Сумамигрен
Сумамигрен
Сумамигрен (Суматриптан) 100 мг №6 таблетки
Фармакотерапевтическая группа:
Нервная система. Анальгетики. Антимигренозные препараты. Cелективные агонисты серотониновых 5HT1-рецепторов. Суматриптан.
Код АТС: N02CC01
Показания к применению:
Купирование приступов мигрени с аурой или без нее.
Сумамигрен следует использовать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.
Перечень сведений, необходимых до начала применения:
Противопоказания
– повышенная чувствительность к суматриптану или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Дополнительные сведения»
– ишемическая болезнь сердца (стенокардия, стенокардия Принцметала, состояние после перенесенного инфаркта) и другие заболевания сердечно-сосудистой системы
– нарушение мозгового кровообращения (мозговой инсульт, транзиторная ишемия мозга)
– нарушения периферического кровообращения
– неконтролируемая гипертензия, артериальная гипертензия умеренной и тяжелой степени
– одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (Сумамигрен возможно применять по истечении 14 дней после лечения ингибиторами моноаминоксидазы)
– одновременное применение с лекарственными средствами, содержащими эрготамин или его производные, как например, дигидроэрготамин и метисергид, или другими лекарственными средствами из группы агонистов рецепторов 5-HT1 (Сумамигрен возможно применять по истечении 24 часов после лечения препаратами, содержащими эрготамин или его производными)
– тяжелая печеночная недостаточность
– эпилепсия
– детский и подростковый возраст до 18 лет
– беременность и период лактации
– возраст старше 65 лет
Необходимые меры предосторожности при применении
Сумамигрен не показан для применения у пациентов с гемиплегической, базиллярной и офтальмоплегической мигренью.
До начала терапии суматриптаном у пациентов с атипичными проявлениями и у пациентов с ранее не установленным диагнозом, требующим назначения суматриптана, необходимо исключить другие потенциально опасные неврологические состояния (например, ОНМК, TИА).
Прием суматриптана может вызывать преходящие симптомы, включая боль и стеснение в грудной клетке, которые могут быть интенсивными и распространяться на область шеи. Если есть подозрение, что эти симптомы являются проявлением ишемической болезни сердца, следует отменить суматриптан и провести соответствующее обследование.
Пациентам с повышенным риском развития ишемической болезни сердца, включая заядлых курильщиков или пациентов, получающих никотин-заместительную терапию, не следует назначать суматриптан без предварительного обследования сердечно-сосудистой системы. Особое внимание следует уделить женщинам в постменопаузе и мужчинам старше 40 лет, имеющим эти факторы риска. Однако такое обследование может не выявить всех пациентов с заболеваниями сердца, поэтому в очень редких случаях у пациентов с ранее не диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями развивались тяжелые поражения сердца.
Суматриптан следует назначать с осторожностью пациентам с лёгкой контролируемой артериальной гипертензией, потому что у небольшой части пациентов он вызывает транзиторное повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.
Поступали редкие пострегистрационные сообщения о развитии у пациентов серотонинового синдрома (включая нарушения сознания, вегетативные расстройства и нервно-мышечные нарушения) после совместного приема селективного ингибитора обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Сообщалось о серотониновом синдроме после одновременного применения триптанов и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН). Если одновременное назначение суматриптана и СИОЗС/ИОЗСН клинически необходимо, рекомендовано соответствующее наблюдение за состоянием пациента.
Суматриптан следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями, которые могут существенно влиять на абсорбцию, метаболизм или экскрецию лекарственных средств, например, при нарушении функции печени (класса A или B по классификации Чайлда-Пью) или почек. Пациентам с нарушением функции печени суматриптан следует назначать в дозе 50 мг.
У пациентов с эпилепсией в анамнезе или при наличии других факторов риска, которые снижают судорожный порог, суматриптан следует использовать с осторожностью, поскольку были сообщения о развитии судорожных приступов при его приёме.
У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам в анамнезе после приема суматриптана может развиться аллергическая реакция. Реакции могут варьировать от кожной гиперчувствительности до анафилаксии. Научные данные о перекрёстной чувствительности ограничены, однако следует проявлять осторожность при назначении суматриптана этим пациентам.
Вероятность нежелательных эффектов возрастает при совместном применении триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).
Длительное использование любого анальгетика при головных болях может сделать их более выраженными. В такой ситуации или при подозрении на неё, следует обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение. Головную боль, связанную с избыточным употреблением средств для купирования приступов (абузусная головная боль) следует заподозрить у пациентов с частыми или ежедневными головными болями, которые возникают несмотря на регулярное использование этих лекарственных средств, или вследствие этого., Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Лекарственное средство не следует принимать с:
– препаратами, содержащими эрготамин и его производными (например, дигидроэрготамин или метисергид)
– ингибиторами моноаминоксидазы, которые снижают клиренс суматриптана (смотри: «Противопоказания»)
– селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, например: флуоксетином, флувоксамином, пароксетином, сертралином (могут отмечаться слабость, повышенная возбудимость, отсутствие координации)
– травой зверобоя – возможно усиление серотонинергических эффектов.
Если одновременное применение этих лекарственных средств необходимо, пациент должен оставаться под врачебным контролем.
Специальные предупреждения
Вспомогательные вещества
Таблетки 50 мг и 100 мг содержат лактозы моногидрат, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны применять Сумамигрен.
Таблетки 50 мг содержат лак кошенилевый красный, который может вызывать аллергические реакции.
Беременность и лактация
Суматриптан противопоказан во время беременности.
После подкожного введения суматриптан проникал в грудное молоко. Чтобы минимизировать действие на ребенка, следует воздержаться от кормления грудью в течение 12 часов после приема препарата; грудное молоко, выделившееся за это время, следует вылить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или другими потенциально опасными механизмами
В период лечения препаратом Сумамигрен может развиться сонливость, поэтому необходимо предупредить пациента об опасности, связанной с управлением транспортных средств и обслуживанием
Рекомендации по применению:
Режим дозирования Взрослые Сумамигрен показан для периодического неотложного лечения мигрени. Его не следует применять с целью профилактики. Не следует превышать рекомендуемую дозу препарата Сумамигрен. Следует принимать препарат Сумамигрен как можно раньше после начала приступа мигрени, однако он одинаково эффективен на любой стадии приступа. Рекомендуемая доза препарата Сумамигрен для перорального применения – 1 таблетка по 50 мг. Некоторым пациентам может потребоваться 100 мг. Если пациент почувствовал улучшение после приема первой дозы, но затем симптомы возобновились, он может принять вторую дозу, при условии, что между их приемами прошло не менее 2 часов. Не следует принимать более 300 мг в течение 24 часов. Если после приема рекомендованной дозы препарата Сумамигрен улучшения не наступило, пациент не должен принимать вторую дозу для купирования этого же приступа. В этих случаях для купирования приступа можно применять парацетамол, ацетилсалициловую кислоту или нестероидные противовоспалительные препараты. Однако Сумамигрен можно применять для купирования последующих приступов. Сумамигрен рекомендован в качестве монотерапии для купирования мигренозного приступа, его не следует назначать одновременно с эрготамином или его производными (включая метисергид). Особые группы пациентов Дети и подростки Эффективность и безопасность применения препарата Сумамигрен у детей в возрасте до 10 лет не установлены. Клинических данных о применении препарата в этой возрастной группе нет. Эффективность и безопасность применения препарата Сумамигрен у детей в возрасте от 10 до 17 лет не изучались в клинических исследованиях в этой возрастной группе. Поэтому использование препарата у детей в возрасте от 10 до 17 лет не рекомендовано. Пожилые пациенты (старше 65 лет) Опыт использования препарата Сумамигрен у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен. Фармакокинетика препарата в этой возрастной группе значительно не отличается от фармакокинетики у более молодых лиц, но до тех пор, пока не появятся дополнительные клинические данные, назначение препарата Сумамигрен пациентам старше 65 лет не рекомендовано. Метод и путь введения Для приема внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой. Меры, которые необходимо принять в случае передозировки Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов. При передозировке необходимо отменить препарат. Лечение: симптоматическое. Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата При пропуске очередной дозы препарата следует принять ее как можно скорее. Если до приема очередной дозы осталось немного времени, следует принять ее в запланированное время. Не следует принимать двойную дозу препарата, чтобы скомпенсировать пропущенную. Обратитесь к врачу за советом прежде, чем применять лекарственный препарат.
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении лекарственного препарата и меры, которые следует принять в этом случае:
Часто (≥1/10)
– головокружение, сонливость, нарушение чувствительности, включая парестезию и гипестезию
– транзиторное повышение артериального давления вскоре после приема препарата, «приливы»
– ощущение удушья
– тошнота, рвота (связь с приемом препарата не установлена)
– ощущение сдавления в грудной клетке, затылке, гортани
– миалгии
– боль, чувство жара, холода, напряжения или сжатия
– слабость, усталость
Очень редко (<1/10 000)
– незначительные изменения функциональных показателей печени
Частота неизвестна
– симптомы гиперчувствительности, от кожных реакций (крапивница) до редких случаев анафилактического шока
– судороги, тремор, дистония, нистагм, скотома
– подергивание, диплопия, изменение поля зрения, снижение остроты зрения, потеря зрения включая сообщения о стойких дефектах
– брадикардия, тахикардия, усиленное сердцебиение, аритмия, преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, спазм коронарных артерий, стенокардия, инфаркт миокарда
– гипотензия, синдром Рейно
– ишемический колит, диарея, дисфагия
– ригидность затылочных мышц, артралгии
– страх
– гипергидроз
– боль вызванная травмой, боль вызванная воспалением.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Дополнительные сведения:
Состав лекарственного препарата
Одна таблеткa содержит:
активное вещество – суматриптана сукцинат 70 мг и 140 мг (эквивалентно суматриптану 50 мг и 100 мг)
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный
оболочкa: гипромелоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171), триэтила цитрат, краситель кошенилевый красный (Е124) (для дозировки 50 мг).
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой светло-розового цвета, с разделительной риской с одной стороны (для дозировки 50 мг).
Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета (для дозировки 100 мг).
Форма выпуска и упаковка:
По 2 или 6 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из ОПА фольги алюминиевой и ПВХ фольги алюминиевой.
По 1 (по 2 или 6 таблеток) контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Срок хранения:
5 лет
Не применять по истечении срока годности.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Условия отпуска из аптек:
по рецепту
Сведения о производителе:
Фармацевтический завод «Польфарма» АО
ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша
Номер телефона: +48 58 5631600
Номер факса: +48 58 5622353
Адрес электронной почты: phv@polpharma.com
Держатель регистрационного удостоверения:
«Химфарм» АО, Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Номер телефона: +7 7252 (610151)
Номер автоответчика: +7 7252 (561342)
Адрес электронной почты: infomed@santo.kz
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное:
«Химфарм» АО, Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Номер телефона: +7 7252 (610151)
Номер автоответчика: +7 7252 (561342)
Адрес электронной почты: complaints@santo.kz; phv@santo.kz
Сумамигрен
Сумамигрен
Сумамигрен (Суматриптан) 50 мг №6 таблетки
Фармакотерапевтическая группа:
Нервная система. Анальгетики. Антимигренозные препараты. Cелективные агонисты серотониновых 5HT1-рецепторов. Суматриптан.
Код АТС: N02CC01
Показания к применению:
Купирование приступов мигрени с аурой или без нее.
Сумамигрен следует использовать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.
Перечень сведений, необходимых до начала применения:
Противопоказания
– повышенная чувствительность к суматриптану или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Дополнительные сведения»
– ишемическая болезнь сердца (стенокардия, стенокардия Принцметала, состояние после перенесенного инфаркта) и другие заболевания сердечно-сосудистой системы
– нарушение мозгового кровообращения (мозговой инсульт, транзиторная ишемия мозга)
– нарушения периферического кровообращения
– неконтролируемая гипертензия, артериальная гипертензия умеренной и тяжелой степени
– одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (Сумамигрен возможно применять по истечении 14 дней после лечения ингибиторами моноаминоксидазы)
– одновременное применение с лекарственными средствами, содержащими эрготамин или его производные, как например, дигидроэрготамин и метисергид, или другими лекарственными средствами из группы агонистов рецепторов 5-HT1 (Сумамигрен возможно применять по истечении 24 часов после лечения препаратами, содержащими эрготамин или его производными)
– тяжелая печеночная недостаточность
– эпилепсия
– детский и подростковый возраст до 18 лет
– беременность и период лактации
– возраст старше 65 лет
Необходимые меры предосторожности при применении
Сумамигрен не показан для применения у пациентов с гемиплегической, базиллярной и офтальмоплегической мигренью.
До начала терапии суматриптаном у пациентов с атипичными проявлениями и у пациентов с ранее не установленным диагнозом, требующим назначения суматриптана, необходимо исключить другие потенциально опасные неврологические состояния (например, ОНМК, TИА).
Прием суматриптана может вызывать преходящие симптомы, включая боль и стеснение в грудной клетке, которые могут быть интенсивными и распространяться на область шеи. Если есть подозрение, что эти симптомы являются проявлением ишемической болезни сердца, следует отменить суматриптан и провести соответствующее обследование.
Пациентам с повышенным риском развития ишемической болезни сердца, включая заядлых курильщиков или пациентов, получающих никотин-заместительную терапию, не следует назначать суматриптан без предварительного обследования сердечно-сосудистой системы. Особое внимание следует уделить женщинам в постменопаузе и мужчинам старше 40 лет, имеющим эти факторы риска. Однако такое обследование может не выявить всех пациентов с заболеваниями сердца, поэтому в очень редких случаях у пациентов с ранее не диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями развивались тяжелые поражения сердца.
Суматриптан следует назначать с осторожностью пациентам с лёгкой контролируемой артериальной гипертензией, потому что у небольшой части пациентов он вызывает транзиторное повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.
Поступали редкие пострегистрационные сообщения о развитии у пациентов серотонинового синдрома (включая нарушения сознания, вегетативные расстройства и нервно-мышечные нарушения) после совместного приема селективного ингибитора обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Сообщалось о серотониновом синдроме после одновременного применения триптанов и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН). Если одновременное назначение суматриптана и СИОЗС/ИОЗСН клинически необходимо, рекомендовано соответствующее наблюдение за состоянием пациента.
Суматриптан следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями, которые могут существенно влиять на абсорбцию, метаболизм или экскрецию лекарственных средств, например, при нарушении функции печени (класса A или B по классификации Чайлда-Пью) или почек. Пациентам с нарушением функции печени суматриптан следует назначать в дозе 50 мг.
У пациентов с эпилепсией в анамнезе или при наличии других факторов риска, которые снижают судорожный порог, суматриптан следует использовать с осторожностью, поскольку были сообщения о развитии судорожных приступов при его приёме.
У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам в анамнезе после приема суматриптана может развиться аллергическая реакция. Реакции могут варьировать от кожной гиперчувствительности до анафилаксии. Научные данные о перекрёстной чувствительности ограничены, однако следует проявлять осторожность при назначении суматриптана этим пациентам.
Вероятность нежелательных эффектов возрастает при совместном применении триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).
Длительное использование любого анальгетика при головных болях может сделать их более выраженными. В такой ситуации или при подозрении на неё, следует обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение. Головную боль, связанную с избыточным употреблением средств для купирования приступов (абузусная головная боль) следует заподозрить у пациентов с частыми или ежедневными головными болями, которые возникают несмотря на регулярное использование этих лекарственных средств, или вследствие этого., Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Лекарственное средство не следует принимать с:
– препаратами, содержащими эрготамин и его производными (например, дигидроэрготамин или метисергид)
– ингибиторами моноаминоксидазы, которые снижают клиренс суматриптана (смотри: «Противопоказания»)
– селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, например: флуоксетином, флувоксамином, пароксетином, сертралином (могут отмечаться слабость, повышенная возбудимость, отсутствие координации)
– травой зверобоя – возможно усиление серотонинергических эффектов.
Если одновременное применение этих лекарственных средств необходимо, пациент должен оставаться под врачебным контролем.
Специальные предупреждения
Вспомогательные вещества
Таблетки 50 мг и 100 мг содержат лактозы моногидрат, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны применять Сумамигрен.
Таблетки 50 мг содержат лак кошенилевый красный, который может вызывать аллергические реакции.
Беременность и лактация
Суматриптан противопоказан во время беременности.
