочисленные доказательства снижения эффективности мочегонных препаратов
• антикоагулянтами: НПВП могут усиливать действие препаратов, уменьшающих свертываемость крови
• литием и метотрексатом: НПВП могут вызывать повышение концентрации в плазме крови как лития, так и метотрексата, рекомендуется контролировать концентрацию лития и метотрексата в плазме крови
• зидовудином: существуют доказательства увеличения продолжительности кровотечения у пациентов, которых лечили одновременно ибупрофеном и зидовудином
• кортикостероидами: увеличивается риск побочных действий в области желудочно-кишечного тракта
• дигоксином: может увеличиваться концентрация дигоксина в сыворотке крови
• фенитоином: может увеличиваться концентрация фенитоина в сыворотке крови
• циклоспорином: риск действия, повреждающего почки, вследствие приема циклоспорина увеличен в случае одновременного приема некоторых НПВП. Этого действия нельзя исключить также в случае одновременного применения циклоспорина и ибупрофена.
• такролимусом: увеличивается риск нефротоксического действия
• хинолоновыми антибиотиками: НПВП могут увеличивать риск судорог, связанных с применением антибиотиков группы хинолонов
• пробенецидом и сульфинпиразоном: пробенецид или сульфинпиразон, могут тормозить выведение ибупрофена
• антитромбоцитарными препаратами и некоторыми селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС): увеличенный риск появления кровотечения из желудочно-кишечного тракта
• мифепристоном: не следует использовать НПВП в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут ослаблять его действие
• калийсберегающими диуретиками: одновременное применение может приводить к появлению гиперкалиемии (рекомендуется проверка концентрации калия в сыворотке крови).

 

Особые указания

При применении препарата следует соблюдать осторожность у пациентов с:

• системной красной волчанкой и смешанной болезнью соединительной ткани – повышенный риск асептического менингита
• болезнями ЖКТ, а также хроническими воспалительными болезнями кишечника (язвенный колит, болезнь Крона)
• гипертонией и (или) нарушением функции сердца, так как сообщалось о задержке жидкости и отеках, связанных с приемом НПВП
• врожденными нарушениями метаболизма порфиринов (напр. острая скоропреходящая порфирия)
• непосредственно после хирургической операции
• нарушением функции почек
• нарушением функции печени
• нарушением свертываемости крови (ибупрофен может увеличить время кровотечения),
• у пациентов с аллергией к другим веществам, так как прием препарата Ибуфен^® Форте может вызывать у них повышенный риск реакции гиперчувствительности
• у пациентов, у которых наблюдается сенная лихорадка, полипы в носу или хронические обструктивные нарушения дыхания, поскольку у них повышен риск развития аллергических реакций. Эти реакции могут появиться в форме приступов удушья (так называемая аспириновая астма), отека Квинке или крапивницы.

Прием ибупрофена в минимальной эффективной дозе в кратчайший срок, необходимый для смягчения симптомов, снижает риск побочных эффектов (см. ниже: Влияние на ЖКТ и Влияние на кровеносную систему).

Лица пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста риск возникновения побочных эффектов в результате приема ибупрофена больше, чем у молодых пациентов. Частоту возникновения и интенсивность побочных эффектов можно снизить, применяя минимальную терапевтическую дозу в самый короткий эффективный срок.

Влияние на ЖКТ

Кровотечение из желудочно-кишечного тракта, изъязвление или перфорация, которые в некоторых случаях заканчивались смертью, отмечались после применения всех НПВП в каждом периоде лечения с или без предшествующих симптомов или эпизодов кровотечения из желудочно-кишечного тракта (включая неспецифический язвенный колит, болезнь Крона).

Риск кровотечения из желудочно-кишечного тракта, изъязвления или перфорации возрастает с увеличением дозы НПВП, у пациентов с изъязвлением в анамнезе, особенно осложненным кровотечением или перфорацией, и у пожилых людей. Лечение этих пациентов следует начинать с наименьшей доступной дозы.

Пациенты с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особенно пожилые люди, должны сообщать врачу обо всех нетипичных симптомах, связанных с желудочно-кишечным трактом (особенно о кровотечении), прежде всего в начальный период терапии.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, одновременно применяющих другие лекарственные препараты, которые могут увеличить риск желудочно-кишечных расстройств или кровотечения, такие как кортикостероиды или антикоагулянты, как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как ацетилсалициловая кислота.

В случае появления кровотечения из желудочно-кишечного тракта или изъязвления, следует немедленно прекратить прием препарата.

Влияние на кровеносную систему

Результаты клинических исследований указывают на то, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг/сутки), может быть ассоциировано с незначительным повышением риска артериальных тромботических осложнений (напр. инфаркт миокарда или инсульт). В целом, результаты эпидемиологических исследований не указывают на то, что применение ибупрофена в низких дозах (напр. ≤1200 мг/сутки) ассоциировано с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений.

Пациентам с плохо контролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (II-III класса по NYHA), диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярной недостаточностью ибупрофен следует назначать только после тщательной оценки риска, при этом следует избегать назначения его в высоких дозах (2400 мг/сутки).

Тщательная оценка соотношения риск/польза также необходима перед назначением длительной терапии ибупрофеном пациентам с факторами риска кардиоваскулярных осложнений (напр. с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курящим), в особенности если требуется применение ибупрофена в высоких дозах (2400 мг/сутки).

Реакции со стороны кожи

Тяжелые формы кожных реакций, некоторые из них смертельные, включая буллезный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз очень редко описывались в связи с применением лекарственных препаратов из группы НПВП. Риск появления этих тяжелых реакций наиболее высок в начале лечения, в большинстве случаев в первый месяц применения лекарственного препарата. Сообщалось об остром генерализованном экзантематозном пустулезе (AGEP) в отношении ибупрофен-содержащих препаратов. Следует прекратить применение ибупрофена после обнаружения первых симптомов: кожной сыпи, изменений на слизистой оболочке ротовой полости или других симптомов повышенной чувствительности.

В исключительных случаях, ветряная оспа может быть причиной серьезных инфекционных осложнений со стороны кожи и мягких тканей. В настоящее время нельзя исключить роль НПВП в обострении данных инфекций. В связи с этим рекомендуется избегать применения ибупрофена в случае ветряной оспы.

Инфекции

Ибуфен^® Форте может скрывать признаки инфекций, таких как жар и боль. Поэтому возможно, что Ибуфен^® Форте может отложить соответствующее лечение инфекции, что может привести к увеличению риска осложнения. Это наблюдалось при пневмонии, вызванной бактериями, и бактериальных кожных инфекциях, связанных с ветряной оспой. Если вы принимаете это лекарство во время инфекции, а симптомы инфекции сохраняются или ухудшаются, немедленно обратитесь к врачу.

Другие примечания

Продолжительное одновременное применение разных обезболивающих препаратов может привести к повреждению почек с риском почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия).

Препараты из группы НПВП могут маскировать симптомы инфекции и лихорадки.

Очень редко наблюдаются тяжелые острые аллергические реакции (например, анафилактический шок). После появления первых симптомов аллергической реакции после приема препарата Ибуфен^® Форте следует прервать лечение. Специализированный персонал должен провести необходимые медицинские процедуры в зависимости от появившихся симптомов.

Ибупрофен, действующее вещество препарата Ибуфен^® Форте, может временно ингибировать активность тромбоцитов (агрегацию тромбоцитов). Поэтому рекомендуется внимательно наблюдать за пациентами с нарушениями свертываемости крови.

В случае продолжительного применения препарата необходим регулярный контроль значения показателей функции печени, функции почек и морфологии крови.

При продолжительном применении анальгетиков могут появиться головные боли, которые не следует лечить повышенными дозами этого препарата.

При применении ибупрофена отмечены единичные случаи токсической амблиопии, поэтому обо всех нарушениях зрения следует сообщать врачу.

У детей и подростков с обезвоживанием существует риск почечной недостаточности.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит 2,4 г мальтитола жидкого (E965) в 5 мл суспензии. Препарат не следует применять у пациентов с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы.

Препарат содержит 5 мг натрия бензоата (Е211) в каждых 5 мл суспензии.

Препарат содержит натрий в количестве менее 1 ммоль (23 мг) в каждых 5 мл, т.е. фактически является «не содержащим натрий препаратом».

Беременность, лактация и влияние на фертильность

Не следует принимать ибупрофен в первом и втором триместре беременности, если это не является абсолютно необходимым. В случае необходимости применения ибупрофена у женщин, планирующих беременность или находящихся в первом или втором триместре беременности, следует применять наименьшую дозу в течение как можно более короткого времени. В III триместре беременности применение ибупрофена противопоказано.

Ибупрофен и его метаболиты проникают в молоко женщин, кормящих грудью, в маленькой концентрации (0,0008% примененной дозы). Поскольку до настоящего времени нет сообщений о вредном влиянии препарата на младенцев, прервание кормления при кратковременном лечении ибупрофеном в дозах, применяемых при лечении боли и лихорадки, не является необходимым.

Имеются доказательства того, что препараты, ингибирующие циклооксигеназу (синтез простагландинов), могут оказывать влияние на овуляцию, вызывая нарушения фертильности у женщин. Это действие временное и прекращается после окончания терапии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы

В связи с тем, что при применении препарата Ибуфен^® Форте в больших дозах могут появиться побочные действия со стороны центральной нервной системы, такие как усталость и головокружение, в отдельных случаях может доходить до нарушения способности реагировать и активно участвовать в дорожном движении и обслуживании механизмов. Приведенное выше предупреждение особенно относится к случаю употребления препарата с алкоголем.

Передозировка

При передозировке могут появиться: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области или понос, шум в ушах, головная боль, кровотечение из желудка или кишечника, апноэ и снижение давления крови. Тяжелое отравление влияет на центральную нервную систему и проявляется сонливостью, а очень редко – также возбуждением и дезориентацией или комой. Очень редко могут появиться приступы судорог. При тяжелых отравлениях может появиться метаболический ацидоз, а протромбиновое время может быть увеличено. Могут появиться: острая почечная недостаточность или повреждение печени. У пациентов с астмой может наступить обострение симптомов астмы.

В случае применения препарата в дозе большей, чем назначено необходимо немедленно обратиться к врачу или фармацевту.

Форма выпуска

По 100 мл или 40 мл препарата во флаконах из ПЭТФ с адаптером, укупоренные безопасной для детей полиэтиленовой закручивающейся крышкой с кольцом контроля вскрытия. На каждый флакон наклеивают этикетку. По 1 флакону помещают в пачку из картона. В пачки вкладывают утвержденные инструкции по медицинскому применению и шприц для перорального ввода.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке с целью защиты от света при температуре не выше 25°С. Хранить в плотно закрытом флаконе. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Вскрытый флакон необходимо использовать в течение 6 месяцев.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Держатель регистрационного удостоверения

Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО

ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша

Производитель

Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО

Отдел Медана в Серадзе

ул. Владислава Локетка 10, 98-200 Серадз, Польша

Наименование и адрес организации, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств на территории Республики Узбекистан:

Представительство «Польфарма» АО

г. Ташкент, ул. Фидокор, 32

Тел.: +99897 107 55 99

Автоответчик: + 99871 205 10 48

Адрес электронной почты: info.uzbekistan@santo.uz

Торговое название препарата: Ибуфен^® Юниор

Действующее вещество (МНН): ибупрофен (ibuprofen)

Лекарственная форма: капсулы мягкие

Состав:

Одна капсула содержит:

активное вещество: ибупрофен 200 мг;

вспомогательные вещества: макрогол 600, калия гидроксид, вода очищенная;

желатиновая капсула: мальтитол жидкий, сорбитол жидкий некристаллизирующийся, желатин, вода очищенная.