После подкожного введения суматриптан проникал в грудное молоко. Чтобы минимизировать действие на ребенка, следует воздержаться от кормления грудью в течение 12 часов после приема препарата; грудное молоко, выделившееся за это время, следует вылить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или другими потенциально опасными механизмами
В период лечения препаратом Сумамигрен может развиться сонливость, поэтому необходимо предупредить пациента об опасности, связанной с управлением транспортных средств и обслуживанием
Рекомендации по применению:
Режим дозирования Взрослые Сумамигрен показан для периодического неотложного лечения мигрени. Его не следует применять с целью профилактики. Не следует превышать рекомендуемую дозу препарата Сумамигрен. Следует принимать препарат Сумамигрен как можно раньше после начала приступа мигрени, однако он одинаково эффективен на любой стадии приступа. Рекомендуемая доза препарата Сумамигрен для перорального применения – 1 таблетка по 50 мг. Некоторым пациентам может потребоваться 100 мг. Если пациент почувствовал улучшение после приема первой дозы, но затем симптомы возобновились, он может принять вторую дозу, при условии, что между их приемами прошло не менее 2 часов. Не следует принимать более 300 мг в течение 24 часов. Если после приема рекомендованной дозы препарата Сумамигрен улучшения не наступило, пациент не должен принимать вторую дозу для купирования этого же приступа. В этих случаях для купирования приступа можно применять парацетамол, ацетилсалициловую кислоту или нестероидные противовоспалительные препараты. Однако Сумамигрен можно применять для купирования последующих приступов. Сумамигрен рекомендован в качестве монотерапии для купирования мигренозного приступа, его не следует назначать одновременно с эрготамином или его производными (включая метисергид). Особые группы пациентов Дети и подростки Эффективность и безопасность применения препарата Сумамигрен у детей в возрасте до 10 лет не установлены. Клинических данных о применении препарата в этой возрастной группе нет. Эффективность и безопасность применения препарата Сумамигрен у детей в возрасте от 10 до 17 лет не изучались в клинических исследованиях в этой возрастной группе. Поэтому использование препарата у детей в возрасте от 10 до 17 лет не рекомендовано. Пожилые пациенты (старше 65 лет) Опыт использования препарата Сумамигрен у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен. Фармакокинетика препарата в этой возрастной группе значительно не отличается от фармакокинетики у более молодых лиц, но до тех пор, пока не появятся дополнительные клинические данные, назначение препарата Сумамигрен пациентам старше 65 лет не рекомендовано. Метод и путь введения Для приема внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой. Меры, которые необходимо принять в случае передозировки Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов. При передозировке необходимо отменить препарат. Лечение: симптоматическое. Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата При пропуске очередной дозы препарата следует принять ее как можно скорее. Если до приема очередной дозы осталось немного времени, следует принять ее в запланированное время. Не следует принимать двойную дозу препарата, чтобы скомпенсировать пропущенную. Обратитесь к врачу за советом прежде, чем применять лекарственный препарат.
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении лекарственного препарата и меры, которые следует принять в этом случае:
Часто (≥1/10)
– головокружение, сонливость, нарушение чувствительности, включая парестезию и гипестезию
– транзиторное повышение артериального давления вскоре после приема препарата, «приливы»
– ощущение удушья
– тошнота, рвота (связь с приемом препарата не установлена)
– ощущение сдавления в грудной клетке, затылке, гортани
– миалгии
– боль, чувство жара, холода, напряжения или сжатия
– слабость, усталость
Очень редко (<1/10 000)
– незначительные изменения функциональных показателей печени
Частота неизвестна
– симптомы гиперчувствительности, от кожных реакций (крапивница) до редких случаев анафилактического шока
– судороги, тремор, дистония, нистагм, скотома
– подергивание, диплопия, изменение поля зрения, снижение остроты зрения, потеря зрения включая сообщения о стойких дефектах
– брадикардия, тахикардия, усиленное сердцебиение, аритмия, преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, спазм коронарных артерий, стенокардия, инфаркт миокарда
– гипотензия, синдром Рейно
– ишемический колит, диарея, дисфагия
– ригидность затылочных мышц, артралгии
– страх
– гипергидроз
– боль вызванная травмой, боль вызванная воспалением.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Дополнительные сведения:
Состав лекарственного препарата
Одна таблеткa содержит:
активное вещество – суматриптана сукцинат 70 мг и 140 мг (эквивалентно суматриптану 50 мг и 100 мг)
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный
оболочкa: гипромелоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171), триэтила цитрат, краситель кошенилевый красный (Е124) (для дозировки 50 мг).
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой светло-розового цвета, с разделительной риской с одной стороны (для дозировки 50 мг).
Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета (для дозировки 100 мг).
Форма выпуска и упаковка:
По 2 или 6 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из ОПА фольги алюминиевой и ПВХ фольги алюминиевой.
По 1 (по 2 или 6 таблеток) контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Срок хранения:
5 лет
Не применять по истечении срока годности.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Условия отпуска из аптек:
по рецепту
Сведения о производителе:
Фармацевтический завод «Польфарма» АО
ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша
Номер телефона: +48 58 5631600
Номер факса: +48 58 5622353
Адрес электронной почты: phv@polpharma.com
Держатель регистрационного удостоверения:
«Химфарм» АО, Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Номер телефона: +7 7252 (610151)
Номер автоответчика: +7 7252 (561342)
Адрес электронной почты: infomed@santo.kz
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное:
«Химфарм» АО, Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Номер телефона: +7 7252 (610151)
Номер автоответчика: +7 7252 (561342)
Адрес электронной почты: complaints@santo.kz; phv@santo.kz
Телам Santo
Телам Santo
Фармакотерапевтическая группа: Препараты, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, антагонисты рецепторов ангиотензина II и блокаторы кальциевых каналов.
Код АТХ: C09DB04
Фармакологические свойства
В состав препарата Телам Santo входят два соединения, обеспечивающие контроль артериального давления у пациентов с гипертонической болезнью за счет двух комплементарных механизмов: антагонист рецептора ангиотензина II телмисартан и дигидропиридиновый блокатор кальциевых каналов амлодипин.
Комбинация этих соединений оказывает аддитивное антигипертензивное действие и снижает артериальное давление сильнее, чем каждый из компонентов по отдельности.
Применение препарата Телам Santo один раз в сутки обеспечивает эффективное и стабильное снижение артериального давления во всем 24-часовом диапазоне терапевтических доз.
Фармакокинетика
Всасывание
Всасывание телмисартана происходит быстро, хотя всасываемое количество варьирует. Средняя абсолютная биодоступность телмисартана составляет примерно 50%. Через 3 часа после приема концентрация телмисартана в плазме крови не зависит от того, принимался он с пищей или без нее.
После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, пиковая концентрация в плазме крови достигается через 6–12 часов после приема. Расчетная абсолютная биодоступность составляет 64–80%.
Биодоступность амлодипина не зависит от употребления пищи.
Распределение
Телмисартан преимущественно связывается с белками плазмы крови (>99,5%), главным образом, с альбумином и гликопротеином кислоты альфа-1.
Средний кажущийся объем распределения в равновесном состоянии (Vdss) составляет примерно 500 л.
Объем распределения амлодипина составляет примерно 21 л/кг. В исследованиях in vitro было показано, что у пациентов с гипертензией примерно 97,5% циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы крови.
Метаболизм
Телмисартан метаболизируется путем конъюгации с глюкуронидом исходного соединения. Фармакологической активности конъюгата не выявлено.
Амлодипин преимущественно (примерно 90%) метаболизируется печенью до неактивных метаболитов.
Выведение
После перорального (и внутривенного) применения телмисартан почти полностью выводится из организма с фекалиями, преимущественно в виде неизмененного соединения. Суммарное выведение с мочой составляет <1% дозы. Общий плазменный клиренс (Cltot) является высоким (примерно 1000 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (примерно 1500 мл/мин).
Выведение амлодипина из плазмы крови носит двухфазный характер, конечный период полувыведения составляет примерно 30–50 часов, что соответствует приему один раз в сутки. Концентрация в плазме крови в равновесном состоянии достигается после постоянного приема в течение 7–8 дней. 10% исходного амлодипина и 60% его метаболитов выводится с мочой.
Особые группы пациентов
Пациенты детского возраста (младше 18 лет)
Фармакокинетические данные, касающиеся применения у детей, отсутствуют.
Пол
Наблюдались различия концентрации телмисартана в плазме крови женщин и мужчин, при значениях Cmax и AUC примерно в 3 и 2 раза выше соответственно.
Пожилые пациенты
Фармакокинетика телмисартана у молодых и пожилых пациентов не отличается.
Время достижения максимальной концентрации амлодипина у пожилых и молодых пациентов не отличается. У пожилых пациентов клиренс амлодипина имеет тенденцию к снижению, что приводит к увеличению значений AUC и периода полувыведения.
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек от легкой до умеренной и тяжелой степени наблюдалось увеличение концентрации телмисартана в плазме крови в два раза. Однако у пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на диализе, наблюдались более низкие значения концентрации в плазме крови. У пациентов с почечной недостаточностью телмисартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови и не выводится диализом. Период полувыведения у пациентов с нарушениями функции почек не изменяется. Нарушение функции почек не оказывает значимого влияния на фармакокинетику амлодипина.
Нарушение функции печени
В фармакокинетических исследованиях у пациентов с нарушениями функции печени было показано, что абсолютная биодоступность телмисартана повышается почти до 100%. Период полувыведения телмисартана у пациентов с нарушениями функции печени не изменяется. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, с чем связан более длительный период полувыведения и увеличение AUC примерно на 40–60%.
Показания к применению
Лечение гипертонической болезни у взрослых:
- Вспомогательная терапия
Препарат Телам Santo в дозе 40 мг+5 мг показан взрослым, у которых для эффективного контроля артериального давления недостаточно только амлодипина в дозе 5 мг.
Препарат Телам Santo в дозе 80 мг+5 мг показан взрослым, у которых для эффективного контроля артериального давления недостаточно препарата Телам Santo в дозе 40 мг+5 мг.
- Заместительная терапия
Взрослые пациенты, которые получают телмисартан и амлодипин в виде отдельных таблеток, могут вместо этого получать таблетки препарата Телам Santo, содержащие эти препараты в таких же дозах.
Способ применения и дозы
Дозы
Рекомендованная доза этого лекарственного препарата – одна таблетка в сутки.
Максимальная рекомендованная доза – 80 мг телмисартана+10 мг амлодипина в сутки. Препарат показан для длительного лечения.
Прием амлодипина с грейпфрутами или грейпфрутовым соком не рекомендуется, вследствие возможного повышения биодоступности препарата у некоторых пациентов, приводящего к усилению гипотензивного эффекта.
- Вспомогательная терапия
Препарат Телам Santo в дозе 40 мг+5 мг может применяться у пациентов, у которых для эффективного контроля артериального давления недостаточно только амлодипина в дозе 5 мг.
Препарат Телам Santo в дозе 80 мг+5 мг может применяться у пациентов, у которых для эффективного контроля артериального давления недостаточно препарата Телам Santo в дозе 40 мг+5 мг.
Перед переходом на комбинацию фиксированных доз рекомендуется постепенное повышение индивидуальных доз каждого из двух компонентов (т.е. амлодипина и телмисартана). При наличии клинических показаний можно рассматривать переход от монотерапии непосредственно к комбинации с фиксированными дозами.
Пациентов, получающих 10 мг амлодипина, у которых развиваются любые дозолимитирующие нежелательные реакции, такие как отек, можно переводить на препарат Телам Santo в дозе 40 мг+5 мг один раз в сутки, уменьшив дозу амлодипина без снижения общего прогнозируемого антигипертензивного ответа.
- Заместительная терапия
Пациенты, которые получают телмисартан и амлодипин и виде отдельных таблеток, могут вместо этого получать таблетки препарата Телам Santo, содержащие эти компоненты в таких же дозах, по одной таблетке в сутки.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты (>65 лет)
Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется, однако повышение доз следует проводить с осторожностью. Имеется мало информации о применении у очень пожилых пациентов.
Нарушение функции почек
Опыт применения у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или находящихся на гемодиализе ограничен. У таких пациентов рекомендуется применять комбинацию телмисартан+амлодипин с осторожностью, так как амлодипин и телмисартан не выводятся из крови диализом.
У пациентов с нарушениями функции почек легкой или умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени применение препарата Телам Santo противопоказано.
У пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени комбинацию телмисартан+амлодипин следует применять с осторожностью. Доза телмисартана не должна превышать 40 мг один раз в сутки.
Пациенты детского возраста
Безопасность и эффективность комбинации телмисартан+амлодипин у детей в возрасте младше 18 лет не установлена.
Способ применения
Для приема внутрь.
Препарат Телам Santo можно принимать независимо от приема пищи. Рекомендовано принимать препарат запивая небольшим количеством воды.
Побочные действия
Нежелательные реакции классифицировали по категориям частоты встречаемости по следующей общепринятой схеме: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10 000 до <1 /1000); очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных).
| Системно-органный класс | Телмисартан + Амлодипин | Телмисартан | Амлодипин | |
| Инфекции и инвазии | ||||
| Нечасто | инфекции верхних дыхательных путей, включая фарингит и синусит, инфекции мочевыводящих путей, включая цистит | |||
| Редко | цистит | сепсис, включая случаи с летальным исходом1 | ||
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | ||||
| Нечасто | анемия | |||
| Редко | тромбоцитопения, эозинофилия | |||
| Очень редко | лейкопения, тромбоцитопения | |||
| Нарушения со стороны иммунной системы | ||||
| Редко | гиперчувствительность, анафилактическая реакция | |||
| Очень редко | гиперчувствительность | |||
| Нарушения метаболизма и питания | ||||
| Нечасто | гиперкалиемия | |||
| Редко | гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом) | |||
| Очень редко | гипергликемия | |||
| Психические расстройства | ||||
| Нечасто | изменения настроения | |||
| Редко | депрессия, беспокойство, бессонница | спутанность сознания | ||
| Нарушения со стороны нервной системы | ||||
| Часто | головокружение | |||
| Нечасто | сонливость, мигрень, головная боль, парестезия | |||
| Редко | обморок, периферическая нейропатия, гипестезия, дисгевзия, тремор | |||
| Очень редко | экстрапирамидный синдром, гипертония | |||
| Нарушения со стороны органа зрения | ||||
| Нечасто | нарушения зрения (включая двоение в глазах) | |||
| Редко | визуальные нарушения | |||
| Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта | ||||
| Нечасто | вертиго | звон в ушах | ||
| Нарушения со стороны сердца | ||||
| Нечасто | брадикардия, сердцебиение | |||
| Редко | тахикардия | |||
| Очень редко | инфаркт миокарда, аритмия, желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий | |||
| Нарушения со стороны сосудов | ||||
| Нечасто | артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы крови | |||
| Очень редко | васкулит | |||
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | ||||
| Нечасто | кашель | одышка | одышка, ринит | |
| Очень редко | интерстициальная болезнь легких3 | |||
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | ||||
| Часто | изменение привычного ритма опорожнения кишечника (включая диарею и запор) | |||
| Нечасто | боль в животе, диарея, тошнота | метеоризм | ||
| Редко | рвота, гипертрофия десен, диспепсия, сухость во рту | дискомфорт в животе | ||
| Очень редко | панкреатит, гастрит | |||
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | ||||
| Редко | нарушение функции печени, заболевание печени2 | |||
| Очень редко | гепатит, желтуха, повышение уровней печеночных ферментов (преимущественно в сочетании с холестазом) | |||
| Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки | ||||
| Часто | отек щиколоток | |||
| Нечасто | зуд | гипергидроз | алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, гипергидроз | |
| Редко | экзема, эритема, сыпь | ангионевротический отек (с летальным исходом), лекарственная сыпь, токсическая кожная сыпь, крапивница | ||
| Очень редко | ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация | |||
| Неизвестно | токсический эпидермальный некролиз | |||
| Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани | ||||
| Нечасто | артралгия, мышечные спазмы (судороги в ногах), миалгия | |||
| Редко | боль в спине, боль в конечности (боль в ноге) | боль в сухожилии (симптомы, подобные симптомам при тендините) | ||
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | ||||
| Нечасто | почечная недостаточность, включая острую почечную недостаточность | нарушение мочеиспускания, поллакиурия | ||
| Редко | никтурия | |||
| Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез | ||||
| Нечасто | эректильная дисфункция | гинекомастия | ||
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | ||||
| Часто | периорбитальный отек | |||
| Нечасто | астения, боль в грудной клетке, общая слабость, отек | боль | ||
| Редко | общее недомогание | гриппоподобное заболевание | ||
| Лабораторные и инструментальные данные | ||||
| Нечасто | повышение уровней печеночных ферментов | повышение уровня креатинина крови | увеличение массы тела, снижение массы тела | |
| Редко | повышение уровня мочевой кислоты в крови | повышение уровня креатинфосфокиназы в крови, снижение уровня гемоглобина | ||
1 Явление может быть случайной находкой, или может быть связано с еще неизвестным механизмом.
2 В большинстве случаев нарушения функции печени/заболевания печени были зарегистрированы в пострегистрационном периоде у японских пациентов. Японские пациенты более предрасположены к развитию этих нежелательных реакций.
3 Сообщения о случаях интерстициальной болезни легких (преимущественно интерстициальной пневмонии и эозинофильной пневмонии) были получены в ходе пострегистрационного применения телмисартана.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к действующим веществам, другим производным дигидропиридина или к любому из вспомогательных веществ
- Второй и третий триместры беременности
- Обструктивные заболевания желчевыводящих путей и тяжелые нарушения функции печени
- Шок (включая кардиогенный шок)
- Обструкция выносящего тракта левого желудочка (например, тяжелый аортальный стеноз)
- Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда
- Сопутствующее применение препарата Телам Santo с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2).
Лекарственные взаимодействия
Взаимодействие между двумя компонентами этой комбинации фиксированных доз в клинических исследованиях не наблюдалось.
Взаимодействия, характерные для комбинации
Исследования по изучению лекарственных взаимодействий не проводились.
Что необходимо учитывать при сопутствующем применении
Другие антигипертензивные лекарственные препараты
Снижающее артериальное давление действие препарата Телам Santo может быть усилено сопутствующим применением других антигипертензивных лекарственных препаратов.
Лекарственные препараты, способные снижать артериальное давление
На основании их фармакологических свойств можно ожидать, что следующие лекарственные препараты могут усиливать гипотензивный эффект всех антигипертензивных лекарственных средств, включая рассматриваемый препарат: баклофен, амифостин, нейролептики и антидепрессанты. Помимо этого ортостатическая гипотензия может усиливаться под действием алкоголя.
Кортикостероиды (системный путь введения)
Ослабление антигипертензивного эффекта.
Взаимодействия, связанные с телмисартаном
Сопутствующее применение не рекомендуется
Калийсберегающие диуретики или препараты калия
Антагонисты рецепторов ангиотензина II, такие как телмисартан, уменьшают индуцированную диуретиками потерю калия. Калийсберегающие диуретики, например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, а также препараты калия или калийсодержащие заменители соли могут вызывать значительное повышение концентрации калия в сыворотке крови. В случаях, когда сопутствующее применение показано из-за задокументированной гипокалиемии, их следует применять с осторожностью и часто контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Литий
При сопутствующем применении лития с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и антагонистами рецептора ангиотензина II, включая телмисартан, наблюдались случаи обратимого повышения уровней лития в сыворотке крови и усиления токсичности. В случаях, когда применение препарата Телам Santo признано необходимым, рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.
Другие антигипертензивные препараты, действующие на ренин-ангиотензиновую систему (РААС)
Согласно данным клинических исследований, двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) за счет применения комбинации ингибиторов АПФ, блокаторов рецептора ангиотензина II или алискирена сопровождалась большей частотой нежелательных явлений, таких как гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением одного препарата, действующего на РААС.
Сопутствующее применение, требующее осторожности
Нестероидные противовоспалительные препараты
НПВП (напр, ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных дозах, ингибиторы ЦОГ-2 и неизбирательные НПВП) могут уменьшать антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, у пациентов с обезвоживанием, или у пожилых пациентов со сниженной функцией почек) совместное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и препаратов, ингибирующих циклооксигеназу, может приводить к дальнейшему снижению функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, обычно обратимой. В связи с этим применять эти препараты в комбинации следует с осторожностью, особенно у пожилых людей. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а за функцией почек следует наблюдать после начала комбинированной терапии и периодически после ее завершения.
Рамиприл
В одном исследовании совместное применение телмисартана и рамиприла привело к повышению AUC0-24 и Cmax рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза. Клиническая значимость этого наблюдения неизвестна.
Сопутствующее применение, которое следует принимать во внимание
Дигоксин
При совместном применении телмисартана и дигоксина наблюдалось увеличение значений медиан повышения пиковой концентрации (49%) и остаточной концентрации (20%) дигоксина в плазме крови. При начале, корректировке и прекращении лечения телмисартаном необходимо проводить мониторинг концентрации дигоксина для сохранения ее в терапевтическом диапазоне.
Взаимодействия, связанные с амлодипином
Сопутствующее применение, требующее осторожности
Ингибиторы CYP3A4
При одновременном применении с ингибитором CYP3A4 эритромицином у молодых и дилтиаземом у пожилых пациентов концентрации амлодипина в плазме крови повышалась на 22% и 50% соответственно. Однако клиническая значимость этого наблюдения неясна. Нельзя исключить, что сильные ингибиторы CYP3A4 (напр. кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови до более высоких значений, чем дилтиазем. Амлодипин следует применять с осторожностью при одновременном применении ингибиторов CYP3A4. Однако о нежелательных явлениях, связанных с этим взаимодействием, не сообщалось.
Индукторы CYP3A4
При сопутствующем применении известных индукторов CYP3A4 концентрация амлодипина в плазме крови может варьировать. Поэтому мониторинг артериального давления и коррекцию дозы необходимо проводить как во время, так и после завершения сопутствующей терапии, особенно при применении сильных индукторов CYP3A4 (напр., рифампицина, зверобоя продырявленного).
Грейпфруты и грейпфрутовый сок
Прием амлодипина одновременно с употреблением грейпфрутов или грейпфрутового сока у пациентов не рекомендуется вследствие возможного повышения биодоступности препарата у некоторых пациентов, что может усиливать гипотензивный эффект.
Сопутствующее применение, которое следует принимать во внимание
Такролимус
Существует риск повышения уровня такролимуса в крови при совместном применении с амлодипином, но фармакокинетический механизм этого взаимодействия до конца не ясен. Во избежание токсичности такролимуса, при применении амлодипина у пациентов, принимающих такролимус, целесообразно проводить мониторинг содержания последнего в крови, а также корректировать его дозу при необходимости.
Циклоспорин
Исследований лекарственных взаимодействий циклоспорина и амлодипина у здоровых добровольцев и в других популяциях не проводилось, за исключением пациентов с почечным трансплантатом, у которых наблюдалось вариабельное повышение остаточной концентрации (в среднем на 0–40%) циклоспорина. У пациентов с почечным трансплантатом, получающих амлодипин, целесообразно проводить мониторинг содержания циклоспорина в крови и снижение доз циклоспорина при необходимости.
Ингибиторы mTOR
Ингибиторы mTOR, такие как сиролимус, темсиролимус и эверолимус являются субстратами CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором CYP3A. При одновременном применении с ингибиторами mTOR, амлодипин может повышать экспозицию ингибиторов mTOR.
Симвастатин
Параллельное многократное применение амлодипина и симвастатина в дозе 80 мг приводило к повышению экспозиции симвастатина на 77% по сравнению с монотерапией симвастатином. Поэтому у пациентов, принимающих амлодипин, суточную дозу симвастатина следует ограничивать до 20 мг.
Прочее
Есть данные о безопасном совместном применении амлодипина с дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, антацидными препаратами (алюминия гидроксид, магния гидроксид, симетикон), циметидином, антибиотиками и гипогликемическими лекарственными препаратами для приема внутрь. При комбинированном применении амлодипина и силденафила препараты оказывают гипотензивное действие независимо друг от друга.
Особые указания
Пациенты с нарушением функции печени
Телмисартан преимущественно выводится с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей или печеночной недостаточностью может ожидаться сниженный клиренс. Более того, у пациентов с нарушениями функции печени увеличен период полувыведения амлодипина, поэтому, как и для всех антагонистов кальция, рекомендации по дозам отсутствуют. Соответственно, у таких пациентов препарат Телам Santo следует применять с осторожностью.
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Существует повышенный риск тяжелой гипотензии и почечной недостаточности при лечении пациентов с билатеральным стенозом почечной артерии или со стенозом артерии в единственной функционирующей почке лекарственными препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС).
Нарушение функции почек и трансплантация почки
При применении препарата Телам Santo у пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется проводить периодический мониторинг уровней калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт применения комбинации телмисартан+амлодипин у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует. Телмисартан и амлодипин не выводятся из крови путем диализа.
Уменьшение объема циркулирующей крови
Симптоматическая гипотензия, особенно после первой дозы, может развиться у пациентов с уменьшенным объемом циркулирующей крови и/или сниженным содержанием натрия, напр., из-за интенсивной терапии диуретиками, ограничения потребления соли, диареи или рвоты. Перед началом приема телмисартана подобные нарушения должны быть скорректированы. В случае развития гипотензии на фоне применения препарата Телам Santo, пациента следует уложить на спину и, при необходимости, провести внутривенную инфузию физиологического раствора. После стабилизации артериального давления лечение можно продолжать.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)
Показано, что сопутствующее применение ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому двойная блокада РААС за счет применения комбинации ингибиторов АПФ, блокаторов рецептора ангиотензина II или алискирена не рекомендована.
Если двойная блокада считается абсолютно необходимой, ее следует проводить только под наблюдением специалиста, а у пациента необходимо часто и тщательно измерять функцию почек, уровни электролитов и артериальное давление. Пациентам с диабетической нефропатией не следует одновременно назначать ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II.
Прочие состояния, связанные со стимуляцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
У пациентов, чей сосудистый тонус и функция почек зависят преимущественно от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или фоновым заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), применение медицинских препаратов, воздействующих на эту систему, сопровождалось острой гипотензией, гиперазотемией, олигурией и иногда острой почечной недостаточностью.
Первичный гиперальдостеронизм
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом как правило не отвечают на терапию антигипертензивными препаратами, блокирующими активность ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение препарата Телам Santo в таких случаях не рекомендовано.
Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Как и при применении других вазодилататоров, особую осторожность следует проявлять у пациентов со стенозом аортального или митрального клапана, а также с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда
Отсутствуют данные, подтверждающие целесообразность применения комбинации телмисартан+амлодипин при нестабильной стенокардии, а также во время инфаркта миокарда или в течение месяца после него.
Сердечная недостаточность
В длительных плацебо-контролируемых исследованиях применения амлодипина у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класс NYHA III и IV), сообщалось о более высокой частоте возникновения отека легких в группе амлодипина по сравнению с группой плацебо. Пациенты с сердечной недостаточностью должны получать лечение с соблюдением предосторожности. Блокаторы кальциевых каналов следует применять с осторожностью у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, так как эта группа препаратов может повышать риск развития кардиоваскулярных инцидентов и сердечно-сосудистой смертности.
Пациенты с сахарным диабетом, получающие инсулин или противодиабетические препараты
У таких пациентов на фоне лечения телмисартаном может развиться гипогликемия. Поэтому у таких пациентов следует должным образом отслеживать уровень глюкозы в крови; при необходимости можно откорректировать дозы инсулина или противодиабетических препаратов.
Гиперкалиемия
Применение лекарственных препаратов, которые оказывают влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может вызывать гиперкалиемию. Гиперкалиемия может приводить к летальному исходу у пожилых пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с сахарным диабетом, пациентов, одновременно получающих другие лекарственные препараты, которые могут повышать уровень калия, и/или у пациентов с сопутствующими явлениями.
До принятия решения об одновременном применении лекарственных препаратов, которые оказывают влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, следует оценивать соотношение пользы и рисков.
Основные факторы риска развития гиперкалиемии, которые следует учитывать:
- Сахарный диабет, нарушение функции почек, возраст (> 70 лет)
- Применение в комбинации с одним или более лекарственными препаратами, которые оказывают влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, и/или препаратами калия. Лекарственные препараты или терапевтические классы лекарственных препаратов, которые могут провоцировать гиперкалиемию: содержащие калий заменители соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецептора ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, включая избирательные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)), гепарин, иммуносупрессивные препараты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм.
- Сопутствующие явления, в частности дегидратация, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз, ухудшение функции почек, внезапное ухудшение состояния почек (напр., инфекционные заболевания), лизис клеток (напр., острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма).
У таких пациентов следует проводить тщательный мониторинг уровня калия.
Пациенты пожилого возраста
Повышение дозы амлодипина должно производиться с осторожностью у пациентов пожилого возраста.
Прочее
Как и при применении любого другого антигипертензивного лекарственного препарата, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической кардиопатией или с ишемической болезнью сердца может приводить к инфаркту миокарда или инсульту.
В одной таблетке менее 1 ммоль натрия (23 мг), то есть препарат фактически является «безнатриевым».
Беременность
Не следует начинать прием препарата Телам Santo во время беременности. Кроме случаев, когда терапия препаратом Телам Santo считается необходимой, пациентки, планирующие беременность, должны перейти на альтернативные антигипертензивные препараты, профили безопасности которых при беременности известны. В случае обнаружения беременности следует немедленно прекратить терапию препаратом Телам Santo и при необходимости начать альтернативное лечение.
Грудное вскармливание
Данные по применению телмисартана и/или амлодипина во время грудного вскармливания отсутствуют, поэтому применение препарата не рекомендуется. Предпочтительными являются альтернативные препараты с более изученными профилями безопасности при грудном вскармливании, особенно при кормлении новорожденного или недоношенного ребенка.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
Препарат оказывает умеренное влияние на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами. Во время лечения возможное развитие нежелательных реакций, таких как обморок, сонливость, головокружение или вертиго. Поэтому во время управления транспортным средством и работы с механизмами следует соблюдать осторожность. В случае развития у пациентов нежелательных реакций, следует избегать выполнения потенциально опасных задач, таких как управление транспортным средством и работа с механизмами.
Передозировка
Симптомы
Ожидается, что признаки и симптомы передозировки будут совпадать с проявлениями усиленного фармакологического действия. Наиболее вероятными выраженными проявлениями передозировки телмисартаном будут гипотензия и тахикардия; также сообщалось о брадикардии, головокружении, рвоте, повышении уровня креатинина в крови и острой почечной недостаточности.
Передозировка амлодипина может приводить к чрезмерной дилатации периферических сосудов и возможно рефлекторной тахикардии. Имеются сообщения о выраженной и возможно длительной системной гипотензии вплоть до шока, включая шок с летальным исходом.
Лечение
Следует тщательно контролировать состояние пациента, проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Проводимые мероприятия зависят от продолжительности времени с момента приема и от тяжести симптомов. Предполагаемые меры включают провоцирование рвоты и/или промывание желудка. В лечении передозировки телмисартана и амлодипина полезным может оказаться применение активированного угля. Необходимо часто оценивать уровни электролитов и креатинина в сыворотке крови. В случае развитии гипотензии пациента следует уложить на спину и приподнять конечности, после чего немедленно начать восполнение солей и объема жидкости. Следует проводить поддерживающую терапию. Внутривенное введение кальция глюконата может быть полезным для устранения эффектов блокады кальциевых каналов. Телмисартан и амлодипин не выводятся из крови путем диализа.
Форма выпуска
По 14 таблеток в блистере из Ал/ОПА/Ал/ПВХ. По 2 блистера (28 таблеток) в картонной пачке вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке с целью защиты от света, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпуск по рецепту.
Держатель регистрационного удостоверения
АО «Химфарм»
ул. Рашидова 81, 160019 Шымкент, Республика Казахстан
Производитель
Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АO
ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша
Представительство АО «Химфарм»,
г. Ташкент, ул. Козитарнов, 50
Тел: +99897 107 55 53
Адрес элктронной почты: info.uzbekistan@santo.uz
Телам Santo
Телам Santo
Фармакотерапевтическая группа: Препараты, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, антагонисты рецепторов ангиотензина II и блокаторы кальциевых каналов.
Код АТХ: C09DB04
Фармакологические свойства
В состав препарата Телам Santo входят два соединения, обеспечивающие контроль артериального давления у пациентов с гипертонической болезнью за счет двух комплементарных механизмов: антагонист рецептора ангиотензина II телмисартан и дигидропиридиновый блокатор кальциевых каналов амлодипин.