Описание: овальной формы светло-желтые желатиновые капсулы, содержащие вязкую жидкость

Фармакотерапевтическая группа: противовоспалительные и противоревматические препараты (НПВП), производные пропионовой кислоты.

Код АТХ: М01АЕ01

Фармакологические свойства

Ибупрофен является производным пропионовой кислоты. Оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Механизм действия ибупрофена обусловлен, прежде всего, подавлением биосинтеза простагландинов за счет снижения активности циклооксигеназы (ЦОГ) – фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины, простациклин и тромбоксан. При этом в результате необратимого торможения циклооксигеназного пути метаболизма арахидоновой кислоты уменьшается образование простагландинов. Снижение концентрации простагландинов в месте воспаления сопровождается уменьшением образования брадикинина, эндогенных пирогенов, других биологически активных веществ, радикалов кислорода и NO. Что приводит к снижению активности воспалительного процесса (противовоспалительный эффект ибупрофена) и сопровождается уменьшением болевой рецепции (анальгезирующий эффект). Уменьшение концентрации простагландинов в цереброспинальной жидкости приводит к нормализации температуры тела (антипиретический эффект).

Фармакокинетика

После перорального применения более 80% ибупрофена всасывается из пищеварительного тракта. 90% препарата связывается с белками плазмы крови (в основном с альбуминами).

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при приеме натощак –     45 минут, при приеме после еды – 1,5-2,5 часа; в синовиальной жидкости – 2-3 часа, где создаются большие концентрации, чем в плазме крови.

Препарат не кумулируется в организме.

Метаболизируется ибупрофен в печени. 60-90% препарата выводится почками в форме метаболитов и продуктов их соединения с глюкуроновой кислотой, в меньшей степени, с желчью и в неизменном виде выделяется не более 1%. После приема разовой дозы препарат полностью выводится в течение 24 часов.

Показания к применению

• Болевой синдром различного происхождения слабой и умеренной интенсивности при:
• ушной боли при воспалении среднего уха
• зубной боли, болезненном прорезывании зубов
• головной боли, мигрени
• болезненных менструациях
• невралгии
• ревматических болях
• болях в мышцах, суставах
• травмах опорно-двигательного аппарата.
• Повышенная температура тела различного генеза при:
• простудных заболеваниях
• острых респираторных вирусных инфекциях
• гриппе
• ангине (фарингите)
• детских инфекциях, сопровождающихся повышением  температуры тела
• поствакцинальных реакциях.

Способ применения и дозы

Появление и степень выраженности побочных эффектов можно снизить, если принимать самую низкую эффективную дозу в течение максимально короткого времени, достаточного для купирования симптомов.

Дозы

Дети – максимальная суточная доза ибупрофена 20-30 мг/кг м.т., разделенная на 3-4 разовые дозы.

Дети от 6 до 9 лет (20-29 кг): разовая доза 1 капсула. Затем, в случае необходимости по 1 капсуле каждые 8 часов. Максимальная суточная доза 3 капсулы (600 мг ибупрофена).

Дети от 10 до 12 лет (30-39 кг): разовая доза 1 капсула. Затем, в случае необходимости по 1 капсуле каждые 6 часов. Максимальная суточная доза 4 капсулы (800 мг ибупрофена).

Взрослые и подростки старше 12 лет (более 40 кг): разовая доза 1-2 капсулы. Затем, в случае необходимости от 1 (200 мг) до 2 капсул каждые 4 (для дозы 200 мг) до 6 часов (для дозы 400 мг). Максимальная суточная доза 6 капсул (1200 мг ибупрофена).

Минимальный интервал между очередными дозами составляет 4-6 часов.

Если на фоне приема препарата симптомы сохраняются дольше 3 дней или усиливаются, необходимо обратиться к врачу.

Препарат предназначен для экстренного применения.

Не применять препарат у пациентов весом меньше 20 кг.

Пациенты в пожилом возрасте: особый подбор дозы не требуется. В отношении пациентов данной группы требуется мониторинг на наличие побочных эффектов.

Пациенты с нарушениями функции почек: у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек нет необходимости уменьшать дозу.

Пациенты с нарушениями функции печени: у пациентов с легкими и умеренными нарушениями со стороны печени нет необходимости уменьшать дозу.

Способ применения

Препарат принимают во время или после еды. Капсулы необходимо глотать целиком, запивая стаканом воды. Капсулынельзя раскусывать, рассасывать или разжевывать.

Побочные действия

При кратковременном применении ибупрофена в дозах, отпускаемых без рецепта, наблюдали указанные ниже побочные эффекты. Применение ибупрофена при других показаниях в течение длительного времени может вызывать другие побочные эффекты.

Побочные эффекты распределены по частоте возникновения с применением следующих определений: очень часто: ≥1/10, часто: ≥1/100, <1/10, нечасто: ≥1/1000, <1/100, редко: ≥1/10000, <1/1000, очень редко: <1/10000, частота неизвестна (нельзя определить на основании доступных данных).

Инфекции и паразитарные заболевания

Очень редко: асептический менингит

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: изменения морфологических показателей крови (анемия, гемолитическая анемия, апластическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первыми симптомами таких нарушений являются лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в полости рта, гриппоподобные симптомы, выраженная слабость, кровотечения из носа и подкожные кровоизлияния.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто: реакции гиперчувствительности с зудом и крапивницей

Очень редко: у пациентов с aутоиммунологическими болезнями (системная красная волчанка и смешанная болезнь соединительной ткани) во время лечения ибупрофеном отмечались единичные случаи симптомов, характерных для асептического менингита, такие как: ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка, дезориентация. Тяжелые реакции повышенной чувствительности. Симптомами могут быть: отек лица, языка и гортани, удушье, тахикардия, гипотензия (анафилаксия, ангионевротический отек, шок). Обострение бронхиальной астмы и бронхоспазм.

Психические расстройства

Очень редко: нервозность

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль

Редко: головокружения, бессонница, возбудимость, раздражительность и чувство усталости. В отдельных случаях описывают: депрессию, психотические расстройства.

Нарушения со стороны органа зрения

Очень редко: нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата

Очень редко: шум в ушах и головокружение.

Нарушения со стороны сердца

Очень редко: появление отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности в связи с применением препаратов из группы НПВП.

Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения

Очень редко: бронхиальная астма, бронхоспазм, удушье и свистящее дыхание.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: диспепсия, боль в животе, тошнота, вздутия живота.

Редко: диарея, метеоризм, запоры, рвота.

Очень редко: язвенная болезнь, кровотечение из желудочно-кишечного тракта и перфорация, дегтеобразный стул, кровавая рвота, иногда со смертельным исходом, особенно у лиц пожилого возраста; язвенный стоматит, гастрит; обострение язвенного колита и болезни Крона.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: нарушения функции печени, особенно во время длительного применения, гепатит и желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: различные кожные высыпания.

Очень редко: тяжелые кожные реакции такие как, буллезная сыпь (в том числе синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема и токсический эпидермальный некролиз).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: острая почечная недостаточность, некроз почечных сосочков, особенно при продолжительном применении, связанный с повышением уровня мочевины в сыворотке и отеками; гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, протеинурия.

Общие нарушения и состояние в месте введения

Очень редко: отеки, периферические отеки.

Диагностические исследования

Очень редко: снижение значения гематокрита и концентрации гемоглобина.

Результаты клинических исследований указывают на то, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг/сутки) может быть ассоциировано с незначительным повышением риска артериальных тромботических осложнений (напр. инфаркт миокарда или инсульт).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к ибупрофену, другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) либо к любому из вспомогательных веществ
• Наличие в анамнезе аллергии в виде бронхоспазма, бронхиальной астмы, насморка, ангионевротического отека или крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки или язвенное кровотечение в активной фазе или в анамнезе (два или более подтвержденных эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения)
• Кровотечение или перфорация язвы желудочно-кишечного тракта в анамнезе, спровоцированные применением НПВП
• Тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность
• Тяжелая сердечная недостаточность (IV класс по классификации NYHA)
• Дети с массой тела ниже 20 кг
• Цереброваскулярное или иное кровотечение
• Геморрагический диатез
• Нарушения кроветворной системы неопределенного генеза (напр. тромбоцитопения)
• III триместр беременности.

Лекарственные взаимодействия

Ибупрофен (как и другие препараты из группы НПВП) нельзя применять совместно с указанными ниже лекарственными препаратами:

Ацетилсалициловая кислота: одновременная терапия ибупрофеном и ацетилсалициловой кислотой в целом не рекомендуется, ввиду возможного усугубления нежелательных эффектов.

Экспериментальные данные указывают, что в случае сочетанной терапии ибупрофен может конкурентно угнетать эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. И хотя существует неопределенность относительно клинической значимости этих данных, потенциальная возможность того, что регулярный, длительный прием ибупрофена может уменьшить кардиопротективный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты, исключена быть не может. Клинически значимое взаимодействие при приеме ибупрофена в режиме время от времени маловероятно.

Прочие НПВП, особенно селективные ингибиторы циклооксигеназы-2: Следует избегать одновременного применения двух или более НПВС, поскольку это может увеличить риск появления нежелательных эффектов.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении с указанными препаратами:

Кортикостероиды: увеличивается риск побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Антигипертензивные и мочегонные препараты: лекарственные препараты из группы НПВП могут уменьшать эффективность гипотензивных препаратов; мочегонные препараты могут повышать риск нефротоксического действия НПВП.

У некоторых пациентов с почечной недостаточностью (напр. в состоянии дегидратации или пожилых) совместное применение НПВП с АКФ-ингибиторами, бета-адренолитиками или антагонистами ангиотензина II может привести к усилению почечной недостаточности, вплоть до острой почечной недостаточности (чаще всего – обратимой).  Следовательно требуется с осторожностью назначать комбинированное лечение, особенно у пациентов в пожилом возрасте. В случае таких пациентов показана гидратация и строгий мониторинг функции почек в начале курса лечения, а также периодически в ходе терапии.

Сопутствующая терапия калийсберегающими препаратами может сопровождаться повышением уровней калия в сыворотке крови.

Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие лекарственных препаратов, уменьшающих свертываемость крови, таких как варфарин.

Антитромбоцитарные препараты и некоторые селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): увеличенный риск появления кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Сердечные гликозиды: НПВП могут усиливать сердечную недостаточность, вызывая снижение скорости клубочковой фильтрации (GFR) и увеличивая концентрацию гликозидов в плазме.

Литий: доказано, что нестероидные противовоспалительные препараты могут вызывать повышение концентрации лития в плазме крови.

Метотрексат: доказано, что нестероидные противовоспалительные препараты могут вызывать повышение концентрации метотрексата в плазме крови.

Фенитоин: ибупрофен может увеличивать концентрацию фармакологически активного фенитоина.

Циклоспорин: риск действия, повреждающего почки.

Мифепристон: не следует использовать НПВП в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут ослаблять его действие.

Зидовудин: одновременное применение НПВП и зидовудина может привести к повышению гематотоксичности. Имеются данные о повышенном риске возникновения гемартроза и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получавших совместное лечение зидовудином и ибупрофеном.

Ритонавмр: повышение плазменной концентрации НПВП.

Антибиотики из группы хинолонов: исследованиями на животных доказали, что НПВП могут увеличивать риск судорог, связанных с антибиотиками из группы хинолонов. Пациенты, принимающие совместно НПВП и хинолоны, подвержены повышенному риску возникновения судорог.

Антибиотики из группы аминогликозидов: НПВП могут уменьшать выведение аминогликозидов.

Пероральные антидиабетические средства: возможно снижение метаболизма производных сульфонилмочевины, удлинение периода полувыведения и увеличение риска гипогликемии.

Пробенецид и сульфинпиразон: могут замедлять выведение ибупрофена.

Холестирамин: может замедлить или уменьшить (25%) степень абсорбции ибупрофена. В связи с этим ибупрофен рекомендуется назначать не менее чем за один час до или не ранее чем через 4-6 часов после приема холестирамина.

Вориконазол или флуконазол: В исследовании с применением вориконазола и флуконазола (ингибиторы CYP2C9) наблюдалось повышение экспозиции S(+)-ибупрофена примерно на 80-100%. При одновременном назначении с сильными ингибиторами CYP2C9 следует предусмотреть необходимость снижения дозы ибупрофена, особенно в случаях, когда препарат назначается в высоких дозах с вориконазолом или флуконазолом.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении ибупрофена у пациентов с:

• системной красной волчанкой и смешанной болезнью соединительной ткани, в связи с повышенным риском развития асептического менингита
• заболеваниями желудочно-кишечного тракта и хроническими воспалительными заболеваниями кишечника, поскольку данные заболевания могут обостриться (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона)
• следует с осторожностью применять перед началом лечения у пациентов с артериальной гипертензией в анамнезе и (или) сердечной недостаточностью, так как в связи с лечением НПВП наблюдается ретенция жидкостей, гипертензия и появление отеков
• нарушениями функции почек, поскольку может усилиться почечная недостаточность
• нарушением функции печени
• нарушениями свертываемости крови (ибупрофен может увеличить время кровотечения).

Следует соблюдать осторожность при применении препарата непосредственно после хирургической операции.

Прием препарата в минимальной эффективной дозе в кратчайший срок, необходимый для смягчения симптомов, снижает риск побочных эффектов (смотри ниже: влияние на желудочно-кишечный тракт и систему кровообращения).

У пациентов в пожилом возрасте риск возникновения побочных эффектов (в основном кровотечения и перфорации) в результате приема препарата больше, чем у молодых пациентов.

У лиц с бронхиальной астмой и другими аллергическими болезнями, активными или в анамнезе, прием ибупрофена может вызывать бронхоспазм.

Следует избегать сочетанного применения препарата с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, включая ингибиторы циклооксигеназы-2.

У детей и подростков с обезвоживанием существует риск почечной недостаточности.

Влияние на ЖКТ

Кровотечение из желудочно-кишечного тракта, изъязвление или перфорация, которые в некоторых случаях заканчивались смертью, отмечались после применения всех НПВП в каждом периоде лечения с или без предшествующих симптомов или эпизодов кровотечения из желудочно-кишечного тракта (включая неспецифический язвенный колит, болезнь Крона).

Риск кровотечения из желудочно-кишечного тракта, изъязвления или перфорации возрастает с увеличением дозы НПВП, у пациентов с изъязвлением в анамнезе, особенно осложненным кровотечением или перфорацией, и у пожилых людей. Лечение этих пациентов следует начинать с наименьшей доступной дозы.

Пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особенно пожилым людям, следует сказать, что они должны сообщать врачу обо всех нетипичных симптомах, связанных с желудочно-кишечным трактом (особенно о кровотечении), прежде всего в начальный период терапии.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, одновременно применяющих другие лекарственные препараты, которые могут увеличить риск желудочно-кишечных расстройств или кровотечения, такие как кортикостероиды или антикоагулянты, как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как ацетилсалициловая кислота.

В случае появления кровотечения из желудочно-кишечного тракта или изъязвления, следует немедленно прекратить прием лекарственного препарата.

Реакции со стороны кожи

Тяжелые кожные реакции, некоторые из них смертельные, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз очень редко описывались в связи с применением лекарственных препаратов из группы НПВП. Самый большой риск появления этих тяжелых реакций наблюдается в начале терапии, в большинстве случаев в первый месяц применения препарата. Следует прекратить применение препарата после появления первых симптомов: кожной сыпи, повреждения слизистых оболочек или других симптомов аллергии.

В исключительных случаях причиной тяжелых инфекционных осложнений кожи и мягких тканей может быть ветряная оспа. В настоящее время нельзя исключить роль НПВП в усилении этих инфекций. В связи с этим рекомендуется избегать применения препарата в случае ветряной оспы.

Влияние на кровеносную систему

Результаты клинических исследований указывают на то, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг/сутки), может быть ассоциировано с незначительным повышением риска артериальных тромботических осложнений (напр. инфаркт миокарда или инсульт). В целом, результаты эпидемиологических исследований не указывают на то, что применение ибупрофена в низких дозах (напр. ≤ 1200 мг/сутки) ассоциировано с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений.

Пациентам с плохо контролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (II-III класса по NYHA), диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярной недостаточностью ибупрофен следует назначать только после тщательной оценки риска, при этом следует избегать назначения его в высоких дозах (2400 мг/сутки).

Тщательная оценка соотношения риск/польза также необходима перед назначением длительной терапии ибупрофеном пациентам с факторами риска кардиоваскулярных осложнений (напр. с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курящим), в особенности если требуется применение ибупрофена в высоких дозах

(2400 мг/сутки).

Другие примечания

Очень редко наблюдаются тяжелые острые аллергические реакции (например анафилактический шок). После появления первых симптомов аллергической реакции после приема препарата Ибуфен^® юниор следует прервать лечение. Специализированный персонал должен провести необходимые медицинские процедуры в зависимости от появившихся симптомов.

Продолжительное одновременное применение разных обезболивающих лекарственных препаратов может привести к повреждению почек с риском почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия). Этот риск может быть увеличенный во время физических упражнений приводящих к потере соли и обезвоживанию, и поэтому следует избегать одновременного, продолжительного приема разных обезболивающих препаратов.

Препараты из группы НПВП могут маскировать симптомы инфекции.

При применении ибупрофена отмечены единичные случаи токсической амблиопии, поэтому обо всех нарушениях зрения следует сообщать врачу.

Препарат содержит сорбитол и мальтитол и его не следует применять у пациентов с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы.

Одна капсула содержит 10,5 мг калия. Осторожно назначать лицам со сниженной функцией почек или у которых контролируется поступление калия с пищей.

Беременность

Торможение синтеза простагландинов может оказать неблагоприятное влияние на беременность и (или) развитие плода.

Эпидемиологические данные показывают, что при применении ингибиторов синтеза простагландинов в начальный период беременности увеличивается риск самопроизвольного аборта, возникновения пороков развития сердца и ЖКТ плода. Считают, что данный риск растет параллельно увеличению дозы и продолжительности лечения.

Исследованиями на животных доказали, что применение ингибиторов синтеза простагландинов в предимплантационной и постимплантационной фазе зародыша увеличивает риск выкидыша, а также вызывает рост смертности зародышей или плодов. Прием ингибиторов синтеза простагландинов в процессе органогенеза плода увеличивает частоту возникновения различных пороков развития, включая пороки системы кровообращения.

В первом и втором триместре беременности ибупрофен нельзя принимать, за исключением случаев когда это не является абсолютно необходимым. Если ибупрофен принимается женщиной, пытающейся забеременеть, либо на первом или втором триместре беременности, доза должна быть по возможности самой малой, а продолжительность лечения самой краткой.

Все ингибиторы синтеза простагландинов при применении в течение третьего триместра беременности могут оказывать следующее влияние:

• на плод:
• сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и развитием легочной гипертензии)
• нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием олигогидрамниона
• на мать в конце беременности и новорожденного:
• возможное увеличение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникать даже при применении очень низких доз
• угнетение сокращений матки, приводящее к задержке или увеличению длительности родового акта.

В связи с указанными выше действиями, применение ибупрофена в третьем триместре беременности противопоказано.

Кормление грудью

Согласно результатам небольшого числа проведенных исследований, НПВП могут проникать в грудное молоко в очень низких концентрациях.

Ввиду того, что нет до сих пор сообщений о вредном влиянии ибупрофена на грудных детей, прекращение кормления при краткосрочном лечении ибупрофеном в дозах, применяемых в лечении боли и лихорадки, не является необходимым.

Фертильность

Имеются доказательства того, что лекарственные препараты, ингибирующие циклооксигеназу (синтез простагландинов), могут оказывать влияние на овуляцию, вызывая нарушения фертильности у женщин. Это действие временное и прекращается после окончания терапии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и обслуживанию оборудования

При применении в рекомендованных дозах и времени лечения не следует ожидать влияния на способность к управлению автотранспортом и обслуживанию оборудования.

В связи с тем, что при применении ибупрофена в больших дозах возможны побочные эффекты, оказывающие влияние на центральную нервную систему, как усталость и головокружение, в отдельных случаях возможно ослабление реакционной способности и способности активно участвовать в дорожном движении и управлять механизмами в движении. Данное предостережение имеет особое применение в случае приема препарата совместно с алкоголем.

Препарат следует хранить в не доступном для детей месте и не применять после истечения срока годности.

Передозировка

Симптомы

У большинства пациентов, принимающих клинически значительные дозы НПВП, возможны: тошнота, рвота, боль в надчревной области или – реже диарея. Могут также возникать: шум в ушах, головная боль, кровотечение из желудка или кишечника. Тяжелое отравление влияет на центральную нервную систему и вызывает головокружение, головные боли, угнетение дыхания, одышку, сонливость, а крайне редко также возбуждение и дезориентацию или кому. Очень редко возможны судорожные припадки. При тяжелой токсикации иногда наблюдают метаболический ацидоз, причем возможно повышение протромбинового времени. Отмечались также: острая почечная недостаточность или повреждение печени. У пациентов с астмой возможно обострение ее симптомов.

Лечение

Симптоматическое, с обязательным обеспечением проходимости дыхательных путей, мониторингом ЭКГ и основных показателей жизнедеятельности вплоть до нормализации состояния пациента. Рекомендуется пероральное применение активированного угля или промывание желудка в течение 1 часа после приема потенциально токсической дозы ибупрофена. Частые или продолжительные судороги следует купировать внутривенным введением диазепама или лоразепама. При ухудшении бронхиальной астмы рекомендуется применение бронходилататоров.

Форма выпуска  

Блистер из ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги содержащий 10 или 20 капсул в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Срок годности

2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпуск без рецепта.

Держатель регистрационного удостоверения

Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО

ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша

Производитель

Медана Фарма АО 98-200 Серадз, ул. В. Локетка 10, Польша

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность высокая – 93%. Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции, но не влияет на количество всосавшегося вещества. Максимальная концентрация в плазме крови – 1 – 2 ч после приема внутрь. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются. Равновесная концентрация устанавливается через 7 дней регулярного приема. Период полувыведения до 18 часов. Связь с белками крови – 79%. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий объем распределения, проходит через гистогематические барьеры (в том числе плацентарный), проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Почками выводится 60 – 80% в виде метаболитов (в неизмененном виде выводится около 5%), через кишечник – 20%. У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется. Не кумулирует.