Комбинация этих соединений оказывает аддитивное антигипертензивное действие и снижает артериальное давление сильнее, чем каждый из компонентов по отдельности.
Применение препарата Телам Santo один раз в сутки обеспечивает эффективное и стабильное снижение артериального давления во всем 24-часовом диапазоне терапевтических доз.
Фармакокинетика
Всасывание
Всасывание телмисартана происходит быстро, хотя всасываемое количество варьирует. Средняя абсолютная биодоступность телмисартана составляет примерно 50%. Через 3 часа после приема концентрация телмисартана в плазме крови не зависит от того, принимался он с пищей или без нее.
После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, пиковая концентрация в плазме крови достигается через 6–12 часов после приема. Расчетная абсолютная биодоступность составляет 64–80%.
Биодоступность амлодипина не зависит от употребления пищи.
Распределение
Телмисартан преимущественно связывается с белками плазмы крови (>99,5%), главным образом, с альбумином и гликопротеином кислоты альфа-1.
Средний кажущийся объем распределения в равновесном состоянии (Vdss) составляет примерно 500 л.
Объем распределения амлодипина составляет примерно 21 л/кг. В исследованиях in vitro было показано, что у пациентов с гипертензией примерно 97,5% циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы крови.
Метаболизм
Телмисартан метаболизируется путем конъюгации с глюкуронидом исходного соединения. Фармакологической активности конъюгата не выявлено.
Амлодипин преимущественно (примерно 90%) метаболизируется печенью до неактивных метаболитов.
Выведение
После перорального (и внутривенного) применения телмисартан почти полностью выводится из организма с фекалиями, преимущественно в виде неизмененного соединения. Суммарное выведение с мочой составляет <1% дозы. Общий плазменный клиренс (Cltot) является высоким (примерно 1000 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (примерно 1500 мл/мин).
Выведение амлодипина из плазмы крови носит двухфазный характер, конечный период полувыведения составляет примерно 30–50 часов, что соответствует приему один раз в сутки. Концентрация в плазме крови в равновесном состоянии достигается после постоянного приема в течение 7–8 дней. 10% исходного амлодипина и 60% его метаболитов выводится с мочой.
Особые группы пациентов
Пациенты детского возраста (младше 18 лет)
Фармакокинетические данные, касающиеся применения у детей, отсутствуют.
Пол
Наблюдались различия концентрации телмисартана в плазме крови женщин и мужчин, при значениях Cmax и AUC примерно в 3 и 2 раза выше соответственно.
Пожилые пациенты
Фармакокинетика телмисартана у молодых и пожилых пациентов не отличается.
Время достижения максимальной концентрации амлодипина у пожилых и молодых пациентов не отличается. У пожилых пациентов клиренс амлодипина имеет тенденцию к снижению, что приводит к увеличению значений AUC и периода полувыведения.
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек от легкой до умеренной и тяжелой степени наблюдалось увеличение концентрации телмисартана в плазме крови в два раза. Однако у пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на диализе, наблюдались более низкие значения концентрации в плазме крови. У пациентов с почечной недостаточностью телмисартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови и не выводится диализом. Период полувыведения у пациентов с нарушениями функции почек не изменяется. Нарушение функции почек не оказывает значимого влияния на фармакокинетику амлодипина.
Нарушение функции печени
В фармакокинетических исследованиях у пациентов с нарушениями функции печени было показано, что абсолютная биодоступность телмисартана повышается почти до 100%. Период полувыведения телмисартана у пациентов с нарушениями функции печени не изменяется. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, с чем связан более длительный период полувыведения и увеличение AUC примерно на 40–60%.
Показания к применению
Лечение гипертонической болезни у взрослых:
- Вспомогательная терапия
Препарат Телам Santo в дозе 40 мг+5 мг показан взрослым, у которых для эффективного контроля артериального давления недостаточно только амлодипина в дозе 5 мг.
Препарат Телам Santo в дозе 80 мг+5 мг показан взрослым, у которых для эффективного контроля артериального давления недостаточно препарата Телам Santo в дозе 40 мг+5 мг.
- Заместительная терапия
Взрослые пациенты, которые получают телмисартан и амлодипин в виде отдельных таблеток, могут вместо этого получать таблетки препарата Телам Santo, содержащие эти препараты в таких же дозах.
Способ применения и дозы
Дозы
Рекомендованная доза этого лекарственного препарата – одна таблетка в сутки.
Максимальная рекомендованная доза – 80 мг телмисартана+10 мг амлодипина в сутки. Препарат показан для длительного лечения.
Прием амлодипина с грейпфрутами или грейпфрутовым соком не рекомендуется, вследствие возможного повышения биодоступности препарата у некоторых пациентов, приводящего к усилению гипотензивного эффекта.
- Вспомогательная терапия
Препарат Телам Santo в дозе 40 мг+5 мг может применяться у пациентов, у которых для эффективного контроля артериального давления недостаточно только амлодипина в дозе 5 мг.
Препарат Телам Santo в дозе 80 мг+5 мг может применяться у пациентов, у которых для эффективного контроля артериального давления недостаточно препарата Телам Santo в дозе 40 мг+5 мг.
Перед переходом на комбинацию фиксированных доз рекомендуется постепенное повышение индивидуальных доз каждого из двух компонентов (т.е. амлодипина и телмисартана). При наличии клинических показаний можно рассматривать переход от монотерапии непосредственно к комбинации с фиксированными дозами.
Пациентов, получающих 10 мг амлодипина, у которых развиваются любые дозолимитирующие нежелательные реакции, такие как отек, можно переводить на препарат Телам Santo в дозе 40 мг+5 мг один раз в сутки, уменьшив дозу амлодипина без снижения общего прогнозируемого антигипертензивного ответа.
- Заместительная терапия
Пациенты, которые получают телмисартан и амлодипин и виде отдельных таблеток, могут вместо этого получать таблетки препарата Телам Santo, содержащие эти компоненты в таких же дозах, по одной таблетке в сутки.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты (>65 лет)
Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется, однако повышение доз следует проводить с осторожностью. Имеется мало информации о применении у очень пожилых пациентов.
Нарушение функции почек
Опыт применения у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или находящихся на гемодиализе ограничен. У таких пациентов рекомендуется применять комбинацию телмисартан+амлодипин с осторожностью, так как амлодипин и телмисартан не выводятся из крови диализом.
У пациентов с нарушениями функции почек легкой или умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени применение препарата Телам Santo противопоказано.
У пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени комбинацию телмисартан+амлодипин следует применять с осторожностью. Доза телмисартана не должна превышать 40 мг один раз в сутки.
Пациенты детского возраста
Безопасность и эффективность комбинации телмисартан+амлодипин у детей в возрасте младше 18 лет не установлена.
Способ применения
Для приема внутрь.
Препарат Телам Santo можно принимать независимо от приема пищи. Рекомендовано принимать препарат запивая небольшим количеством воды.
Побочные действия
Нежелательные реакции классифицировали по категориям частоты встречаемости по следующей общепринятой схеме: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10 000 до <1 /1000); очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных).
| Системно-органный класс | Телмисартан + Амлодипин | Телмисартан | Амлодипин | |
| Инфекции и инвазии | ||||
| Нечасто | инфекции верхних дыхательных путей, включая фарингит и синусит, инфекции мочевыводящих путей, включая цистит | |||
| Редко | цистит | сепсис, включая случаи с летальным исходом1 | ||
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | ||||
| Нечасто | анемия | |||
| Редко | тромбоцитопения, эозинофилия | |||
| Очень редко | лейкопения, тромбоцитопения | |||
| Нарушения со стороны иммунной системы | ||||
| Редко | гиперчувствительность, анафилактическая реакция | |||
| Очень редко | гиперчувствительность | |||
| Нарушения метаболизма и питания | ||||
| Нечасто | гиперкалиемия | |||
| Редко | гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом) | |||
| Очень редко | гипергликемия | |||
| Психические расстройства | ||||
| Нечасто | изменения настроения | |||
| Редко | депрессия, беспокойство, бессонница | спутанность сознания | ||
| Нарушения со стороны нервной системы | ||||
| Часто | головокружение | |||
| Нечасто | сонливость, мигрень, головная боль, парестезия | |||
| Редко | обморок, периферическая нейропатия, гипестезия, дисгевзия, тремор | |||
| Очень редко | экстрапирамидный синдром, гипертония | |||
| Нарушения со стороны органа зрения | ||||
| Нечасто | нарушения зрения (включая двоение в глазах) | |||
| Редко | визуальные нарушения | |||
| Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта | ||||
| Нечасто | вертиго | звон в ушах | ||
| Нарушения со стороны сердца | ||||
| Нечасто | брадикардия, сердцебиение | |||
| Редко | тахикардия | |||
| Очень редко | инфаркт миокарда, аритмия, желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий | |||
| Нарушения со стороны сосудов | ||||
| Нечасто | артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы крови | |||
| Очень редко | васкулит | |||
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | ||||
| Нечасто | кашель | одышка | одышка, ринит | |
| Очень редко | интерстициальная болезнь легких3 | |||
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | ||||
| Часто | изменение привычного ритма опорожнения кишечника (включая диарею и запор) | |||
| Нечасто | боль в животе, диарея, тошнота | метеоризм | ||
| Редко | рвота, гипертрофия десен, диспепсия, сухость во рту | дискомфорт в животе | ||
| Очень редко | панкреатит, гастрит | |||
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | ||||
| Редко | нарушение функции печени, заболевание печени2 | |||
| Очень редко | гепатит, желтуха, повышение уровней печеночных ферментов (преимущественно в сочетании с холестазом) | |||
| Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки | ||||
| Часто | отек щиколоток | |||
| Нечасто | зуд | гипергидроз | алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, гипергидроз | |
| Редко | экзема, эритема, сыпь | ангионевротический отек (с летальным исходом), лекарственная сыпь, токсическая кожная сыпь, крапивница | ||
| Очень редко | ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация | |||
| Неизвестно | токсический эпидермальный некролиз | |||
| Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани | ||||
| Нечасто | артралгия, мышечные спазмы (судороги в ногах), миалгия | |||
| Редко | боль в спине, боль в конечности (боль в ноге) | боль в сухожилии (симптомы, подобные симптомам при тендините) | ||
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | ||||
| Нечасто | почечная недостаточность, включая острую почечную недостаточность | нарушение мочеиспускания, поллакиурия | ||
| Редко | никтурия | |||
| Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез | ||||
| Нечасто | эректильная дисфункция | гинекомастия | ||
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | ||||
| Часто | периорбитальный отек | |||
| Нечасто | астения, боль в грудной клетке, общая слабость, отек | боль | ||
| Редко | общее недомогание | гриппоподобное заболевание | ||
| Лабораторные и инструментальные данные | ||||
| Нечасто | повышение уровней печеночных ферментов | повышение уровня креатинина крови | увеличение массы тела, снижение массы тела | |
| Редко | повышение уровня мочевой кислоты в крови | повышение уровня креатинфосфокиназы в крови, снижение уровня гемоглобина | ||
1 Явление может быть случайной находкой, или может быть связано с еще неизвестным механизмом.
2 В большинстве случаев нарушения функции печени/заболевания печени были зарегистрированы в пострегистрационном периоде у японских пациентов. Японские пациенты более предрасположены к развитию этих нежелательных реакций.
3 Сообщения о случаях интерстициальной болезни легких (преимущественно интерстициальной пневмонии и эозинофильной пневмонии) были получены в ходе пострегистрационного применения телмисартана.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к действующим веществам, другим производным дигидропиридина или к любому из вспомогательных веществ
- Второй и третий триместры беременности
- Обструктивные заболевания желчевыводящих путей и тяжелые нарушения функции печени
- Шок (включая кардиогенный шок)
- Обструкция выносящего тракта левого желудочка (например, тяжелый аортальный стеноз)
- Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда
- Сопутствующее применение препарата Телам Santo с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2).
Лекарственные взаимодействия
Взаимодействие между двумя компонентами этой комбинации фиксированных доз в клинических исследованиях не наблюдалось.
Взаимодействия, характерные для комбинации
Исследования по изучению лекарственных взаимодействий не проводились.
Что необходимо учитывать при сопутствующем применении
Другие антигипертензивные лекарственные препараты
Снижающее артериальное давление действие препарата Телам Santo может быть усилено сопутствующим применением других антигипертензивных лекарственных препаратов.
Лекарственные препараты, способные снижать артериальное давление
На основании их фармакологических свойств можно ожидать, что следующие лекарственные препараты могут усиливать гипотензивный эффект всех антигипертензивных лекарственных средств, включая рассматриваемый препарат: баклофен, амифостин, нейролептики и антидепрессанты. Помимо этого ортостатическая гипотензия может усиливаться под действием алкоголя.
Кортикостероиды (системный путь введения)
Ослабление антигипертензивного эффекта.
Взаимодействия, связанные с телмисартаном
Сопутствующее применение не рекомендуется
Калийсберегающие диуретики или препараты калия
Антагонисты рецепторов ангиотензина II, такие как телмисартан, уменьшают индуцированную диуретиками потерю калия. Калийсберегающие диуретики, например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, а также препараты калия или калийсодержащие заменители соли могут вызывать значительное повышение концентрации калия в сыворотке крови. В случаях, когда сопутствующее применение показано из-за задокументированной гипокалиемии, их следует применять с осторожностью и часто контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Литий
При сопутствующем применении лития с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и антагонистами рецептора ангиотензина II, включая телмисартан, наблюдались случаи обратимого повышения уровней лития в сыворотке крови и усиления токсичности. В случаях, когда применение препарата Телам Santo признано необходимым, рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.
Другие антигипертензивные препараты, действующие на ренин-ангиотензиновую систему (РААС)
Согласно данным клинических исследований, двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) за счет применения комбинации ингибиторов АПФ, блокаторов рецептора ангиотензина II или алискирена сопровождалась большей частотой нежелательных явлений, таких как гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением одного препарата, действующего на РААС.
Сопутствующее применение, требующее осторожности
Нестероидные противовоспалительные препараты
НПВП (напр, ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных дозах, ингибиторы ЦОГ-2 и неизбирательные НПВП) могут уменьшать антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, у пациентов с обезвоживанием, или у пожилых пациентов со сниженной функцией почек) совместное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и препаратов, ингибирующих циклооксигеназу, может приводить к дальнейшему снижению функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, обычно обратимой. В связи с этим применять эти препараты в комбинации следует с осторожностью, особенно у пожилых людей. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а за функцией почек следует наблюдать после начала комбинированной терапии и периодически после ее завершения.
Рамиприл
В одном исследовании совместное применение телмисартана и рамиприла привело к повышению AUC0-24 и Cmax рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза. Клиническая значимость этого наблюдения неизвестна.
Сопутствующее применение, которое следует принимать во внимание
Дигоксин
При совместном применении телмисартана и дигоксина наблюдалось увеличение значений медиан повышения пиковой концентрации (49%) и остаточной концентрации (20%) дигоксина в плазме крови. При начале, корректировке и прекращении лечения телмисартаном необходимо проводить мониторинг концентрации дигоксина для сохранения ее в терапевтическом диапазоне.
Взаимодействия, связанные с амлодипином
Сопутствующее применение, требующее осторожности
Ингибиторы CYP3A4
При одновременном применении с ингибитором CYP3A4 эритромицином у молодых и дилтиаземом у пожилых пациентов концентрации амлодипина в плазме крови повышалась на 22% и 50% соответственно. Однако клиническая значимость этого наблюдения неясна. Нельзя исключить, что сильные ингибиторы CYP3A4 (напр. кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови до более высоких значений, чем дилтиазем. Амлодипин следует применять с осторожностью при одновременном применении ингибиторов CYP3A4. Однако о нежелательных явлениях, связанных с этим взаимодействием, не сообщалось.
Индукторы CYP3A4
При сопутствующем применении известных индукторов CYP3A4 концентрация амлодипина в плазме крови может варьировать. Поэтому мониторинг артериального давления и коррекцию дозы необходимо проводить как во время, так и после завершения сопутствующей терапии, особенно при применении сильных индукторов CYP3A4 (напр., рифампицина, зверобоя продырявленного).