Фармакодинамика

Индамид – тиазидоподобный диуретик, антигипертензивное средство. Вызывает умеренный салуретический и диуретический эффект, связанный с ингибированием реабсорбции ионов натрия, хлора, водорода и в меньшей степени, ионов калия в проксимальных канальцах и в кортикальном сегменте дистального канальца нефрона.

Индамид оказывает антигипертензивное действие, которое проявляется только при исходно повышенном АД. Гипотензивный эффект развивается к концу первой недели, сохраняется в течение 24 ч на фоне однократного приема.

Обладая способностью селективно блокировать «медленные» кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. Не влияет на содержание липидов в плазме крови (ТГ, липопротеинов низкой плотности, липопротеинов высокой плотности); не влияет на углеводный обмен (в том числе у больных с сопутствующим сахарным диабетом). Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, стимулирует синтез простагландина Е2, снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов.

Показания к применению

– артериальная гипертензия

Способ применения и дозы

Внутрь, утром, до еды по 2,5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза – 10 мг в сутки в 2 приема (в первой половине дня). Максимальное антигипертензивное действие развивается через 7-10 дней после начала терапии.

Продолжительность курса лечения определяет врач.

Побочные действия

Часто

– тошнота, анорексия, сухость во рту, чувство дискомфорта или боли в

эпигастрии, рвота, диарея, запор

Редко

– повышенная утомляемость, общая слабость, недомогание, спазм мышц,

напряженность, раздражительность, чувство тревоги

– астения, нервозность, головная боль, головокружение, сонливость,

бессонница, депрессия

– конъюнктивит, нарушение зрения

– кашель, фарингит, синусит

– ортостатическая гипотензия, изменения на электрокардиограмме

(гипокалиемия), аритмия, сердцебиение

– никтурия, полиурия

– сыпь, крапивница, зуд, геморрагический васкулит

– боль в грудной клетке, боль в спине, покалывание в конечностях

– снижение потенции, снижение либидо,

– ринорея, потливость, снижение массы тела

– панкреатит

– гиперурикемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия (при

длительном применении или приеме в высоких дозах)

– гиперкальциурия, повышение в плазме крови азота мочевины,

гиперкреатининемия

Противопоказания

– повышенная чувствительность к индапамиду и другим производным

сульфонамида

– острое нарушение мозгового кровообращения

– выраженные нарушения функции почек (анурия)

– выраженные нарушения функции печени

– тяжелый сахарный диабет

– тяжелая подагра

– гипокалиемия

– беременность, период лактации (грудное вскармливание)

– детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении индамида с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови. С нестероидными противовоспалительными средствами (для системного применения) – возможно снижение гипотензивного действия индапамида.

Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и антипсихотические препараты усиливают гипотензивное действие препарата и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном приеме индамида с:

– салуретиками, глюко- и минералокортикоидами, тетракозактидом, амфотери-

цином В (в/в), слабительными средствами повышается риск развития гипокалиемии

– с сердечными гликозидами – развитие дигиталисной интоксикации

– с препаратами Са – развитие гиперкальциемии

– с метформином – усугубление молочнокислого ацидоза

– с астемизолом, эритромицином, пентамидином, сультопридом, терфенадином, винкамином, антиаритмическими препаратами 1а класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилиум, соталол) – развитие аритмии по типу «torsades de pointes»

– с глюкокортикостероидными средствами, тетракозактидом, симпато-миметиками – возможно снижение гипотензивного эффекта, а с баклофеном – усиление его действия

– с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента – увеличение риска развития артериальной гипотензии и/или острой печеночной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).

Индамид снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).

Особые указания

С осторожностью применяют у больных с сахарным диабетом (необходим контроль уровня глюкозы, особенно при наличии гипокалиемии), у больных с указаниями в анамнезе на аллергические реакции к производным сульфонамидов, циррозом печени (особенно с отеками или асцитом – риск развития метаболического алкалоза), ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью, а также у лиц пожилого возраста.

В процессе лечения необходимо контролировать уровень электролитов в плазме крови (калий, натрий, кальций)

У больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные препараты, на фоне гиперальдостеронизма, а также у лиц пожилого возраста необходим регулярный контроль содержания ионов К+ и креатинина.

Применение в педиатрии

Препарат не рекомендуется к применению у пациентов в возрасте до 18 лет в связи с тем, что его эффективность и безопасность не установлены.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При приеме препарата могут возникнуть головокружение и сонливость, что может снизить концентрацию внимания. Не следует управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушения функции желудочно-кишечного тракта, водно-электролитные нарушения, в некоторых случаях – чрезмерное снижение артериального давления, угнетение дыхания. У пациентов с циррозом печени возможно развитие печеночной комы.

Лечение: промывание желудка, коррекция вводно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

По 3 контурные упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Допускается контурные упаковки помещать в коробки из картона. В каждую коробку вкладывают утвержденные инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках. Количество инструкций в групповую упаковку вкладывается по числу упаковок.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «ХИМФАРМ», г. Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

ул. Рашидова, б/н, т/ф.: 8-(725-2) 56-08-82.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г.Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты standart@santo.kz

http://vidal.ru/drugs/products

Фармакологическое действие

Ингибитор агрегации тромбоцитов. Селективно ингибирует связывание АДФ с его рецепторами, расположенными на поверхности тромбоцитов и последующую активацию комплекса гликопротеин IIb/IIIа, ингибируя, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Для ингибирования тромбоцитов необходима биотрансформация клопидогрела. Кворекс также препятствует агрегации тромбоцитов, вызванной другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ.

Эффект клопидогреля длится в течение всей жизни тромбоцита, тромбоцитарная функция восстанавливается через 7-10 дней после отмены клопидогрела.

При длительном назначении терапевтических доз Кворекса (75 мг/сут) заметное ингибирование агрегации тромбоцитов отмечается уже в первый день лечения, затем антиагрегантный эффект постепенно нарастает и достигает максимума на 3-7 день регулярного приема препарата. При длительном приеме терапевтических доз средний уровень ингибирования находится между 40% и 60%. После окончания лечения эффект Кворексана агрегацию тромбоцитов и время кровотечения обычно снижается в течение 5 дней.

Препарат приводит к статистически достоверному снижению частоты новых ишемических нарушений (инфаркта миокарда, ишемического инсульта и внезапной смерти).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме однократной и повторных пероральных доз по 75 мг/сут клопидогрел быстро всасывается. Средние C_max неизмененного клопидогрела (приблизительно 2.2-2.5 нг/мл после одной 75 мг пероральной дозы) отмечались через 45 мин после приема.

Клопидогрел и его основной циркулирующий метаболит образуют обратимую связь с белками плазмы (98 и 94%, соответственно). Данная связь является ненасыщаемой в широком диапазоне концентраций.

Метаболизм

Клопидогрел подвергается интенсивному метаболизму в печени. Клопидогрел метаболизируется двумя основанными путями:

• один опосредован эстеразами и приводит к гидролизу до неактивного производного карбоновой кислоты (85% метаболитов, находящихся в кровотоке), другой опосредован многочисленными цитохромами Р450. Сначала клопидогрел метаболизируется до промежуточного метаболита – 2-оксо-клопидогреля. Последующий метаболизм промежуточного метаболита 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита, тиолового производного клопидогреля. Этот путь метаболизма опосредован CYP3А4, CYP2С19, CYP1А2 и CYP2В6. Активный тиоловый метаболит быстро и необратимо вступает в связь с рецепторами тромбоцитов, подавляя тем самым агрегацию тромбоцитов.

Выведение

Приблизительно 50% клопидогрела выделяется с мочой и примерно 46% – с каловыми массами в течение 120 ч. После приема 1 таб. 75 мг T_1/2 клопидогрела составляет 6 ч. T_1/2 основного циркулирующего (неактивного) метаболита составляет 8 ч после однократного и повторного приемов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

После повторного приема клопидогрела по 75 мг/сут у пациентов с тяжелым заболеванием почек (КК от 5 до 15 мл/мин) подавление агрегации тромбоцитов, провоцируемой АДФ, было слабее (25%), однако, удлинение времени кровотечения было аналогичным тому, которое наблюдалось у здоровых субъектов, получавших 75 мг клопидогрела/сут. Клиническая переносимость была хорошей у всех больных.

После повторного приема клопидогрела по 75 мг/сут в течение 10 дней у больных с тяжелым нарушением функции печении подавление агрегации тромбоцитов, спровоцированной АДФ, было аналогичным подавлению, наблюдавшемуся у здоровых субъектов. Среднее удлинение времени кровотечения в обеих группах было аналогичным.

Показания к применению

Для профилактики атеротромботических изменений при:

• инфаркте миокарда (от нескольких дней до менее 35 дней);
• ишемическом инсульте (от 7 дней до менее 6 месяцев);
• диагностированном заболевании периферических артерий;
• синдроме острой коронарной недостаточности:

1)синдром острой коронарной недостаточности без повышения сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. больным, подвергающимся размещению коронарного стента в ходе чрезкожного коронарного вмешательства, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК);

2)острый инфаркт миокарда с повышением сегмента ST, в комбинации с АСК у больных на медикаментозном лечении, пригодных для проведения тромболитической терапии.

Режим дозирования

Взрослым и пожилым пациентам Кворексназначают по 75 мг 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи.

Синдром острой коронарной недостаточности

При синдроме острой коронарной недостаточности без повышения сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) лечение должно быть начато однократной нагрузочной дозой 300 мг, а затем продолжено дозой 75 мг 1 раз/сут (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг/сут). Т.к. прием ацетилсалициловой кислоты в более высоких дозах сопряжен с повышенным риском кровотечения, не рекомендуется превышать дозу ацетилсалициловой кислоты 100 мг. Продолжительность лечения определяет лечащий врач, в среднем от 3 до 12 месяцев.

При остром инфаркте миокарда с повышением сегмента ST Кворекс следует применять 1 раз/сут в суточной дозе, равной 75 мг, начиная с нагрузочной дозы в 300 мг в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и с другими тромболитиками или без них.

У больных старше 75 лет лечение Кворексом следует начинать без нагрузочной дозы.

Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после появления симптомов и продолжать, по крайней мере, в течение 4 недель.

Безопасность и эффективность применения Кворекса у детей и подростков до 18 лет не установлены.

При нарушении функции почек Кворекс следует применять с осторожностью.

При нарушении функции печени Кворекс следует применять с осторожностью.

Побочные действия

Противопоказания к применению

• тяжелые нарушения функции печени;
• острое патологическое кровотечение, в т.ч., кровотечение при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвах пищевода или внутричерепное кровоизлияние;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Больным с нарушением функции печени Кворекс следует применять с осторожностью.

Применение при нарушениях функции почек

Больным с нарушением функции почек Кворекс следует применять с осторожностью.

Применение у пожилых пациентов

У больных старше 75 лет лечение Кворексом следует начинать без нагрузочной дозы.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения Кворекса у детей и подростков до 18 лет не установлены.

Особые указания

В связи с риском кровотечения и гематологических нежелательных эффектов, в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, указывающих на кровотечение, необходимо контролировать картину периферической крови и/или провести другие соответствующие анализы. Также как и другие антитромбоцитарные препараты, Кворекс следует применять с осторожностью в случае больных, подверженных повышенному риску кровотечения, связанному с травмой, хирургическими или другими патологическими состояниями, а также в случае больных, находящихся на лечении АСК, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа или НПВС, в т.ч. ингибиторами ЦОГ-2. Необходимо тщательно контролировать наличие у больных признаков кровотечения, включая скрытое кровотечение, особенно, в первые недели лечения и/или после инвазивных процедур на сердце или хирургического вмешательства.

Если больному предстоит плановое хирургическое вмешательство, и противотромботический эффект временно нежелателен, за 7 дней до операции прием Кворекса следует прекратить. Перед любой операцией и приемом любого нового лекарственного препарата больные должны предупреждать врачей и дантистов о том, что принимают Кворекс. Кворекс продлевает время кровотечения и должен применяться с осторожностью в случае больных с патологическими изменениями, предрасполагающими к кровотечению (особенно, желудочно-кишечному и внутриглазному).

Больных следует предупреждать о том, что при приеме Кворекса (одного или в комбинации с АСК) для остановки кровотечения может потребоваться больше времени, а также о том, что им следует сообщить своему лечащему врачу, если у них возникнет необычное (по локализации или продолжительности) кровотечение.

Очень редко, после применения Кворекса, а иногда после непродолжительной экспозиции, возможны случаи тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП), которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающихся неврологическими изменениями, дисфункцией почек или лихорадкой. ТТП является потенциально смертельным состоянием, требующим немедленного лечения, включая плазмаферез.

Ввиду отсутствия данных, Кворекс нельзя рекомендовать в первые 7 дней после острого ишемического инсульта.

Кворекс содержит лактозу. Больным с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, с дефицитом лактазы lapp и синдромом малабсорбции глюкозы/галактозы, этот препарат принимать нельзя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы:

• удлинение времени кровотечения с последующими осложнениями кровотечения.

Лечение:

• антидот фармакологической активности клопидогрела не найден. Если необходима быстрая коррекция удлиненного времени кровотечения, трансфузия тромбоцитов может остановить эффекты Кворекса.

Лекарственное взаимодействие

Пероральные антикоагулянты

Одновременное применение Кворекса с пероральными антикоагулянтами не рекомендовано, т.к. это может усилить кровотечение.

Ингибиторы гликопротеина IIb/IIIа

Кворекс следует применять с осторожностью в случае больных, которые могут быть подвержены повышенному риску кровотечения, связанному с травмой, хирургическими или другими патологическими состояниями, и получают ингибиторы гликопротеина IIb/IIIа.

Ацетилсалициловая кислота

Между Кворексом и ацетилсалициловой кислотой возможно фармакодинамическое взаимодействие, оно ведет к повышению риска кровотечения. Следовательно, одновременное применение этих препаратов следует проводить с осторожностью.

Гепарин

Одновременное применение гепарина не влияло на подавление агрегации тромбоцитов, вызванное Кворексом. Между Кворексом и гепарином возможно фармакодинамическое взаимодействие, оно ведет к повышенному риску кровотечения. Следовательно, одновременное применение этих препаратов требует осторожности.

Тромболитические средства

Частота клинически значимых кровотечений аналогична той, что наблюдается при применении тромболитических средств и гепарина совместно с АСК.

Нестероидные противовоспалительные средства

Из-за отсутствия клинических исследований взаимодействия с НПВС, в настоящее время неясно, характерен ли для всех НПВС повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений. Таким образом, назначение НПВС, в т.ч. ингибиторов ЦОГ-2, и клопидогрела требует осторожности.

Омепразол, эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбамазепин и хлорамфеникол

Совместное применение с Кворексом приводит к снижению терапевтической концентраций активного метаболита клопидагрела и уменьшению его клинической эффективности в связи с подавлением изофермента CYP2С19, с помощью которого клопидогрел метаболизируется до своего активного метаболита. Следует отказаться от одновременного применения Кворекса с данными препаратами.

Ингибиторы протоновой помпы

Следует избегать одновременного применения ингибиторов протоновой помпы, если это не абсолютно необходимо. Доказательств того, что другие лекарственные средства, понижающие кислотность в желудке, такие как блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов и антациды влияют на антитромбоцитарную активность Кворекса, нет.

Атенолол, нифедипин

Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия с Кворексом не наблюдалось.

Фенобарбитал, циметидин и эстрогены

Совместное применение не оказывает существенного влияния на фармакодинамическую активность Кворекса.

Дигоксин, теофиллин

Одновременное применение Кворекса не влияет на фармакокинетику этих препаратов.

Антацидные средства

Не меняют степень абсорбции Кворекса.

Фенитоин, толбутамид и НПВС, которые метаболизируются с помощью цитохрома Р450 2C9

Комбинированный прием с Кворексом может привести к повышению плазменных концентраций указанных лекарственных средств, т.к. метаболит клопидогрела, карбоновая кислота, может подавлять активность цитохрома Р450 2C9. Однако фенитоин и толбутамид можно с безопасностью применять одновременно с Кворексом.

Диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, гиполипидемические препараты, коронарные вазодилататоры, гипогликемические средства (в т.ч. инсулин), противоэпилептические средства и антагонисты GPIIb/IIIa

Комбинированный прием с Кворексом не вызывает клинически значимого нежелательного лекарственного взаимодействия.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата

Срок годности – 3 года.

Фармакотерапевтическая группа:

Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Пропионовой кислоты производные. Кетопрофен.

Код ATХ М01АЕ03

Показания к применению:

Терапевтические показания кетопрофена обусловлены противовоспалительным и анальгезирующим действием кетопрофена, частотой возникновения реакции гиперчувствительности к нему и доступностью по сравнению с другими препаратами этой группы

Препарат предназначен для приема взрослыми и детьми от 15 лет для:

Длительного симптоматического лечения:

– хронических воспалительных ревматических заболеваний, включая ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит или родственные синдромы, такие как синдром Фиссингера-Леруа-Рейтера и псориатический артрит

– инвалидизирующих артрозов с болевым синдромом

Кратковременного симптоматического лечения обострений:

– абартикулярных ревматических синдромов, таких как лопаточно-плечевой периартрит, тендинит, бурсит

– микрокристаллических артритов

– артрозов

– боли в пояснице

– радикулалгии

– доброкачественных посттравматических поражений опорно-двигательного аппарата

Перечень сведений, необходимых до начала применения:

Противопоказания

– повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам

  препарата, ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным

  противовоспалительным средствам

– язвенный колит, обострение язвенной болезни, гастрита, диспепсия в

  анамнезе

– кровотечения (в анамнезе), в том числе цереброваскулярные

– сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

– периоперационная боль при операции аортокоронарного шунтирования

– нарушения со стороны системы кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нарушения гемокоагуляции)

– бронхиальная астма (в анамнезе)

– выраженные нарушения функции печени и почек

– наследственная непереносимость лактозы, дефицит фермента Lapp-лактазы,

  мальабсорбция глюкозы-галактозы

– беременность, период лактации

– детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с диуретиками и средствами для снижения давления, возможно снижение гипотензивного эффекта. Кетотоп® может повышать эффективность гипогликемических средств и антиконвульсантов.

Одновременный прием Кетотопа® с диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента приводит к усилению нефротоксического эффекта.

Кетотоп® может повышать токсичность сердечных гликозидов, препаратов лития, метотрексата и других цитостатиков, циклоспорина.

Не рекомендуется прием Кетотопа® совместно с другими НПВС.

Кетотоп® может уменьшать эффективность мифепристона.

Прием нестероидных противовоспалительных средств нужно начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.

В связи с повышенным риском кровотечений, пациенты, принимающие Кетотоп® одновременно с антикоагулянтами или кортикостероидами, нуждаются в постоянном мониторировании.

Антацидные средства и другие лекарственные средства, уменьшающие кислотность желудочного сока, не оказывают влияния на скорость и объем всасывания Кетотопа®.

Особые указания

С осторожностью назначать Кетотоп® больным, у которых в анамнезе были желудочные кровотечения или язвенные поражения ЖКТ. Необходимо иметь в виду, что желудочно-кишечные кровотечения могут развиваться без предшествующей клиники и быть бессимптомными. При назначении Кетотопа® необходимо строго контролировать состояние больных с нарушенной функцией почек и печени, так как возможно ухудшение их состояния.

Прием Кетотопа® может привести к ухудшению состояния у больных с артериальной гипертензией, заболеваниями сердца и вызывать развитие периферических отеков.

Особое наблюдение требуется за больными пожилого возраста, так как именно у этих больных возможно развитие побочных эффектов.

При назначении Кетотопа® рекомендован мониторинг общего анализа крови, из-за риска развития тромбоцитопении, анемии и агранулоцитоза.

На время терапии желательно отказаться от курения и приема алкоголя.

Препарат не должен применяться перед хирургическим вмешательством. Применение кетопрофена может снижать фертильность, поэтому не рекомендуется прием Кетотопа® женщинам, планирующим беременность.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В большинстве случаев, Кетотоп® не влияет на способность управлять автотранспортом или сложными механизмами, но иногда может возникать головокружение или сонливость, в таких случаях лучше отказаться от действий требующих высокой скорости психических реакций.

Рекомендации по применению:

Способ применения и дозы Кетотоп® капсулы принимают не разжевывая, запивая достаточным количеством воды или молока (не менее 100 мл), во время еды или сразу после приема пищи. Капсулы 50 мг: назначают взрослым по 1 капсуле утром, в обед и вечером. Рекомендуемая доза при лечении ревматоидного артрита – 1 капсула каждые 6 часов. Максимальная суточная доза составляет 200мг. Во избежание нежелательных побочных эффектов пациент может одновременно с Кетотопом® принимать антацидные средства. У пациентов с нетяжелой почечной недостаточностью с клиренсом креатинина ниже 20мл/мин и с хроническим заболеванием печени (со сниженным уровнем альбумина в сыворотке крови) следует уменьшить дозу кетопрофена. Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении лекарственного препарата и меры, которые следует принять в этом случае:

тошнота, рвота, боли в животе, диспепсия, образование пептических язв,

  которые могут осложниться развитием кровотечений, вплоть до фатальных

– нарушение функции печени (с возможным повышением уровня трансаминаз), в том числе желтуха, гепатит

– головная боль, головокружение

– бессонница, сонливость, возбуждение, нервозность, депрессия, астения

– звон в ушах, нечеткость зрения

– повышение артериального давления

– отечный синдром

– кожная сыпь (в т.ч. эритематозная), крапивница, зуд кожи, ринит, ангионевротический отек

– усиление потоотделения

Редко

– изменение вкуса, жажда

– спутанность или потеря сознания, нарушение памяти, мигрень, периферическая нейропатия, парестезии

– конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаз, боль в глазах, гиперемия

  конъюнктивы

– снижение слуха

– стоматит, метеоризм, боли в брюшной полости, запор, диарея

– тахикардия, сердечная недостаточность

– лейкопения, агранулоцитоз, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, пурпура

– гематурия, цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный

  нефрит, нефротический синдром

– бронхоспазм, фарингит, диспноэ, кровохарканье, вероятность астматического приступа

– эксфолиативный дерматит, анафилактический шок

– миалгии, мышечные подергивания

– одышка

– фотосенсибилизация, алопеция, экзема, пурпуроподобная сыпь

– развитие инфаркта миокарда и инсульта

– колит, перфорация кишечника, обострение язвенного колита или болезни

  Крона, энтеропатия с перфорацией, изъязвлением или сопровождающаяся

  кровотечением

– галлюцинации, дезориентация, нарушения речи

– менометроррагия

– описан случай псевдоопухоли головного мозга, Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в области эпигастрия, крайне редко, в результате передозировки, может развиться желудочно-кишечное кровотечение, спутанность сознания.