Грейпфруты и грейпфрутовый сок
Прием амлодипина одновременно с употреблением грейпфрутов или грейпфрутового сока у пациентов не рекомендуется вследствие возможного повышения биодоступности препарата у некоторых пациентов, что может усиливать гипотензивный эффект.
Сопутствующее применение, которое следует принимать во внимание
Такролимус
Существует риск повышения уровня такролимуса в крови при совместном применении с амлодипином, но фармакокинетический механизм этого взаимодействия до конца не ясен. Во избежание токсичности такролимуса, при применении амлодипина у пациентов, принимающих такролимус, целесообразно проводить мониторинг содержания последнего в крови, а также корректировать его дозу при необходимости.
Циклоспорин
Исследований лекарственных взаимодействий циклоспорина и амлодипина у здоровых добровольцев и в других популяциях не проводилось, за исключением пациентов с почечным трансплантатом, у которых наблюдалось вариабельное повышение остаточной концентрации (в среднем на 0–40%) циклоспорина. У пациентов с почечным трансплантатом, получающих амлодипин, целесообразно проводить мониторинг содержания циклоспорина в крови и снижение доз циклоспорина при необходимости.
Ингибиторы mTOR
Ингибиторы mTOR, такие как сиролимус, темсиролимус и эверолимус являются субстратами CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором CYP3A. При одновременном применении с ингибиторами mTOR, амлодипин может повышать экспозицию ингибиторов mTOR.
Симвастатин
Параллельное многократное применение амлодипина и симвастатина в дозе 80 мг приводило к повышению экспозиции симвастатина на 77% по сравнению с монотерапией симвастатином. Поэтому у пациентов, принимающих амлодипин, суточную дозу симвастатина следует ограничивать до 20 мг.
Прочее
Есть данные о безопасном совместном применении амлодипина с дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, антацидными препаратами (алюминия гидроксид, магния гидроксид, симетикон), циметидином, антибиотиками и гипогликемическими лекарственными препаратами для приема внутрь. При комбинированном применении амлодипина и силденафила препараты оказывают гипотензивное действие независимо друг от друга.
Особые указания
Пациенты с нарушением функции печени
Телмисартан преимущественно выводится с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей или печеночной недостаточностью может ожидаться сниженный клиренс. Более того, у пациентов с нарушениями функции печени увеличен период полувыведения амлодипина, поэтому, как и для всех антагонистов кальция, рекомендации по дозам отсутствуют. Соответственно, у таких пациентов препарат Телам Santo следует применять с осторожностью.
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Существует повышенный риск тяжелой гипотензии и почечной недостаточности при лечении пациентов с билатеральным стенозом почечной артерии или со стенозом артерии в единственной функционирующей почке лекарственными препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС).
Нарушение функции почек и трансплантация почки
При применении препарата Телам Santo у пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется проводить периодический мониторинг уровней калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт применения комбинации телмисартан+амлодипин у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует. Телмисартан и амлодипин не выводятся из крови путем диализа.
Уменьшение объема циркулирующей крови
Симптоматическая гипотензия, особенно после первой дозы, может развиться у пациентов с уменьшенным объемом циркулирующей крови и/или сниженным содержанием натрия, напр., из-за интенсивной терапии диуретиками, ограничения потребления соли, диареи или рвоты. Перед началом приема телмисартана подобные нарушения должны быть скорректированы. В случае развития гипотензии на фоне применения препарата Телам Santo, пациента следует уложить на спину и, при необходимости, провести внутривенную инфузию физиологического раствора. После стабилизации артериального давления лечение можно продолжать.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)
Показано, что сопутствующее применение ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому двойная блокада РААС за счет применения комбинации ингибиторов АПФ, блокаторов рецептора ангиотензина II или алискирена не рекомендована.
Если двойная блокада считается абсолютно необходимой, ее следует проводить только под наблюдением специалиста, а у пациента необходимо часто и тщательно измерять функцию почек, уровни электролитов и артериальное давление. Пациентам с диабетической нефропатией не следует одновременно назначать ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II.
Прочие состояния, связанные со стимуляцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
У пациентов, чей сосудистый тонус и функция почек зависят преимущественно от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или фоновым заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), применение медицинских препаратов, воздействующих на эту систему, сопровождалось острой гипотензией, гиперазотемией, олигурией и иногда острой почечной недостаточностью.
Первичный гиперальдостеронизм
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом как правило не отвечают на терапию антигипертензивными препаратами, блокирующими активность ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение препарата Телам Santo в таких случаях не рекомендовано.
Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Как и при применении других вазодилататоров, особую осторожность следует проявлять у пациентов со стенозом аортального или митрального клапана, а также с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда
Отсутствуют данные, подтверждающие целесообразность применения комбинации телмисартан+амлодипин при нестабильной стенокардии, а также во время инфаркта миокарда или в течение месяца после него.
Сердечная недостаточность
В длительных плацебо-контролируемых исследованиях применения амлодипина у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класс NYHA III и IV), сообщалось о более высокой частоте возникновения отека легких в группе амлодипина по сравнению с группой плацебо. Пациенты с сердечной недостаточностью должны получать лечение с соблюдением предосторожности. Блокаторы кальциевых каналов следует применять с осторожностью у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, так как эта группа препаратов может повышать риск развития кардиоваскулярных инцидентов и сердечно-сосудистой смертности.
Пациенты с сахарным диабетом, получающие инсулин или противодиабетические препараты
У таких пациентов на фоне лечения телмисартаном может развиться гипогликемия. Поэтому у таких пациентов следует должным образом отслеживать уровень глюкозы в крови; при необходимости можно откорректировать дозы инсулина или противодиабетических препаратов.
Гиперкалиемия
Применение лекарственных препаратов, которые оказывают влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может вызывать гиперкалиемию. Гиперкалиемия может приводить к летальному исходу у пожилых пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с сахарным диабетом, пациентов, одновременно получающих другие лекарственные препараты, которые могут повышать уровень калия, и/или у пациентов с сопутствующими явлениями.
До принятия решения об одновременном применении лекарственных препаратов, которые оказывают влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, следует оценивать соотношение пользы и рисков.
Основные факторы риска развития гиперкалиемии, которые следует учитывать:
- Сахарный диабет, нарушение функции почек, возраст (> 70 лет)
- Применение в комбинации с одним или более лекарственными препаратами, которые оказывают влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, и/или препаратами калия. Лекарственные препараты или терапевтические классы лекарственных препаратов, которые могут провоцировать гиперкалиемию: содержащие калий заменители соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецептора ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, включая избирательные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)), гепарин, иммуносупрессивные препараты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм.
- Сопутствующие явления, в частности дегидратация, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз, ухудшение функции почек, внезапное ухудшение состояния почек (напр., инфекционные заболевания), лизис клеток (напр., острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма).
У таких пациентов следует проводить тщательный мониторинг уровня калия.
Пациенты пожилого возраста
Повышение дозы амлодипина должно производиться с осторожностью у пациентов пожилого возраста.
Прочее
Как и при применении любого другого антигипертензивного лекарственного препарата, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической кардиопатией или с ишемической болезнью сердца может приводить к инфаркту миокарда или инсульту.
В одной таблетке менее 1 ммоль натрия (23 мг), то есть препарат фактически является «безнатриевым».
Беременность
Не следует начинать прием препарата Телам Santo во время беременности. Кроме случаев, когда терапия препаратом Телам Santo считается необходимой, пациентки, планирующие беременность, должны перейти на альтернативные антигипертензивные препараты, профили безопасности которых при беременности известны. В случае обнаружения беременности следует немедленно прекратить терапию препаратом Телам Santo и при необходимости начать альтернативное лечение.
Грудное вскармливание
Данные по применению телмисартана и/или амлодипина во время грудного вскармливания отсутствуют, поэтому применение препарата не рекомендуется. Предпочтительными являются альтернативные препараты с более изученными профилями безопасности при грудном вскармливании, особенно при кормлении новорожденного или недоношенного ребенка.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
Препарат оказывает умеренное влияние на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами. Во время лечения возможное развитие нежелательных реакций, таких как обморок, сонливость, головокружение или вертиго. Поэтому во время управления транспортным средством и работы с механизмами следует соблюдать осторожность. В случае развития у пациентов нежелательных реакций, следует избегать выполнения потенциально опасных задач, таких как управление транспортным средством и работа с механизмами.
Передозировка
Симптомы
Ожидается, что признаки и симптомы передозировки будут совпадать с проявлениями усиленного фармакологического действия. Наиболее вероятными выраженными проявлениями передозировки телмисартаном будут гипотензия и тахикардия; также сообщалось о брадикардии, головокружении, рвоте, повышении уровня креатинина в крови и острой почечной недостаточности.
Передозировка амлодипина может приводить к чрезмерной дилатации периферических сосудов и возможно рефлекторной тахикардии. Имеются сообщения о выраженной и возможно длительной системной гипотензии вплоть до шока, включая шок с летальным исходом.
Лечение
Следует тщательно контролировать состояние пациента, проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Проводимые мероприятия зависят от продолжительности времени с момента приема и от тяжести симптомов. Предполагаемые меры включают провоцирование рвоты и/или промывание желудка. В лечении передозировки телмисартана и амлодипина полезным может оказаться применение активированного угля. Необходимо часто оценивать уровни электролитов и креатинина в сыворотке крови. В случае развитии гипотензии пациента следует уложить на спину и приподнять конечности, после чего немедленно начать восполнение солей и объема жидкости. Следует проводить поддерживающую терапию. Внутривенное введение кальция глюконата может быть полезным для устранения эффектов блокады кальциевых каналов. Телмисартан и амлодипин не выводятся из крови путем диализа.
Форма выпуска
По 14 таблеток в блистере из Ал/ОПА/Ал/ПВХ. По 2 блистера (28 таблеток) в картонной пачке вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке с целью защиты от света, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпуск по рецепту.
Держатель регистрационного удостоверения
АО «Химфарм»
ул. Рашидова 81, 160019 Шымкент, Республика Казахстан
Производитель
Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АO
ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша
Представительство АО «Химфарм»,
г. Ташкент, ул. Козитарнов, 50
Тел: +99897 107 55 53
Адрес элктронной почты: info.uzbekistan@santo.uz
Тригрим
Тригрим
Фармакотерапевтическая группа: диуретики с высоким потолком дозы (петлевые диуретики); сульфонамиды
Koд ATХ: C03CA04
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Toрасемид является петлевым диуретиком. Однако при низких дозах его фармакодинамический профиль напоминает тиазидные диуретики с точки зрения уровня и продолжительности диуреза. В высших дозах торасемид ускоряет диурез в дозозависимый способ, причем этот эффект может быть очень сильно выражен.
Фармакокинетика
После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью абсорбируется, а максимальная концентрация в плазме достигается через один-два часа.
Свыше 99% торасемида связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет 16 литров.
Торасемид биотрансформируется до трех метаболитов – M1, M3 и M5 – путем ступенчатого окисления, гидроксилирования и гидроксилирования ароматического кольца.
Период полувыведения торасемида и его метаболитов у здоровых лиц составляет от трех до четырех часов. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин., a почечный клиренс равен около 10 мл/мин. Приблизительно 80% принятой дозы выводится в неизмененной форме и в форме метаболитов через почечные канальцы: торасемид – 24%, M1 – 12%, M3 – 3%, M5 – 41%.
При почечной недостаточности период полувыведения не изменяется.
Показания к применению
Первичная артериальная гипертензия.
Oтечный синдром при печеночной и почечной недостаточности.
Oтечный синдром при застойной сердечной недостаточности, отек легких.
Способ применения и дозы
Лекарственный препарат предназначен для приема внутрь.
Взрослые:
Первичная артериальная гипертензия:
Рекомендуемая доза торасемида составляет 2,5 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 5 мг один раз в сутки. Согласно результатам исследований дозы, превышающие 5 мг в сутки, не ведут к дальнейшему снижению артериального давления. Максимальный эффект достигается приблизительно через двенадцать недель беспрерывного лечения.
Oтеки:
Обычно применяют по 5 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до 20 мг один раз в сутки. В индивидуальных случаях назначают дозы до
40 мг в сутки.
Пациенты пожилого возраста:
У пациентов пожилого возраста не требуется дополнительная коррекция дозы.
Дети:
Нет достаточных клинических данных по безопасности применения торасемида у детей.
В случае пропуска приема дозы препарата Тригрим
Если препарат не был принят в точно назначенное время, необходимо его принять как можно быстрее (если времени до очередного приема препарата еще достаточно много) или продолжать регулярный прием препарата. Нельзя принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной.
Побочные действия
Как каждый препарат, Тригрим может вызывать побочные действия.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Имеются единичные сообщения о случаях эритропении, лейкопении, тромбоцитопении в периферической крови.
Нарушения со стороны нервной системы
В редких случаях описывались парестезии конечностей.
Нарушения со стороны oргана зрения
В единичных случаях: нарушения зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и равновесия
В единичных случаях: шум в ушах и потеря слуха.
Сосудистые нарушения
В редких случаях могут развиваться тромбоэмболические осложнения и нарушения кровообращения, связанные с повышением вязкости крови.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Сухость в ротовой полости.
Желудочно-кишечные расстройства.
В отдельных случаях описывался панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчных путей
Повышение активности некоторых печеночных ферментов, например, ГГТ.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
В единичных случаях могут возникать аллергические реакции, такие как зуд, сыпь и фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
У пациентов с сужением мочевыводящих путей возможна задержка оттока мочи.
Иногда может наблюдаться повышение уровня мочевины и креатинина в плазме.
Диагностические исследования
Taк же как в случае других диуретиков, в зависимости от дозы и продолжительности лечения, могут развиваться нарушения водно-электролитного равновесия, особенно при существенном ограничении потребления соли.
Возможно развитие гипокалиемии (особенно в случае диеты с низким содержанием калия или при рвоте, диарее или злоупотреблении слабительными лекарственными препаратами, а также при печеночной недостаточности).
При выраженном диурезе могут развиться объективные и субъективные симптомы дефицита электролитов и жидкостей (особенно в начале лечения, а также у пациентов пожилого возраста), такие как: головная боль, головокружение, гипотензия, слабость, сонливость, спутанность сознания, потеря аппетита и судороги. В такой ситуации может потребоваться соответствующая коррекция дозы.
Moжет отмечаться повышение уровня мочевой кислоты, глюкозы и липидов в плазме.
Moжет также усиливаться метаболический алкалоз.
- У некоторых пациентов во время лечения препаратом Тригрим могут проявиться другие побочные эффекты. В случае появления любых из вышеперечисленных или других побочных эффектов, не указанных в этой инструкции, необходимо сообщить о них врачу.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к торасемиду, производным сульфонилмочевины или какому-либо из вспомогательных веществ.
- Почечная недостаточность, сопровождающаяся анурией.
- Печеночная кома и прекоматозное состояние.
- Артериальноя гипотензия.
- Период беременности и лактации.
- Тахиаритмии.
- Одновременный прием аминогликозидных антибиотиков или цефалоспоринов, или почечная недостаточность после применения других лекарственных препаратов, вызывающих повреждение почек.
Лекарственные взаимодействия
Необходимо сообщить врачу о всех принимаемых в последнее время препаратах, даже тех, которые отпускаются без рецепта.
При одновременном применении с сердечными гликозидами, дефицит калия и (или) магния может приводить к повышению чувствительности миокарда к данным лекарственным препаратам. В комбинации с минерало- и глюкокортикостероидами, а также со слабительными средствами торасемид может вызывать усиление выведения калия с мочой.
Торасемид, как и другие диуретики, может усиливать гипотензивный эффект совместно применяемых лекарственных препаратов.
Применение торасемида, особенно в высоких дозах, может усиливать токсические эффекты антибиотиков из группы аминогликозидов, цисплатина, нефротоксические эффекты цефалоспоринов и кардио- и нейротоксические эффекты препаратов лития. Действие периферических миорелаксантов, содержащих кураре, и теофиллина также может быть потенцировано. У пациентов, получающих высокие дозы салицилатов, может возрастать их токсичность. В то же время действие гипогликемических лекарственных препаратов может, наоборот, ослабевать.
При последовательном или одновременном приеме торасемида, а также в начале терапии новым ингибитором АПФ возможно преходящее падение артериального давления. Этот эффект можно минимизировать путем снижения начальной дозы ингибитора АПФ и (или) уменьшения дозы торасемида (или путем его временной отмены). Торасемид может снижать чувствительность артерий к действию прессорных факторов, например, к адреналину и норадреналину.
Нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты (например, индометацин) и пробенецид могут уменьшать диуретическое и гипотензивное действие торасемида.
Совместное применение торасемида и холестирамина не было изучено у человека, а по данным исследования на животных такое сочетание вызывало уменьшение всасывания торасемида после его перорального введения.
Особые указания
До начала лечения необходимо компенсировать гипокалиемию, гипонатриемию, гиповолемию и нарушения мочеиспускания.
Во время длительного лечения торасемидом показан периодический контроль электролитного баланса, уровня глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.
Рекомендуется тщательно наблюдение за пациентами с предрасположенностью к гиперурикемии и мочекислому диатезу.
Также необходимо контролировать метаболизм углеводов при латентной или манифестной форме сахарного диабета.
Принимая во внимание содержание лактозы, продукт не следует применять у пациентов с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Беременность и кормление грудью
Отсутствуют данные исследований с участием человека, касающихся влияния торасемида на эмбрион и плод. Несмотря на то, что в исследованиях на крысах не было обнаружено тератогенное действие торасемида, после введения высоких доз лекарственного препарата беременным самкам кролика наблюдались деформации плодов. Не проводились также исследования, касающиеся выделения торасемида с материнским молоком. В связи с этим Тригрим противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и работу с движущимися механизмами
Taкже как в случае других лекарственных препаратов, которые могут вызывать изменения артериального давления крови, пациенты, принимающие торасемид, должны быть предупреждены о том, что им нельзя управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы, если у них отмечается головокружение или наблюдаются другие подобные симптомы.
Передозировка
При передозировке возможен сильный диурез, связанный с риском потери жидкости и электролитов, что может привести к сонливости и спутанности сознания, гипотензии и сердечно-сосудистому коллапсу. Возможны также нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.
В случае применения препарата в дозе большей, чем назначено необходимо немедленно обратиться к врачу или фармацевту.
Форма выпуска
10 таблеток в блистере, 3 блистера (30 таблеток) с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять после истечения срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» AO
ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша
Наименование и адрес организации, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств на территории Республики Узбекистан:
Представительство «Польфарма» АО,
г. Ташкент, ул. Фидокор, 32
Тел.: +99871 205 10 48
Трихопол
Трихопол
Фармакотерапевтическая группа:
Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны. Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний. Антисептики и противомикробные препараты, исключая комбинации с кортикостероидами. Производные имидазола. Метронидазол
Код АТХ G01АF01
Показания к применению:
Трихопол 500 мг, вагинальные таблетки показан для местного лечения:
– трихомониаза, вызванного Trichomonas vaginalis;
– бактериальной инфекции влагалища, вызванной Gardnerella vaginalis, Bacteroides spp., Mycoplasma hominis.
Перечень сведений, необходимых до начала применения:
Противопоказания
– повышенная чувствительность к метронидазолу, к другим производным 5-нитроимидазола, какому-либо вспомогательному веществу
– заболевания крови, лейкопения (в том числе в анамнезе)
– нарушение координации движений, органические поражения ЦНС (в том числе эпилепсия)
– печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз)
– первый триместр беременности
– комбинированный прием с дисульфирамом, алкоголем
Необходимые меры предосторожности при применении
Гиперчувствительность / кожа и подкожные ткани
Возможно возникновение аллергических реакций, в том числе анафилактического шока, которые могут представлять угрозу для жизни. В этом случае прием метронидазола следует прекратить и назначить соответствующее лечение.
На фоне применения метронидазола отмечались случаи тяжелых реакций со стороны кожных покровов, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, острый генерализованный экзантематозноый пустулез.
При развитии серьезных кожных изменений: краснота, отрубевидная кожная сыпь с бугорками под кожей и волдырями или если появятся гриппоподобные симптомы, прогрессирующая сыпь (часто с пузырями или изменениями на слизистых оболочках), необходимо прервать лечение и обратиться к врачу.
Центральная нервная система
При возникновении симптомов энцефалопатии или мозжечкового синдрома лечение пациента следует немедленно пересмотреть, а терапию метронидазолом прекратить.
В период пострегистрационного наблюдения были зарегистрированы случаи энцефалопатии на фоне применения метронидазола. Также регистрировались случаи выявления патологических изменений, сопровождающихся энцефалопатией, при проведении МРТ. Участки поражения чаще всего локализовались в области мозжечка (в частности в зубчатом ядре) и валика мозолистого тела. В большинстве случаев энцефалопатия и патологические изменения на МРТ разрешались после прекращения лечения. Были зарегистрированы отдельные летальные случаи.
Необходимо отслеживать развитие характерных признаков энцефалопатии либо увеличение степени тяжести заболевания у пациентов с поражением центральной нервной системы.
При развитии на фоне терапии метронидазолом асептического менингита возобновление лечения не рекомендуется, либо, в случае тяжелой инфекции, необходимо оценить соотношение пользы и риска такой терапии.
Периферическая нервная система
Необходимо контролировать появление признаков, указывающих на развитие периферической нейропатии, особенно при длительном лечении или у пациентов, страдающих тяжелыми, хроническими или прогрессирующими заболеваниями периферической нервной системы.
Психические расстройства
С самого начала лечения возможно появление психотических реакций, при которых пациент может подвергнуть себя опасности, в особенности при наличии психиатрических расстройств в анамнезе. В этом случае применение метронидазола необходимо прекратить, обратиться к лечащему врачу и начать необходимое лечение.
Нарушения со стороны крови
При приеме высоких доз и/или длительном лечении и наличии гематологических заболеваний в анамнезе рекомендуется регулярно проводить анализ крови, в частности, контроль лейкоцитарной формулы.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от степени тяжести инфекции.
После начала лечения препаратами метронидазола для системного применения у пациентов синдромом Коккейна отмечались случаи тяжелой гепатотоксичности/острой печеночной недостаточности, в том числе быстро прогрессирующие случаи с летальным исходом. Поэтому таким пациентам метронидазол следует назначать лишь после тщательной оценки соотношения пользы и риска и только при отсутствии какого-либо другого доступного метода лечения.
Показатели функции печени необходимо определять до начала лечения, на всем его протяжении и после его окончания до тех пор, пока их уровни не вернутся к нормальным или исходным значениям. Если показатели функции печени значительно повышаются во время лечения, необходимо прекратить применение препарата.
При возникновении каких-либо симптомов поражения печени необходимо немедленно обратиться к врачу и прекратить применение метронидазола., Лекарственные взаимодействия
Дисульфирамоподобные реакции
Множество лекарственных препаратов вызывает дисульфирамоподобные реакции при приеме алкоголя, поэтому употребление алкоголя на фоне их применения не рекомендуется.
Нерекомендуемые сочетания
– Алкоголь (напиток или вспомогательное вещество)
Дисульфирамоподобная реакция (приливы жара, покраснение кожи, рвота, тахикардия). Необходимо отказаться от употребления алкогольных напитков и приема лекарственных препаратов, содержащих этиловый спирт. Перед возобновлением употребления алкогольных напитков или спиртсодержащих лекарственных препаратов следует учитывать время полного выведения лекарственных препаратов, которое можно рассчитать, исходя из их периода полувыведения.
– Бусульфан
При приеме больших доз бусульфана: метронидазол повышает концентрацию бусульфана в два раза.
– Дисульфирам
Риск развития острых психозов или спутанности сознания, обратимых после прекращения приема такого сочетания препаратов.
Сочетания препаратов, при назначении которых следует соблюдать осторожность
– Пероральные антикоагулянты
Увеличение продолжительности действия пероральных антикоагулянтов и риска кровотечения за счет снижения печеночного метаболизма. Более частый контроль МНО. Возможна коррекция дозы пероральных антикоагулянтов в период применения метронидазола и в течение 8 дней после его прекращения.
– Противосудорожные препараты-индукторы ферментов (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, примидон)
Снижение концентрации метронидазола в плазме крови из-за повышения скорости его метаболизма в печени препаратами-индукторами.
Клиническое наблюдение, возможна коррекция дозы метронидазола во время лечения препаратом-индуктором и после его прекращения.
– Рифампицин
Снижение концентрации метронидазола в плазме крови из-за повышения скорости его метаболизма в печени рифампицином.
Клиническое наблюдение, возможна коррекция дозы метронидазола во время лечения рифампицином и после его прекращения.
– Препараты лития
Повышение концентрации лития в крови вплоть до токсических значений, с признаками передозировки литием. Тщательный контроль концентрации лития в крови, при необходимости – изменение режима дозирования препаратов лития.
Сочетания препаратов, взаимодействия между которыми следует учитывать
– Фторурацил (и, путем экстраполяции, тегафур и капецитабин)
Увеличение токсичности фторурацила из-за снижения его клиренса.
Особые проблемы, связанные с нестабильностью МНО
Сообщалось о многочисленных случаях увеличения активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, получающих антибиотики. Наличие выраженных инфекционных или воспалительных заболеваний, возраст и общее состояние пациента являются факторами риска. В этих обстоятельствах трудно определить, с чем связана нестабильность МНО – с инфекционным заболеванием или его лечением. Однако такие проблемы более часто возникают при применении определенных классов антибиотиков, в частности, фторхинолонов, макролидов, тетрациклинов, котримоксазола и некоторых цефалоспоринов.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований
На фоне применения метронидазола могут отмечаться ложноположительные результаты теста Нельсона, так как этот препарат способен вызывать обездвиживание трепонем.
Специальные предупреждения
В случае трихомониаза рекомендуется одновременное лечение полового партнера препаратом, не зависимо от того, имеются ли у него проявления заболевания.
В период лечения препаратом рекомендуется воздерживаться от половых контактов.
Лечение метронидазолом не должно назначаться более, чем на 10 дней, и повторяться чаще, чем 2-3 раза в год.
Беременность и лактация
Препарат применяют с осторожностью со II триместра беременности.
Метронидазол проникает в грудное молоко. Грудное вскармливание в период приема препарата должно быть отменено. Возобновлять грудное вскармливание следует не ранее, чем через 48 ч. после окончания приема препарата.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или другими потенциально опасными механизмами
Препарат может вызвать головные боли и головокружения, что может оказать отрицательное влияние на вождение транспортного средства и обслуживание движущихся механизмов
Рекомендации по применению:
Метод и путь введения: Предварительно освободив таблетку от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезать пленку по контуру таблетки), можно смочить таблетку прокипяченой охлажденной водой и ввести ее глубоко во влагалище. Режим дозирования: Одна вагинальная таблетка в сутки в течение 7-10 дней. Лечение метронидазолом не должно продолжаться более 10 дней и повторяться чаще, чем 2-3 раза в год., Меры, которые необходимо принять в случае передозировки Симптомы – усиление симптомов побочных эффектов Лечение – симптоматическое Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата При пропуске очередной дозы препарата следует принять ее как можно скорее. Если до приема очередной дозы осталось немного времени, следует принять ее в запланированное время. Не следует принимать двойную дозу препарата, чтобы скомпенсировать пропущенную. Обратитесь к врачу за советом прежде, чем применять лекарственный препарат.
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении лекарственного препарата и меры, которые следует принять в этом случае:
Нечасто:
– красно-коричневое окрашивание мочи, обусловленное образованием водорастворимых пигментов в процессе метаболизма препарата.
– нетяжелые желудочно-кишечные расстройства (боль в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея)
– глоссит, сопровождающийся ощущением сухости во рту, стоматит, нарушение восприятия вкуса, анорексия
– головная боль, головокружение, спутанность сознания
Редко:
– покраснение лица, зуд, высыпания на коже, иногда сопровождающиеся повышением температуры тела
– крапивница, отек Квинке, анафилактический шок
– судороги
– периферическая сенсорная нейропатия
Очень редко:
– подострый мозжечковый синдром (атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм, тремор)
– энцефалопатия, которая может сочетаться с патологическими изменениями на МРТ. Как правило, эти нарушения разрешаются после прекращения лечения. Были зарегистрированы отдельные летальные случаи.
Неизвестно:
– нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения
– галлюцинации, снижение настроения
– психотические реакции с паранойей и/или бредом, которые могут сочетаться с суицидальными идеями или попытками суицида
– асептический менингит
– преходящие зрительные расстройства, такие как расплывчатость зрение, диплопия, миопия, снижение остроты зрения, изменения восприятия цвета, нейропатия/оптический неврит
– панкреатит, разрешающийся после прекращения применения препарата
– изменение цвета или внешнего вида языка (кандидоз)
– повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочная фосфатаза), отдельные случаи острого поражения печени, сопровождающегося цитолизом (иногда желтухой), холестазом или их сочетанием. Сообщалось об отдельных случаях печеночно-клеточной недостаточности, потребовавших трансплантации печени.
– отдельные случаи острого генерализованного экзантематозного пустулеза
– синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, фиксированная эритема.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Дополнительные сведения:
Состав лекарственного препарата
Одна таблетка содержит
активное вещество: метронидазол 500 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота.
Форма выпуска и упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона коробочного.
Срок хранения:
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек:
по рецепту
Сведения о производителе:
Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО
ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша
Номер телефона: +48 58 5631600
Номер факса: +48 58 5622353
Адрес электронной почты: phv@polpharma.com
Держатель регистрационного удостоверения:
«Химфарм» АО, г. Шымкент, Республика Казахстан
Номер телефона: +7 7252 (610151)
Номер автоответчика: +7 7252 (561342)
Адрес электронной почты: infomed@santo.kz
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное:
«Химфарм» АО, Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Номер телефона: +7 7252 (610151)
Номер автоответчика: +7 7252 (561342)
Адрес электронной почты: complaints@santo.kz; phv@santo.kz
Трихопол
Трихопол
Фармакотерапевтическая группа:
Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты другие. Производные имидазола. Метронидазол.
Код АТХ J01XD01.
Показания к применению:
Метронидазол предназначен для применения у взрослых и детей при следующих показаниях:
– инфекции, вызванные анаэробными бактериями рода Bacteroides, Fusobacterium, Clostridium, Eubacterium, анаэробными кокками и Gardnerella vaginalis, а также простейшими Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia и Balantidium (трихомонадная инфекция, бактериальный вагинит, амебиаз, лямблиоз, острый язвенный гингивит, острый периодонтит)
– хирургические анаэробные инфекции (сепсис, бактериемия, перитонит, абсцесс мозга, пневмония, остеомиелит, послеродовой сепсис, абсцесс в области малого таза, эндометрит, воспаление операционных ран после хирургических вмешательств, трофические язвы нижних конечностей и пролежни)
– Helicobacter pylori – ассоциированные заболевания желудка (в составе комбинированной терапии Трихопол применяется для эрадикации Helicobacter pylori)
– профилактика послеоперационных инфекций, вызванных анаэробными бактериями (в основном операции на толстом кишечнике, гинекологические операции).
Необходимо учитывать местные формальные рекомендации, касающиеся надлежащего применения антибактериальных препаратов.
Перечень сведений, необходимых до начала применения:
Противопоказания
– повышенная чувствительность к активному веществу препарата, имидазолам и/или любому из вспомогательных компонентов препарата
– детский возраст до 6 лет
– мальабсорбция глюкозы-галактозы.
Необходимые меры предосторожности при применении
Гиперчувствительность / кожа и подкожные ткани
Возможно возникновение аллергических реакций, в том числе анафилактического шока, которые могут представлять угрозу для жизни. В этом случае прием метронидазола следует прекратить и назначить соответствующее лечение.
На фоне применения метронидазола отмечались случаи тяжелых реакций со стороны кожных покровов, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, острый генерализованный экзантематозноый пустулез.
При развитии серьезных кожных изменений: краснота, отрубевидная кожная сыпь с бугорками под кожей и волдырями или если появятся гриппоподобные симптомы, прогрессирующая сыпь (часто с пузырями или изменениями на слизистых оболочках), необходимо прервать лечение и обратиться к врачу.
Центральная нервная система
При возникновении симптомов энцефалопатии или мозжечкового синдрома лечение пациента следует немедленно пересмотреть, а терапию метронидазолом прекратить.
В период пострегистрационного наблюдения были зарегистрированы случаи энцефалопатии на фоне применения метронидазола. Также регистрировались случаи выявления патологических изменений, сопровождающихся энцефалопатией, при проведении МРТ. Участки поражения чаще всего локализовались в области мозжечка (в частности в зубчатом ядре) и валика мозолистого тела. В большинстве случаев энцефалопатия и патологические изменения на МРТ разрешались после прекращения лечения. Были зарегистрированы отдельные летальные случаи.