Лечение: промывание желудка, прием сорбентов и симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка:

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Пачки помещают в коробки из картона.

Допускается контурные упаковки (без вложения в пачку из картона) помещать в коробки из картона для потребительской тары. В каждую коробку вкладывают утвержденные инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках. Количество инструкций в групповую упаковку вкладывают по числу упаковок.

Срок хранения:

4 года

Не использовать по истечении срока годности.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше

25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек:

по рецепту

Сведения о производителе:

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона +7 7252 (610151)

Номер автоответчика +7 7252 (561342)

Адрес электронной почты complaints@santo.kz

Держатель регистрационного удостоверения:

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона +7 7252 (610151)

Номер автоответчика +7 7252 (561342)

Адрес электронной почты complaints@santo.kz

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное:

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона +7 7252 (610150)

Адрес электронной почты phv@santo.kz; infomed@santo.kz

Лекарственная форма, дозировка:

Трансдермальный пластырь

Фармакотерапевтическая группа:

Костно – мышечная система. Препараты для местного применения при мышечной и суставной боли. Нестероидные противовоспалительные препараты для местного применения. Кетопрофен

Код АТХ М02АА10

Показания к применению:

– для местного лечения боли и уменьшения воспаления и отека тканей (при неосложнённых травмах, в том числе, спортивных)

Перечень сведений, необходимых до начала применения:

Противопоказания

– гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата

– реакции гиперчувствительности к фенофибрату, тиапрофеновой кислоте, блокаторам УФ-лучей или парфюмерии, ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным средствам (указания в анамнезе на бронхиальную астму, крапивницу или ринит, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты)

– реакция фотосенсибилизации в анамнезе

– экзема, мокнущий дерматит, открытая или инфицированная рана в месте

предполагаемого наложения пластыря (пластырь не должен наноситься на

поврежденную кожу)

– солнечная инсоляция, даже в пасмурную погоду, воздействие УФ-лучей в солярии во время лечения и через 2 недели после его окончания

– тяжелая почечная и печеночная недостаточность

– язвенный колит, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

– детский возраст до 15 лет

– беременность и период лактации

Необходимые меры предосторожности при применении

Не следует наносить пластырь на поврежденную поверхность кожи, открытые раны.

После нанесения пластыря необходимо тщательно вымыть руки.

При появлении раздражения кожи, следует временно прекратить терапию.

Лечение должно быть немедленно приостановлено при появлении любых кожных реакций, включая кожные реакции после применения октокриленсодержащих косметических средств.

Во время терапии и в течение 2 недель после прекращения терапии следует избегать прямого солнечного света и ультрафиолетового облучения.

Пластырь Кетотоп® следует с осторожностью применять при тяжелой почечной недостаточности.

Пластырь не имеет запаха, не содержит красящих веществ, не оставляет пятен на одежде.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами при местном применении Кетотоп® пластыря маловероятно.

Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты уменьшает степень связывания кетопрофена с белками плазмы. Кетотоп® повышает концентрацию в крови метотрексата (усиливает его побочные действия).

Специальные предупреждения

Противопоказан во время беременности и период лактации

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет

Рекомендации по применению:

Режим дозирования Взрослым и детям старше 15 лет Кетотоп® пластырь накладывают на болезненные участки тела, 2 раза в день. Не следует наносить пластырь на поврежденную поверхность кожи. Нельзя применять несколько пластырей одновременно. Пластыри Кетотоп® можно использовать вместе с пероральными нестероидными противовоспалительными препаратами в качестве вспомогательного лечения. Метод и путь введения Применяют наружно. Длительность лечения Длительность терапии зависит от тяжести и характера повреждения, но не более 6 дней. Меры, которые необходимо принять в случае передозировки Симптомы: при передозировке препарата возможно усиление побочных эффектов, таких как раздражение кожи, зуд, эритема. Лечение: прекратить применение пластыря, тщательно промыть кожу водой. Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата Не следует применять дважды с целью компенсации пропущенной дозы препарата. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата Обратитесь к врачу или фармацевту за советом прежде, чем применять лекарственный препарат

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении лекарственного препарата и меры, которые следует принять в этом случае:

Часто

– диспепсия, тошнота, боль в животе

– местные реакции в виде эритемы, кожного зуда, жжения (контактный дерматит)

Нечасто

– головокружение, головная боль

Редко

– ангионевротический отек

– парестезия

– ухудшение зрения, звон в ушах

– крапивница, реакция фотосенсибилизации

– астения, нарушения сна

Очень редко

– агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, анемия

– изменение вкуса

– депрессия, спутанность сознания

– повышение артериального давления, отеки

– бронхоспазм (особенно у пациентов с известной гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП), одышка, ринит, реакции

гиперчувствительности, анафилактический шок, эксфолиативный дерматит, буллезная или фликтенулезная экзема

– нарушение функции печени, увеличение уровня «печеночных» ферментов

– гематурия, нарушение функции почек, нефротический синдром,

интерстициальный нефрит

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения:

Состав лекарственного препарата

1 пластырь содержит

активное вещество – кетопрофен 30.0 мг

вспомогательные вещества: диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, минеральное масло, гидрогенизированный стирен/метилстирен/инден кополимер, акриловый клеевой раствор 1, акриловый клеевой раствор 2, полиизобутилен высокомолекулярный, полиизобутилен низкомолекулярный, n-гексан, изопропиловый спирт, лента тканевая.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Пластырь на тканевой основе светло-бежевого цвета, прямоугольной формы с закругленными углами, помещенный клейкой стороной на защитный вкладыш с маркировкой

Форма выпуска и упаковка:

Пластырь снабжен защитным вкладышем из комбинированного материала, состоящего из полиэтилентерефталата, бумаги и полиэтилентерефталата с силиконовым покрытием.

По 7 трансдермальных пластырей с защитным вкладышем помещают в термосвариваемый пакет из комбинированного материала, состоящего из полиэтилентерефталата, фольги алюминиевой и линейного полиэтилена пониженной плотности (LLDPE).

По 20 термосвариваемых пакетов, вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Допускается упаковки по 7 трансдермальных пластырей с защитным вкладышем, в термосвариваемом пакете из комбинированного материала, состоящего из полиэтилентерефталата, фольги алюминиевой и линейного полиэтилена пониженной плотности (LLDPE) (без вложения в пачку из картона) вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещать в коробку из картона.

Количество инструкций вкладывается по числу термосвариваемых пакетов

Срок хранения:

2 года

Не применять по истечении срока годности!

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек:

по рецепту

Сведения о производителе:

«Handok Inc.», Республика Корея

Держатель регистрационного удостоверения:

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона +7 7252 (610151)

Номер автоответчика +7 7252 (561342)

Адрес электронной почты complaints@santo.kz

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное:

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона +7 7252 (610150)

Адрес электронной почты phv@santo.kz; infomed@santo.kz

Кетотоп® (Кетопрофен) 100 мг/2мл №10 раствор для инъекций

Фармакотерапевтическая группа:

Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Пропионовой кислоты производные. Кетопрофен.

Код ATХ М01АЕ03

Показания к применению:

Терапевтические показания кетопрофена обусловлены противовоспалительным и анальгезирующим действием кетопрофена, частотой возникновения реакций гиперчувствительности к нему и доступностью по сравнению с другими препаратами этой группы.

Препарат предназначен для приема взрослыми и детьми от 15 лет для кратковременного симптоматического лечения:

– обострений воспалительного процесса при ревматических заболеваниях

– острой боли в пояснице (растяжение мышц, люмбаго, ишиас, фиброзит), радикулалгия

– послеоперационной боли и воспалений опорно-двигательного аппарата

– болевого синдрома при онкологических заболеваниях

– приступов почечной колики

Перечень сведений, необходимых до начала применения:

Противопоказания

 индивидуальная гиперчувствительность к кетопрофену или любому из вспомогательных веществ

 наличие реакций гиперчувствительности в анамнезе таких, как бронхоспазм, астма, ринит, крапивница или другие аллергические реакции на кетопрофен, ацетилсалициловую кислоту или на другие нестероидные противовоспалительные препараты. Серьезные анафилактические реакции, в редких случаях летальные, были отмечены у таких пациентов 

 тяжелая сердечная недостаточность

 тяжелая почечная недостаточность

 тяжелая печеночная недостаточность

 заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения (гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, указание в анамнезе на желудочно-кишечные кровотечения, образование или прободение язв)

 кровотечения (желудочно-кишечные, цереброваскулярные или другие активные кровотечения)

 беременность более 24 недель и период лактации

 нарушения гемостаза или текущее антикоагулирующее лечение (противопоказание связано с внутримышечным введением)

 по причине наличия бензилового спирта данный препарат противопоказан недоношенным и доношенным новорожденным 

Необходимые меры предосторожности при применении

Нежелательные эффекты можно минимизировать путем применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего срока, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «Режим дозирования и способ применения» и параграфы «Влияние на желудочно-кишечный тракт» и «Влияние на сердечно-сосудистую систему и сосуды головного мозга» ниже).

Следует избегать одновременного применения кетопрофена с системными НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ввиду отсутствия какой-либо синергической пользы и возможности развития дополнительных нежелательных эффектов. Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными.

Сердечно-сосудистая, почечная и печеночная недостаточность

На начальной стадии лечения должна контролироваться функция почек у пациентов с нарушением функции сердца, сердечной недостаточностью, печеночными расстройствами, циррозом и нефрозом, а также у пациентов на диуретической терапии, пациентов с хронической почечной недостаточностью, особенно если они являются пожилыми людьми. Прием кетопрофена этими пациентами может привести к снижению почечного кровотока, вызванного ингибирование простагландина, что может привести к почечным расстройствам.

Было также установлено, что НПВП обладают нефротоксичностью в различных формах и это может приводить к интерстициальному нефриту, нефротическому синдрому и почечной недостаточности.

У пациентов с аномальной функцией печени, а также, у пациентов, перенесших болезнь печени, должны периодически проверяться уровни трансаминаз, особенно при длительной терапии. Были описаны редкие случаи желтухи и гепатита у пациентов, принимающих кетопрофен.

При длительном приеме кетопрофена следует регулярно оценивать картину крови, а также функции почек и печени.

Гиперкалиемия

Диабет или сопутствующее лечение гиперкалиемическими препаратами увеличивает риск развития гиперкалиемии. Необходимо проводить мониторинг содержания калия в сыворотке крови.