Необходимо отслеживать развитие характерных признаков энцефалопатии либо увеличение степени тяжести заболевания у пациентов с поражением центральной нервной системы.
При развитии на фоне терапии метронидазолом асептического менингита возобновление лечения не рекомендуется, либо, в случае тяжелой инфекции, необходимо оценить соотношение пользы и риска такой терапии.
Периферическая нервная система
Необходимо контролировать появление признаков, указывающих на развитие периферической нейропатии, особенно при длительном лечении или у пациентов, страдающих тяжелыми, хроническими или прогрессирующими заболеваниями периферической нервной системы.
Психические расстройства
С самого начала лечения возможно появление психотических реакций, при которых пациент может подвергнуть себя опасности, в особенности при наличии психиатрических расстройств в анамнезе. В этом случае применение метронидазола необходимо прекратить, обратиться к лечащему врачу и начать необходимое лечение.
Нарушения со стороны крови
При приеме высоких доз и/или длительном лечении и наличии гематологических заболеваний в анамнезе рекомендуется регулярно проводить анализ крови, в частности, контроль лейкоцитарной формулы.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от степени тяжести инфекции.
После начала лечения препаратами метронидазола для системного применения у пациентов синдромом Коккейна отмечались случаи тяжелой гепатотоксичности/острой печеночной недостаточности, в том числе быстро прогрессирующие случаи с летальным исходом. Поэтому таким пациентам метронидазол следует назначать лишь после тщательной оценки соотношения пользы и риска и только при отсутствии какого-либо другого доступного метода лечения.
Показатели функции печени необходимо определять до начала лечения, на всем его протяжении и после его окончания до тех пор, пока их уровни не вернутся к нормальным или исходным значениям. Если показатели функции печени значительно повышаются во время лечения, необходимо прекратить применение препарата.
При возникновении каких-либо симптомов поражения печени необходимо немедленно обратиться к врачу и прекратить применение метронидазола.
Лекарственные взаимодействия
Дисульфирамоподобные реакции
Множество лекарственных препаратов вызывает дисульфирамоподобные реакции при приеме алкоголя, поэтому употребление алкоголя на фоне их применения не рекомендуется.
Нерекомендуемые сочетания
– Алкоголь (напиток или вспомогательное вещество)
Дисульфирамоподобная реакция (приливы жара, покраснение кожи, рвота, тахикардия). Необходимо отказаться от употребления алкогольных напитков и приема лекарственных препаратов, содержащих этиловый спирт. Перед возобновлением употребления алкогольных напитков или спиртсодержащих лекарственных препаратов следует учитывать время полного выведения лекарственных препаратов, которое можно рассчитать, исходя из их периода полувыведения.
– Бусульфан
При приеме больших доз бусульфана: метронидазол повышает концентрацию бусульфана в два раза.
– Дисульфирам
Риск развития острых психозов или спутанности сознания, обратимых после прекращения приема такого сочетания препаратов.
Сочетания препаратов, при назначении которых следует соблюдать осторожность
– Пероральные антикоагулянты
Увеличение продолжительности действия пероральных антикоагулянтов и риска кровотечения за счет снижения печеночного метаболизма. Более частый контроль МНО. Возможна коррекция дозы пероральных антикоагулянтов в период применения метронидазола и в течение 8 дней после его прекращения.
– Противосудорожные препараты-индукторы ферментов (карбамазепин, фосфенитоин, фенобарбитал, фенитоин, примидон)
Снижение концентрации метронидазола в плазме крови из-за повышения скорости его метаболизма в печени препаратами-индукторами.
Клиническое наблюдение, возможна коррекция дозы метронидазола во время лечения препаратом-индуктором и после его прекращения.
– Рифампицин
Снижение концентрации метронидазола в плазме крови из-за повышения скорости его метаболизма в печени рифампицином.
Клиническое наблюдение, возможна коррекция дозы метронидазола во время лечения рифампицином и после его прекращения.
– Препараты лития
Повышение концентрации лития в крови вплоть до токсических значений, с признаками передозировки литием. Тщательный контроль концентрации лития в крови, при необходимости – изменение режима дозирования препаратов лития.
Сочетания препаратов, взаимодействия между которыми следует учитывать
– Фторурацил (и, путем экстраполяции, тегафур и капецитабин)
Увеличение токсичности фторурацила из-за снижения его клиренса.
Особые проблемы, связанные с нестабильностью МНО
Сообщалось о многочисленных случаях увеличения активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, получающих антибиотики. Наличие выраженных инфекционных или воспалительных заболеваний, возраст и общее состояние пациента являются факторами риска. В этих обстоятельствах трудно определить, с чем связана нестабильность МНО – с инфекционным заболеванием или его лечением. Однако такие проблемы более часто возникают при применении определенных классов антибиотиков, в частности, фторхинолонов, макролидов, тетрациклинов, котримоксазола и некоторых цефалоспоринов.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований
На фоне применения метронидазола могут отмечаться ложноположительные результаты теста Нельсона, так как этот препарат способен вызывать обездвиживание трепонем.
Специальные предупреждения
Беременность и лактация
Нет данных о безопасности применения метронидазола у беременных. Метронидазол проникает через плацентарный барьер. Метронидазол противопоказан в первом триместре беременности. Во втором и третьем триместре беременности препарат следует принимать только по жизненным показаниям, когда потенциальная польза применения препарата у беременной превышает риск нежелательного воздействия на плод.
Метронидазол выделяется с грудным молоком, достигая концентрации, сравнительной с уровнем препарата в плазме крови. В период грудного вскармливания не следует принимать препарат. Если лечение является необходимым, следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или другими потенциально опасными механизмами
Пациенты, у которых появляются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, нарушения зрения), не должны управлять транспортным средством и работать с опасными механизмами.
Рекомендации по применению:
Метод и путь введения: Для приема внутрь. Таблетки можно раскрошить, для удобства их применения у детей. Препарат можно применять во время или после еды. Режим дозирования: • Амебиаз Взрослые: 1,5 г в сутки, разделенные на 3 приема. Дети: 30-40 мг/кг массы тела в сутки в 3 приема. При амебиазе печени в стадии абсцесса, дренирование абсцесса следует проводить в сочетании с лечением метронидазолом. Курс лечения обычно составляет 7 дней. • Трихомониаз При трихомониазе у женщин (трихомонадный уретрит и вагинит), предпочтительно десятидневное смешанное лечение, включающее: – таблетку 250 мг 2 раза в сутки, перорально – вагинальную таблетку 500 мг 1 раз в сутки. Независимо от того, наблюдаются ли у партнёра клинические признаки заражения Trichomonas vaginalis, необходимо, чтобы оба партнёра проходили одновременное лечение даже при отсутствии положительного результата лабораторного анализа. При трихомониазе (трихомонадный уретрит) у мужчин: таблетки 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней. В исключительных случаях при необходимости можно увеличить суточную дозу до 750 мг – 1 г. • При лямблиозе метронидазол назначают в течение 5 дней – взрослым по 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки (максимально 1 г – 4 таблетки в сутки) – детям 6-10 лет назначают по 375 мг (1,5 таблетки) в сутки – детям 11-15 лет назначают по 500 мг (2 таблетки) в сутки. • При неспецифическом вагините метронидазол назначают в дозе 500 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки в течение 7 дней. Необходимо проводить одновременное лечение обоих партнеров. • При инфекциях, вызванных анаэробными микроорганизмами, чувствительными к метронидазолу (терапия первой или второй линии) взрослым метронидазол назначают по 500 мг (2 таблетки) 2-3 раза в сутки. Детям назначают из расчета 20-30 мг/кг в сутки. Меры, которые необходимо принять в случае передозировки Симптомы: усиление симптомов побочных действий, в единичных случаях после приема метронидазола внутрь в дозе 6-10,4 г через день в течение 5-7 дней наблюдались нейротоксические симптомы, включая судорожные состояния и периферическую нейропатию. После приема разовой дозы 15 г метронидазола отмечались тошнота, рвота и расстройство координации. Лечение: отмена, промывание желудка, симптоматическая терапия. Антидота нет. Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата При пропуске очередной дозы препарата следует принять ее как можно скорее. Если до приема очередной дозы осталось немного времени, следует принять ее в запланированное время. Не следует принимать двойную дозу препарата, чтобы скомпенсировать пропущенную. Обратитесь к врачу за советом прежде, чем применять лекарственный препарат.
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении лекарственного препарата и меры, которые следует принять в этом случае:
Нечасто:
– красно-коричневое окрашивание мочи, обусловленное образованием водорастворимых пигментов в процессе метаболизма препарата
– нетяжелые желудочно-кишечные расстройства (боль в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея)
– глоссит, сопровождающийся ощущением сухости во рту, стоматит, нарушение восприятия вкуса, анорексия
– головная боль, головокружение, спутанность сознания.
Редко:
– покраснение лица, зуд, высыпания на коже, иногда сопровождающиеся повышением температуры тела
– крапивница, отек Квинке, анафилактический шок
– судороги
– периферическая сенсорная нейропатия.
Неизвестно:
– нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения
– галлюцинации, снижение настроения
– энцефалопатия, которая может сочетаться с патологическими изменениями на МРТ. Как правило, эти нарушения разрешаются после прекращения лечения. Были зарегистрированы отдельные летальные случаи.
– подострый мозжечковый синдром (атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм, тремор)
– психотические реакции с паранойей и/или бредом, которые могут сочетаться с суицидальными идеями или попытками суицида
– асептический менингит
– преходящие зрительные расстройства, такие как расплывчатость зрение, диплопия, миопия, снижение остроты зрения, изменения восприятия цвета, нейропатия/оптический неврит
– панкреатит, разрешающийся после прекращения применения препарата
– изменение цвета или внешнего вида языка (кандидоз)
– повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочная фосфатаза), отдельные случаи острого поражения печени, сопровождающегося цитолизом (иногда желтухой), холестазом или их сочетанием. Сообщалось об отдельных случаях печеночно-клеточной недостаточности, потребовавших трансплантации печени.
– отдельные случаи острого генерализованного экзантематозного пустулеза
– синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, фиксированная эритема.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Дополнительные сведения:
Состав лекарственного препарата
Одна таблетка содержит
активное вещество – метронидазол 250 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, желатин, раствор глюкозы, магния стеарат.
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Таблетки белого цвета с желтоватым оттенком, желтеют под действием света, круглые, плоские с обеих сторон и риской на одной стороне.
Форма выпуска и упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
По 2 контурные упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона коробочного.
Срок хранения:
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек:
По рецепту
Сведения о производителе:
Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО
ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша
Номер телефона: +48 58 5631600
Номер факса: +48 58 5622353
Адрес электронной почты: phv@polpharma.com
Держатель регистрационного удостоверения:
«Химфарм» АО, г. Шымкент, Республика Казахстан
Номер телефона: +7 7252 (610151)
Номер автоответчика: +7 7252 (561342)
Адрес электронной почты: infomed@santo.kz
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное:
«Химфарм» АО, Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Номер телефона: +7 7252 (610151)
Номер автоответчика: +7 7252 (561342)
Адрес электронной почты: complaints@santo.kz; phv@santo.kz
ТРОМБОПОЛ
ТРОМБОПОЛ
Фармакотерапевтическая группа: ингибиторы агрегации тромбоцитов, исключая гепарин; ацетилсалициловая кислота.
Код АТХ: B01AC06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
- Всасывание ацетилсалициловой кислоты из таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, отличается от всасывания обычных лекарственных форм. Всасывание начинается через 3-6 часов после приема препарата, что свидетельствует о том, что оболочка эффективно блокирует распад препарата в желудке. Максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 6 часов после приема и составляет в среднем 12,7 мкг/мл для таблеток 150 мг и 6,72 мкг/мл для таблеток 75 мг.
- Наличие пищи в желудочно-кишечном тракте замедляет всасывание препарата, но не уменьшает биологическую доступность ацетилсалициловой кислоты.
- Ацетилсалициловая кислота всасывается из желудочно-кишечного тракта на 80-100%.
- Ацетилсалициловая кислота быстро и в значительной степени распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Относительный объем распределения составляет приблизительно 0,15-0,2 л/кг и увеличивается с повышением концентрации препарата в сыворотке крови. Около 33% препарата связывается с белками крови, если концентрация составляет 120 мкг/мл. Степень связывания препарата с белками зависит от концентрации альбумина; у здоровых лиц она снижается со снижением его концентрации. При почечной недостаточности, в период беременности и у новорожденных детей связывание ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы снижается вследствие гипоальбуминемии и вытеснения препарата из связи с белком эндогенными факторами.
- Ацетилсалициловая кислота частично метаболизируется во время абсорбции. Этот процесс происходит под влиянием эстеразы, главным образом в печени, а также в сыворотке крови, эритроцитах и синовиальной жидкости. Салицилаты конъюгируют в основном с глицином до салициловой кислоты и с глюкуроновой кислотой до фенольно-салицилового и фенольно-ацилового глюкуронида; лишь небольшая часть гидроксилируется до гентизиновой кислоты, 2,3-дигидроксибензойной кислоты и 2,3,5- тригидроксибензойной кислоты. У женщин процесс гидроксилирования происходит медленнее (активность эстеразы в сыворотке крови ниже).
- Период полувыведения в фазе элиминации ацетилсалициловой кислоты в плазме составляет приблизительно 2-3 часа. В отличие от других салицилатов, негидролизованная ацетилсалициловая кислота не накапливается в сыворотке крови после повторного применения. Только приблизительно 1% пероральной дозы ацетилсалициловой кислоты выводится с мочой в негидролизованном виде, остальная часть выводится в виде салицилатов и их метаболитов. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% одноразовой дозы препарата выводится с мочой в течение
24-72 часов.
Фармакодинамика
Ацетилсалициловая кислота является необратимым ингибитором циклооксигеназы, фермента, катализирующего синтез простагландинов из арахидоновой кислоты. Этот механизм отвечает за противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие. Самым важным действием ацетилсалициловой кислоты в низких дозах 75‑150 мг является ингибирование синтеза тромбоксана А2, вещества, усиливающего агрегацию тромбоцитов и сокращающего сосуды. Ингибирование циклооксигеназы тромбоцитов приводит к снижению их способности к агрегации.
Агрегация тромбоцитов является основным процессом, от которого зависит постепенное сужение коронарных сосудов в процессе развития ишемической болезни сердца. Оседание агрегированных тромбоцитов на склеротически измененном участке сосуда приводит к образованию тромбов, постепенно ухудшающих перфузию сердечной мышцы вплоть до инфаркта миокарда.
Результаты многочисленных контролируемых исследований показывают, что оптимальное ингибирование циклооксигеназы тромбоцитов по отношению к циклооксигеназе стенок сосудов можно получить при применении низких доз ацетилсалициловой кислоты, т. е. от 40 мг до 150 мг в сутки. Предполагается, что небольшие дозы ацетилсалициловой кислоты в таблетках, покрытых оболочкой, которая предотвращает высвобождение действующего вещества в желудке, создают в портальном кровообращении концентрации, достаточные для ингибирования циклооксигеназы тромбоцитов, тогда как в периферическом кровообращении низкие дозы предохраняют от слишком сильного ингибирования синтеза простациклина в стенках сосудов и побочных действий. Таким образом, низкие дозы ацетилсалициловой кислоты могут действовать эффективнее высоких, вызывая в то же время меньше побочных действий.
Экспериментальные данные указывают на возможность ингибирования ибупрофеном действия малых доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов в случае одновременного приема обоих препаратов. В одном из исследований при одноразовом приеме ибупрофена в дозе 400 мг в течение 8 часов перед или 30 минут после приема ацетилсалициловой кислоты в фармацевтической форме, обеспечивающей немедленное высвобождение (81 мг), отмечено уменьшение влияния ацетилсалициловой кислоты на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов. Однако с учетом ограниченности указанных данных и погрешностей, связанных с экстраполяцией данных, полученных ex vivo, на клинические условия, невозможно однозначно сформулировать выводы, касающиеся регулярного применения ибупрофена, а в случае спорадического приема ибупрофена клинические последствия взаимодействия маловероятны.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, являются лекарственной формой, которая не растворяется в желудке, в связи с чем уменьшается риск непосредственного контакта ацетилсалициловой кислоты со слизистой оболочкой желудка. Растворение таблетки и высвобождение активного вещества наступает в более щелочной среде двенадцатиперстной кишки.