Задержка натрия и жидкости в организме

Задержка натрия и жидкости повышает риск развития отеков, артериальной гипертензии, прогрессирования сердечной недостаточности. Таким пациентам с самого начала лечения необходим тщательный контроль в случае гипертонии или сердечной недостаточности. Возможно снижение гипотензивного эффекта препаратов.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Следует внимательно наблюдать за состоянием пациентов с гипертензией и/или легкой и умеренной застойной сердечной недостаточностью, поскольку задержка жидкости и отеки были зарегистрированы при применении НПВП.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение селективных ингибиторов ЦОГ-2 и некоторых НПВП (преимущественно в высоких дозах) может вызывать некоторое повышение риска артериального тромбоза (инфаркт миокарда, инсульт). На сегодняшний день данные являются недостаточными, чтобы исключить увеличение такого риска в отношении кетопрофена. Применять кетопрофен у пациентов с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями можно лишь после тщательного обследования. Подобные выводы должны быть сделаны перед началом лечения пациентов с факторами риска кардиоваскулярных заболеваний (гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Сообщалось о повышенном риске артериальных тромботических осложнений у пациентов получавших НПВП (исключая аспирин) в периоперационный период (шунтирование артерий). 

Нарушения со стороны дыхательной системы

У пациентов с бронхиальной астмой и хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипозом носа существует повышенный риск возникновения аллергии на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВП. Кетопрофен может вызвать у них приступ астмы, бронхоспазм, особенно у лиц с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.

Желудочно-кишечные язвы, кровотечения и перфорации

Кетопрофен способен вызывать тяжелые побочные реакции со стороны пищеварительного тракта в виде желудочно-кишечных язв, кровотечений и перфораций. Такие побочные реакции могут возникать у пациентов, которые принимают кетопрофен, в любые сроки после симптомов-предвестников или без них, и могут иметь фатальные последствия.

Согласно некоторым эпидемиологическим данным прием кетопрофена может быть связан с более высоким риском серьезного токсичного воздействия на желудочно-кишечный тракт по сравнению с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, в частности в случае увеличения дозы. Риск кровотечения, изъязвления или перфорации желудочно-кишечного тракта увеличивается с увеличением дозы, используемой у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно в случае осложнений типа кровотечения или перфорации, а также у пожилых пациентов и пациентов с низкой массой тела. Такие пациенты должны получать самую низкую эффективную дозу. Этим категориям пациентов, а также пациентам, получающим сопутствующую терапию препаратами, повышающими гастроинтестинальные риски, необходимо назначать гастропротекторы (мизопростол или ингибиторы протонной помпы). Кетопрофен не следует применять у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с воспалительными заболеваниями кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в анамнезе, поскольку такое назначение может осложнить течение этих заболеваний.

Пациенты с желудочно-кишечными расстройствами в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в ЖКТ) особенно в начале лечения. Предосторожность также требуется для больных, получающих одновременно лекарственные средства, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота, или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, никорандил.

В случае желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих кетопрофен, лечение следует немедленно прекратить.

Фертильность у женщин 

Применение кетопрофена может приводить к нарушениям фертильности у женщин и не рекомендуется женщинам, стремящимся забеременеть. В отношении женщин, испытывающих трудности с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене кетопрофена.

Кожные реакции

При применении НПВП, очень редко сообщалось о тяжелых, в некоторых случаях летальных, кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Высокий риск возникновения этих реакций выявляли в начале курса терапии, в большинстве случаев в первый месяц лечения. Лечение следует отменить при первых проявлениях кожных высыпаниях, поражения слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности.

Пациенты с повышенной реакцией светочувствительности или фототоксичности в анамнезе должны находиться под пристальным наблюдением. 

Инфекционное заболевание

В случае обнаружения признаков инфекционного заболевания следует обратить внимание, что противовоспалительные, обезболивающие и жаропонижающие свойства кетопрофена, как и других НПВП, могут маскировать обычные признаки прогрессирования инфекции, такие как лихорадка.

Функциональная почечная недостаточность

Препараты группы НПВП ингибируют вазодилатирующее действие почечных простагландинов, в связи с чем могут вызвать развитие функциональной почечной недостаточности в связи со снижением гломерулярной фильтрации. Этот нежелательный эффект имеет дозозависимое действие.

Перед началом лечения и перед повышением дозы препарата функция почек и объем выделяемой мочи должны быть тщательно оценены у пациентов со следующими факторами риска:

 пациенты пожилого возраста;

 одновременный прием препаратов группы ингибиторы АКФ, сартаны, диуретики;

 гиповолемия различной этиологии;

 сердечная недостаточность;

 хроническая почечная недостаточность;

 волчаночная нефропатия;

 цирроз печени.

Нарушения со стороны органов зрения

При возникновении нарушений со стороны органов зрения, таких как помутнение зрения и др., лечение следует незамедлительно прекратить.

Следует избегать одновременного приема препарата с другими препаратами группы НПВП, пероральными антикоагулянтами, литием, аспирином в жаропонижающих и обезболивающих дозах, метотрексатом в дозе выше 20 мг/неделя, нефракционированным и низкомолекулярным гепарином и гепариноподобными молекулами (в лечебных дозах и/или у пациентов пожилого возраста), с пеметрекседом и у пациентов с легкой и средней степенью почечной недостаточности.

Маскировка симптомов скрытых инфекций

Кетотоп® может маскировать симптомы инфекционного заболевания, которое может привести к задержке начала соответствующего лечения и тем самым осложнить течение заболевания. Это наблюдалось при бактериальной внегоспитальной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. Когда Кетотоп® применяют при повышении температуры тела или для облегчения боли при инфекции, рекомендуется проводить мониторинг инфекционного заболевания. В условиях лечения вне медицинского учреждения пациент должен обратиться к врачу, если симптомы сохраняются или усиливаются.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит бензиловый спирт

Бензиловый спирт, который является вспомогательным веществом препарата, противопоказан недоношенным, новорожденным и детям до 3 лет; побочное действие – анафилактоидные реакции. Одна ампула содержит 40 мг бензилового спирта (20 мг/мл), который может вызвать токсические и аллергические реакции у детей до 3 лет.

Препарат содержит этанол

Препарат содержит 200 мг этанола в 1 мл – это следует учитывать при назначении лицам страдающим алкоголизмом, эпилепсией, детям, беременным и кормящим женщинам, больным с заболеваниями печени.

Препарат содержит пропиленгликоль

Препарат содержит 800 мг пропиленгликоля в ампуле, который может вызвать эффекты, подобные действию алкоголя. 

Препарат содержит натрия метабисульфит

В связи с содержанием натрия метабисульфит (4.0 мг), могут отмечаться серьезные аллергические реакции и бронхоспазм., Риски, связанные с гиперкалиемией:

Некоторые лекарственные средства или терапевтические группы могут способствовать развитию гиперкалиемии, например калиевые соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы конвертирующих ферментов, блокаторы рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус и триметоприм. Начало гиперкалиемии может зависеть от наличия кофакторов. Этот риск увеличивается, если вышеуказанные лекарства назначаются одновременно.

Риск имеет особое клиническое значение при назначении калийсберигающих диуретиков, в особенности, если они назначены одновременно друг с другом или в сочетании с солями калия, в то время как комбинация ингибитора АКФ и НПВП, к примеру, несет меньший клинический риск при соблюдении рекомендуемых предписаний.

Для оценки риска возникновения гиперкалиемии для отдельных препаратов, имеющих гиперкалиемический потенциал, следует ознакомиться с разделом описывающей лекарственные взаимодействия отдельных фармацевтических групп каждой субстанции. Несмотря на то, что некоторые препараты, к примеру триметоприм, не имеют описанного риска развития гиперкалиемии, его применение может быть провоцирующим фактором развития электролитных нарушений при одновременном применении с препаратами, описанными в этом разделе.

В случае необходимости одновременного применения необходим тщательный контроль за состоянием пациента и регулярный мониторинг лабораторных показателей.

Нежелательные комбинации

Другие НПВП (включая высокие дозы салицилатов): одновременное применение нескольких НПВП вследствие синергического эффекта повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения и язвы.

Для ацетилсалициловой кислоты речь идет о противовоспалительных дозах (≥ 1 г на прием и/или ≥ 3 г в день) и обезболивающих или жаропонижающих дозах (≥ 500 мг на прием и/или <3 г в день).

Антикоагулянты: антагонисты витамина К (например, варфарин), ингибиторы тромбина (например, дабигатран), прямые ингибиторы фактора Ха (например, апиксабан, ривароксабан, эдоксабан): повышенный риск кровотечения. В случае необходимости одновременного применения необходим тщательный контроль за состоянием пациента и регулярный мониторинг лабораторных показателей.

Нефракционные, низкомолекулярные и родственные гепарины (в лечебных дозах и / или у пожилых людей): повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений (поражение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки НПВП).

В случае необходимости одновременного применения необходим тщательный контроль за состоянием пациента.

С препаратами лития: НПВП повышает концентрацию лития в плазме крови вплоть до токсической (снижение почечной элиминации лития, в связи с чем, данный показатель необходимо контролировать при одновременном применении с кетопрофеном, изменении дозировки, а также после отмены НПВП.

Метотрексат, применяемый в дозах выше 20 мг / в неделю: повышение гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными препаратами). Между введением кетопрофена (прекращением или началом лечения) и приемом метотрексата должно пройти не менее 12 часов.

Пеметрексед (пациенты с выраженными и умеренно выраженными нарушениями почечной функции с клиренсом креатинина от 45 мл / мин до 80 мл / мин): риск повышенной токсичности пеметрекседа (снижение почечного клиренса пеметрекседа при одновременном применении с НПВП).

Комбинации, требующие осторожности

Ингибиторы АКФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II: одновременное применение с НПВП связано с риском развития острой почечной недостаточности в группе риска (лица пожилого возраста, обезвоживание, одновременный прием с диуретиками, нарушение функции почки) из-за снижения клубочковой фильтрации, обусловленное сниженным синтезом простагландинов. Такие явления в основном обратимы. При одновременном применении НПВП снижается антигипертензивный эффект некоторых препаратов. Следует адекватно восполнять водный баланс у пациентов с обезвоживанием и контролировать функцию почек в начале и на протяжении лечения Диуретики: острая почечная недостаточность у пациентов из группы риска (пожилые лица и / или пациенты с обезвоживанием) вследствие снижения клубочковой фильтрации (ингибирование вазодилатирующих простагландинов НПВП). Возможно снижение эффективности гипотензивных препаратов. Следует адекватно восполнять водный баланс у пациентов с обезвоживанием и контролировать функцию почек в начале лечения кетопрофеном.

Метотрексат, применяемый в низких дозах (не более 20 мг / в неделю): повышение гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными препаратами).

Необходим еженедельный контроль гемограммы в течение первых недель одновременного применения. При наличии нарушения функции почек даже легкой степени, а также у пациентов пожилого возраста, необходимо тщательное медицинское наблюдение.

Пеметрексед (пациенты с нормальной функцией почек): риск повышенной токсичности пеметрекседа (снижение почечного клиренса пеметрекседа при одновременном применении с НПВП). Необходим мониторинг функции почек.

Циклоспорин и такролимус: НПВП могут увеличивать нефротоксичность, особенно у пожилых пациентов. При одновременном применении необходимо контролировать функцию почек.

Тенофовир дизопроксил: риск увеличения нефротоксичности тенофовира, особенно при высоких дозах НПВП или при наличии факторов риска почечной недостаточности. При одновременном применении необходимо контролировать функцию почек.

Сердечные гликозиды: фармакокинетическое взаимодействие между кетопрофеном и дигоксином не было продемонстрировано. Однако рекомендуется соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, поскольку НПВП могут снижать функцию почек и уменьшать почечный клиренс сердечных гликозидов.

Комбинации, которые необходимо принимать во внимание

Ацетилсалициловая кислота в антиагрегантных дозах (от 50 мг до 375 мг в день в 1 или несколько приемов): повышенный риск желудочно-кишечных и язвенных кровотечений.

Глюкокортикоиды (кроме гидрокортизона в заместительной терапии): увеличение риска развития желудочно-кишечных язв и кровотечений.

Антиагреганты: повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышение риска желудочно-кишечного кровотечения.

Нефракционные, низкомолекулярные гепарины (в профилактических дозах): повышение риска развития кровотечения.

Деферазирокс: повышенный риск желудочно-кишечных и язвенных кровотечений.

Бета-блокаторы (кроме эсмолола): при одновременном применении с НПВП может уменьшаться антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов вследствие ингибирования синтеза простагландинов.

Пентоксифиллин: возможно повышение риска развития кровотечения. Необходим тщательный клинический мониторинг и регулярная проверка времени кровотечения (времени свертываемости крови).

Другие гиперкалиемические средства: риск повышенной гиперкалиемии, потенциально летальный.

Никорандил: у пациентов, получающих одновременно никорандил и НПВП, существует повышенный риск серьезных осложнений, таких как развитие желудочно-кишечных язв, перфораций и кровотечений.

Специальные предупреждения

Беременность

Ингибирование синтеза простагландинов может иметь крайне негативное влияние на развитие беременности и/или внутриутробное развитие плода.

Побочные эффекты и риски при приеме препарата в I триместре беременности

Эпидемиологические данные предполагают, что применение НПВП на ранних сроках беременности связано с увеличением частоты самопроизвольного прерывания беременности, пороков развития сердца и передней брюшной стенки. Абсолютный риск развития пороков сердца при применении НПВП повышается с менее чем 1% до 1,5%. Риск негативных последствий приема кетопрофена повышается вместе с дозой и общим сроком приема препарата. В исследованиях на животных показано, что прием ингибиторов синтеза простагландинов приводит к повышению частоты самопроизвольного прерывания беременности в пре- и постимплантационном периодах, а также увеличивает общий риск гибели плода.

Кроме того, показано повышение частоты развития пороков сердца, крупных сосудов и органов брюшной полости при приеме ингибиторов синтеза простагландинов в период активного органогенеза.

Побочные эффекты и риски при приеме препарата после 12-й недели беременности до конца беременности

Начиная с 12-й недели беременности и до момента рождения, все НПВП, ингибирующие синтез простагландинов, могут привести к функциональному повреждению почек плода:

– с 12-й недели беременности может наступить замедление внутриутробного диуреза плода и, как следствие, маловодие (обычно обратимое после прекращения лечения) или в отдельных случаях длительного применения, полное отсутствие околоплодных вод.

– в родах или раннем послеродовом периоде у ребенка может наступить острая почечная недостаточность (обратимая или нет) с риском отсроченной тяжелой гиперкалиемии вследствие позднего или длительного воздействия НПВП на плод.

Побочные эффекты и риски при приеме препарата после 24-й недели беременности до конца беременности

При приеме препарата после 24-й недели беременности НПВП могут вызывать у плода явления сердечно-легочной токсичности (досрочной закрытые артериального протока и легочная гипертензия). Сужение артериального протока может наступить на 6-м месяце беременности (на сроке свыше 24 недель беременности) и может привести к развитию правосторонней сердечной недостаточности у плода или новорожденного и даже внутриутробной гибели плода. Риск этого необратимого явления повышается по мере приближения родов. Закрытие артериального протока может возникнуть вследствие однократного приема препарата.

Побочные эффекты и риски для новорожденного и матери при приеме препарата в конце беременности

– риск удлинения времени кровотечения для матери и ребенка (в результате антиагрегационного действия, которое может проявиться даже после приема малой дозы кетопрофена).

– замедление родовой деятельности, подавление схваток, что может привести к перенашиванию беременности и/или затяжному периоду родов.

Заключение:

Без крайней необходимости препарат не должен назначаться женщинам, планирующим беременность или в первые 5 месяцев беременности (до наступления 24 недели гестации). В случае возникновения такой необходимости следует назначить краткосрочное лечение в минимальной возможной дозе. Длительная терапия препаратом у пациенток в этой группе крайне нежелательна.

С начала 6-го месяца беременности (с 24-й недели гестации) прием препарата, даже однократный, строго противопоказан. Непреднамеренный прием препарата на этом сроке беременности, даже однократный, является показанием для проведения кардио-мониторинга плода, оценки состояния почек, фетального развития и мониторинга состояния новорожденного в зависимости от срока беременности, дозы и длительности приема кетопрофена. Длительность фетального мониторинга должна учитывать период полувыведения кетопрофена из крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты проникают в грудное молоко. Препарат противопоказан в период лактации.

Применение кетопрофена может отрицательно влиять на репродуктивную функцию у женщин и не рекомендовано у женщин, планирующих беременность. У женщин, которые не могут забеременеть или которые проходят обследование по поводу бесплодия, применение кетопрофена следует прекратить.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В случае возникновения головокружения, пространственной дезориентации, сонливости, расфокусированного зрения или судорог не следует вести транспорт или управлять потенциально опасными механизмами.

Рекомендации по применению:

Для уменьшения симптомов необходимо принять самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего времени по возможности. Соотношение польза/риск должно быть внимательно оценено до начала приема дневной дозы 200 мг, а превышение дозы возможно строго в случае почечной колики с соблюдением максимального срока лечения. Режим дозирования Рекомендуемая доза при ревматологии и болях опухолевого происхождения – по 100 мг (1 ампулa) Кетотоп® внутримышечно 1-2 раза в день. При почечной колики 100-300мг в день. При необходимости лечение может быть дополнено использованием пероральных или наружных лекарственных форм Кетотоп®. При приступах почечной колики не более 48 часов. Внутривенная инфузия назначается только в условиях стационара. 100-200 мг кетопрофена разводится в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Вводится в течение не менее 30-60 минут. Ежедневная доза распределяется на 2-3 инъекции. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг кетопрофена. Длительность лечения определяется врачом, не рекомендуется продолжать лечение инъекционной формой Кетотоп® более 3-х дней. Инъекции должны вводиться строго в стерильных условиях во внешнюю часть наружного верхнего квадранта ягодицы, глубоко и медленно. Если их следует вводить друг за другом, рекомендуется чередовать ягодицу для каждой инъекции. Важно вытянуть поршень шприца перед введением, чтобы убедиться в том, что острие иголки не попало в сосуд. В случае сильных болей в момент инъекции, немедленно прекратить введение препарата. В случае протеза на бедре, инъекция должна быть сделана в другую ягодицу. Особые группы пациентов Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина ниже 20 мл/мин и с хроническим заболеванием печени (со сниженным уровнем альбумина в сыворотке крови) следует уменьшить дозу кетопрофена. Пациенты пожилого возраста У пожилых пациентов лечение следует начать с низкой дозы кетопрофена и проводить поддерживающее лечение минимальной эффективной дозой препарата. Предупреждение Нельзя смешивать трамадол и кетопрофен в одном флаконе, так как образуется осадок. Флаконы для инфузии должны быть обернуты в черную бумагу или алюминиевую фольгу, так как кетопрофен чувствителен к свету. Метод и путь введения Для внутривенного и внутримышечного введения. Наименьшая эффективная доза должна применяться в течение кратчайшего периода времени, необходимого для облегчения симптомов. Длительность лечения Длительность лечения определяется врачом, не рекомендуется продолжать лечение инъекционной формой Кетотоп® более 3-х дней. Меры, которые необходимо принять в случае передозировки Случаи передозировки отмечались при дозах до 2,5 г кетопрофена. Симптомы: головная боль, головокружение, вялость, сонливость, тошнота, рвота, боли в животе, рвота кровью, черный кал, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность. Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует. Показано промывание желудка и применение активированного угля. При наличии почечной недостаточности для выведения циркулирующего кетопрофена из крови рекомендуется процедура гемодиализа. Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата Не следует применять двойную дозу с целью компенсации пропущенной дозы препарата. Указание на наличие риска симптомов отмены Не применимо Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата Обратитесь к врачу за советом прежде, чем применять лекарственный препарат.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении лекарственного препарата и меры, которые следует принять в этом случае:

Часто:

– тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота

Нечасто:

– головная боль, головокружение, сонливость

– отеки

– запор, диарея, вздутие живота, гастрит

– кожная сыпь, кожный зуд

– утомляемость

Редко:

– анемия, связанная с потерей крови

– парестезии

– нечеткость зрения

– шум в ушах

– приступы астмы

– пептическая язва, стоматит, колит

– гепатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации билирубина вследствие развития нарушений, вызванных гепатитом

– увеличение веса

Неизвестно:

– агранулоцитоз, тромбоцитопения, недостаточность костного мозга, лейкопения

– отек Квинке, анафилактические реакции (включая анафилактический шок)

– дезориентация, эмоциональная лабильность

– судороги, дисгевзия, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, головокружение, недомогание, сонливость, сообщения об асептическом менингите (особенно у пациентов с существующими аутоиммунными нарушениями, такими как системная красная волчанка, смешанные заболевания соединительной ткани) с соответствующей симптоматикой, как ригидность мышц затылка, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация

– ретробульбарный неврит

– сердечная недостаточность

– артериальная гипертензия, вазодилатация, васкулит (включая лейкоцитокластический васкулит)

– бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит

– обострение язвенного колита или болезни Крона, желудочно-кишечное кровотечение, перфорация, панкреатит

– фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, обострение хронической крапивницы, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, пурпура

– задержка в организме жидкости, гиперкалиемия, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, аномальные почечные функциональные тесты

– реакции в месте укола, включая ливедоидный дерматит (синдром Николау), боли и ощущения жжения в месте укола

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные дают основание предполагать, что применение некоторых НПВП (особенно при чдлительном применении в высоких дозах) может быть связано с повышенным риском развития артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда и инсульта).

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения:

Состав лекарственного препарата

Одна ампула содержит

активное вещество – кетопрофен (в пересчете на 100 % вещество) 100.0 мг

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол, спирт бензиловый, натрия метабисульфит, натрия гидроксид, натрия гидроксид 1 М раствор, вода для инъекций.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Форма выпуска и упаковка:

По 2.0 мл разливают в ампулы шприцевого наполнения светозащитного стекла с точкой или кольцом излома.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей.

По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона для потребительской тары или гофрированного.

По 2 контурных ячейковых упаковок вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Допускается информацию из утвержденной инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках наносить на пачку.

Пачки с лекарственным препаратом помещают в коробки из картона для потребительской тары или гофрированного.

Допускается контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку) вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещать в коробки из картона для потребительской тары или гофрированного.

Срок хранения:

3 года

Не применять по истечении срока годности!

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек:

По рецепту

Сведения о производителе:

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона +7 7252 (610151)

Номер автоответчика +7 7252 (561342)

Адрес электронной почты complaints@santo.kz

Держатель регистрационного удостоверения:

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона +7 7252 (610151)

Номер автоответчика +7 7252 (561342)

Адрес электронной почты complaints@santo.kz

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное:

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона +7 7252 (610150)

Адрес электронной почты phv@santo.kz; infomed@santo.kz