Показания к применению
Ишемическая болезнь сердца, а также различные клинические ситуации, в которых целесообразно ингибирование агрегации тромбоцитов:
- профилактика инфаркта миокарда у пациентов высокого риска;
- острый инфаркт миокарда или подозрение на острый инфаркт миокарда;
- перенесенный эпизод нестабильной стенокардии;
- вторичная профилактика у пациентов, перенесших инфаркт миокарда;
- состояние после аортокоронарного шунтирования или коронарной ангиопластики;
- профилактика приступов транзиторной ишемической атаки (ТИА) и ишемического инсульта у пациентов с ТИА;
- перенесенный ишемический инсульт у пациентов с ТИА;
- облитерирующий атеросклероз периферических артерий;
- профилактика тромбоза коронарных сосудов у пациентов с множественными факторами риска;
- профилактика тромбоза вен и эмболии легких у длительно обездвиженных пациентов, например, в качестве дополнительного метода профилактики после больших хирургических операций.
Решение о начале лечения ацетилсалициловой кислотой и применяемых дозах должен принимать врач.
Способ применения и дозы
Препарат следует всегда применять в соответствии с инструкцией по применению или согласно рекомендациям врача или фармацевта.
Перед тем как начать применять препарат Тромбопол, следует проконсультироваться с врачом. Врач назначит дозу препарата, необходимую для данного пациента, и определит продолжительность применения.
- Профилактика инфаркта миокарда у пациентов высокого риска
- Рекомендованная доза от 75 мг до 150 мг в сутки.
- Острый инфаркт миокарда или подозрение на острый инфаркт миокарда
Однократно 300 мг (4 таблетки по 75 мг или 2 таблетки по 150 мг).
Примечание: при остром инфаркте миокарда или подозрении на острый инфаркт миокарда таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, можно применять, если нет ацетилсалициловой кислоты в таблетках без оболочки.
В таком случае таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, следует очень тщательно разжевать, чтобы обеспечить быстрое всасывание.
- Перенесенный эпизод нестабильной стенокардии, вторичная профилактика у пациентов, перенесших инфаркт миокарда
- Рекомендованная доза от 75 мг до 150 мг в сутки.
- Состояние после аортокоронарного шунтирования или коронарной ангиопластики
- Рекомендованная доза от 75 мг до 150 мг в сутки.
- Профилактика приступов транзиторной ишемической атаки (ТИА) и ишемического инсульта у пациентов с ТИА
- Рекомендованная доза от 75 мг до 150 мг в сутки.
- Перенесенный ишемический инсульт у пациентов с ТИА
- Рекомендованная доза от 75 мг до 150 мг в сутки.
- Облитерирующий атеросклероз периферических артерий
- Рекомендованная доза от 75 мг до 150 мг в сутки.
- Профилактика тромбоза коронарных сосудов у пациентов с множественными факторами риска
- Рекомендованная доза от 75 мг до 150 мг в сутки.
- Профилактика тромбоза вен и эмболии легких у длительно обездвиженных пациентов, например, в качестве дополнительного метода профилактики после больших хирургических операций
- Рекомендованная доза от 75 мг до 150 мг в сутки.
Способ применения дозы
Для приема внутрь.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, следует принимать после еды, проглатывать их целиком, запивая достаточным количеством жидкости (½ стакана воды).
Таблетки покрыты кишечнорастворимой оболочкой и не распадаются в желудке, в результате чего уменьшается раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка.
Пропуск применения дозы препарата Тромбопол
В случае пропуска приема дозы препарата следующую дозу следует принять в обычное время. Не следует принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной дозы.
Побочные действия
Как каждый препарат, Тромбопол может вызывать побочные действия, хотя не у каждого пациента они возникнут.
Следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу, если у пациента появятся первые симптомы аллергической реакции (например, отек лица, губ, языка, горла, вызывающий трудности при дыхании или глотании), если появятся внутренние кровотечения, например, из пищеварительного тракта (симптомы: черный стул) или кровотечения. Врач оценит тяжесть симптомов и примет решение о дальнейших действиях.
Ниже представлены побочные действия, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно установить на основании доступных данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Повышенный риск кровотечения, увеличение продолжительности кровотечения.
Наблюдались такие кровотечения как: периоперационное кровотечение, гематомы, кровотечение из носа, кровотечение из мочеполовых путей, кровотечение из десен.
Редко или очень редко сообщали о серьезных кровотечениях, таких как: кровотечение из желудочно-кишечного тракта, мозговое кровотечение (особенно у пациентов с неконтролируемой гипертензией и (или) при одновременном применении гемостатических препаратов), которые в единичных случаях потенциально могут угрожать жизни.
Кровотечение может привести к острой или хронической анемии в результате кровотечения и (или) анемии из-за недостатка железа (например, в результате скрытых микрокровотечений) с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями, такими как слабость, бледность, гипоперфузия.
Нарушения со стороны иммунной системы
Аллергические реакции с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями, включая: астму, кожные реакции, сыпь, крапивницу, отек, зуд, нарушения работы сердца и дыхательной системы.
Очень редко: тяжелые аллергические реакции, включая анафилактический шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Очень редко: гипогликемия.
Нарушения со стороны нервной системы
Головокружения и шум в ушах, обычно являющиеся симптомами передозировки.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: симптомы диспепсии (изжога, тошнота, рвота) и боль в животе.
Редко: воспаление желудка и кишечника, язвенная болезнь желудка и (или) двенадцатиперстной кишки, очень редко приводящие к кровотечению и прободению, характеризующиеся соответствующими клиническими симптомами и результатами лабораторных анализов.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: преходящие нарушения функции печени с увеличением активности аминотрансфераз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: нарушения функции почек.
Сообщение о случаях неблагоприятных побочных действий
В случае усугубления какого-либо побочного действия или появления побочных действий, не упомянутых в этой инструкции, необходимо сообщить о них врачу или фармацевту. Медицинский персонал должен сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных действий.
Благодаря таким сообщениям о побочных действиях можно будет собрать обширную информацию о безопасности применения препарата.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к активному веществу – ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к какому-либо компоненту препарата.
- Геморрагический диатез.
- Активная фаза язвенной болезни желудка и (или) двенадцатиперстной кишки.
- Тяжелая почечная недостаточность.
- Тяжелая печеночная недостаточность.
- Тяжелая сердечная недостаточность.
- Приступы так называемой аспириновой астмы в анамнезе, вызванные применением салицилатов или других веществ с подобным действием, в частности нестероидных противовоспалительных препаратов.
- Одновременное применение с метотрексатом, в дозах 15 мг в неделю или более.
- III триместр беременности.
- Подагра.
- Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- Дети и подростки в возрасте до 16 лет из-за риска развития синдрома Рея, редко встречающегося, но тяжелого заболевания, вызывающего повреждение печени и мозга.
Лекарственные взаимодействия
Следует сообщить врачу или фармацевту обо всех препаратах, которые пациент принимает в настоящее время или принимал в последнее время, а также о тех, которые он планирует принимать.
Частота возникновения взаимодействий ацетилсалициловой кислоты, применяемой в малых дозах, точно не установлена. Большинство описанных до настоящего времени случаев взаимодействия относится к применению ацетилсалициловой кислоты в общепринятых дозах, т. е., от 1 г до 3 г в сутки.
Противопоказанные комбинации
· Метотрексат в дозах 15 мг в неделю или более. Усиление токсического действия метотрексата на костный мозг (сниженный почечный клиренс метотрексата при применении одновременно с противовоспалительными препаратами, в том числе ацетилсалициловой кислотой, и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками сыворотки крови).
Комбинации, которые требуют соблюдения повышенной осторожности
- Метотрексат в дозах менее 15 мг в неделю. Увеличение токсического действия метотрексата на костный мозг (сниженный почечный клиренс метотрексата при применении одновременно с противовоспалительными препаратами, в том числе ацетилсалициловой кислотой, и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками сыворотки крови.
- Ибупрофен. Экспериментальные данные указывают, что ибупрофен может ослаблять влияние малых доз АСК на агрегацию тромбоцитов в случае одновременного применения обоих препаратов. Однако принимая во внимание ограниченность указанных данных и сомнения, связанные с экстраполяцией данных, полученных ex vivo, на клинические условия, невозможно однозначно сформулировать выводы, касающиеся регулярного применения ибупрофена, а в случае спорадического применения ибупрофена клинические последствия взаимодействия маловероятны).
- Антикоагулянты, например, производные кумарина, гепарин. Применение ацетилсалициловой кислоты одновременно с антикоагулянтами может вызывать усиление антикоагулянтного действия и повышение риска увеличения продолжительности кровотечений вследствие вытеснения антикоагулянтов из связи с белками сыворотки крови и антиагрегантных свойств ацетилсалициловой кислоты.
- Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Применение ацетилсалициловой кислоты одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта из-за синергетического эффекта.
- Другие нестероидные противовоспалительные препараты, в том числе салицилаты в высоких дозах (3 г и более в сутки). При одновременном применении нестероидных противовоспалительных препаратов и ацетилсалициловой кислоты увеличивается риск возникновения повреждений слизистой оболочки желудка и (или) двенадцатиперстной кишки и кровотечений из желудочно-кишечного тракта, а также повреждения почек вследствие синергического действия этих препаратов.
- Препараты, увеличивающие выведение мочевой кислоты с мочой, например, бензбромарон, пробенецид. Применение ацетилсалициловой кислоты одновременно с препаратами, увеличивающими выведение мочевой кислоты, вызывает ослабление действия противоподагрических препаратов (конкуренция в процессе выведения мочевой кислоты через почечные канальцы).
- Дигоксин. Применение ацетилсалициловой кислоты одновременно с дигоксином приводит к увеличению концентрации дигоксина в сыворотке крови, вызванному уменьшением выведения дигоксина почками.
- Противодиабетические препараты, например, инсулин, производные сульфонилмочевины. Вследствие гипогликемизирующих свойств, а также вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками сыворотки крови, ацетилсалициловая кислота усиливает действие противодиабетических препаратов.
- Тромболитические препараты или другие препараты, ингибирующие агрегацию тромбоцитов, например, тиклопидин, применяемые одновременно с ацетилсалициловой кислотой, могут повысить риск увеличения продолжительности кровотечений.
- Одновременное применение мочегонных препаратов и ацетилсалициловой кислоты в дозах 3 г и более в сутки ослабляет мочегонное действие вследствие задержки в организме натрия и воды в результате уменьшения клубочковой фильтрации, вызванного снижением синтеза простагландинов в почках. Ацетилсалициловая кислота может усиливать ототоксическое действие фуросемида.
- Системные глюкокортикостероиды, за исключением гидрокортизона, применяемого в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой увеличивается риск возникновения язвенной болезни желудка и (или) двенадцатиперстной кишки, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, а также снижения концентрации салицилатов в сыворотке крови во время терапии системными глюкокортикостероидами, повышается риск передозировки салицилатов после окончания примененияглюкокортикостероидов.
- Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой в дозах 3 г и более в сутки, вызывают снижение гипотензивного действия в результате уменьшения клубочковой фильтрации, вызванного ингибированием синтеза простагландинов, оказывающих сосудорасширяющее действие на кровеносные сосуды.
- Вальпроевая кислота. Ацетилсалициловая кислота повышает токсичность вальпроевой кислоты путем вытеснения ее из связи с белками сыворотки крови. Вальпроевая кислота усиливает антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты вследствие синергического действия обоих препаратов.
- Циклоспорин, такролимус. Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов с циклоспорином или такролимусом может привести к увеличению почечной токсичности этих веществ. Рекомендован контроль функции почек.
- Ацетозоламид. Ацетилсалициловая кислота может значительно повышать концентрацию, а также токсичность ацетозоламида.
- Алкоголь. Может увеличить риск возникновения побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта, т. е., язв слизистой оболочки или кровотечений.
Особые указания
Перед тем как начать применять препарат Тромбопол, следует проконсультироваться с врачом или фармацевтом.
Следует соблюдать осторожность при применении ацетилсалициловой кислоты:
- в первом и втором триместре беременности;
- в период грудного вскармливания;
- в случае повышенной чувствительности к нестероидным противовоспалительным и противоревматическим препаратам или другим веществам, вызывающим аллергию;
- при одновременном применении антикоагулянтов;
- при одновременном применении ибупрофена, который может повлиять на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты;
- у пациентов с нарушениями функции печени или почек;
- у пациентов, имеющих в анамнезе язвенную болезнь или кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
- У пациентов с повышенной чувствительностью к нестероидным противовоспалительным препаратам или другим веществам, вызывающим аллергию, ацетилсалициловую кислоту можно применять только после оценки соотношения риска и пользы.
Ацетилсалициловая кислота может вызывать спазм бронхов и приступы астмы или другие аллергические реакции. Факторы риска включают бронхиальную астму, хронические заболевания дыхательной системы, сезонный ринит с полипами слизистой оболочки носа. Это предупреждение относится также к пациентам, у которых наблюдаются аллергические реакции (например, кожные реакции, зуд, крапивница) на другие вещества.
- У пациентов с повышенной склонностью к кровотечениям (гемофилия, недостаток витамина К), принимающих антикоагулянты (например, производные кумарина или гепарин, за исключением лечения гепарином в малых дозах), следует обдумать применение ацетилсалициловой кислоты, принимая во внимание соотношение риска и пользы.
- Следует обдумать применение препарата у пациентов, имеющих в анамнезе язву желудка и (или) двенадцатиперстной кишки, поскольку может развиться язвенная болезнь и могут возникнуть кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
Ацетилсалициловая кислота, вследствие ее антиагрегантного действия, может вызывать увеличение продолжительности кровотечения во время или после хирургических операций (включая малые операции, например удаление зуба). Не следует принимать ацетилсалициловую кислоту в течение 5 дней перед планируемой хирургической операцией, особенно офтальмологической и отологической.
Применение при беременности и в период лактации
Если пациентка беременна, или кормит грудью, если подозревает, что может быть беременной или когда планирует беременность, она должна проконсультироваться с врачом или фармацевтом перед применением этого препарата.
Беременность
Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на течении беременности и (или) развитии эмбриона или плода. Данные эпидемиологических исследований показывают, что применение ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности увеличивает риск выкидыша, врожденных пороков сердца и пороков развития. Общий риск врожденных сердечно-сосудистых дефектов увеличивается с менее чем 1% до примерно 1,5%. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и длительности периода лечения.
У животных после введения ингибиторов синтеза простагландинов наблюдался повышенный риск смерти оплодотворенной яйцеклетки до и после имплантации в матку, а также повышенный риск смерти эмбриона или плода. Кроме того, у животных после введения ингибиторов синтеза простагландинов во время органогенеза сообщалось об увеличение числа случаев различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистых пороков.
Исследования на животных не показали токсическое влияние на репродукцию.
Ацетилсалициловая кислота не должна применяться у женщин в I и II триместре беременности, кроме случаев, когда это абсолютно необходимо. В случае применения ацетилсалициловой кислоты женщинами, которые пытаются забеременеть или в I и II триместре беременности, следует применять самые низкие дозы препарата в течение самого короткого времени.
Применение всех ингибиторов синтеза простагландинов в III триместре беременности может подвергать плод риску:
– токсического воздействия на дыхательную и сердечно-сосудистую системы (в том числе преждевременное закрытие артериального протока и легочной гипертензии);
– нарушения функции почек, которое может привести к почечной недостаточности
и маловодию.
Применение всех ингибиторов синтеза простагландинов на поздних сроках беременности может подвергать мать и новорожденного риску:
– продолжительного кровотечения, а также антиагрегантного действия, которые могут проявиться даже при применении в малых дозах;
– ингибирования сократительной деятельности матки, которое приведет к запоздалым или затяжным родам.
Применение ацетилсалициловой кислоты противопоказано в III триместре беременности.
Грудное вскармливание
Ацетилсалициловая кислота проникает в небольших количествах в молоко женщин, кормящих грудью, поэтому препарат Тромбопол не следует применять в период грудного вскармливания из-за риска развития синдрома Рея у ребенка. В случае если женщина, кормящая грудью, принимает большие дозы ацетилсалициловой кислоты, это может вызвать нарушение функции тромбоцитов у ребенка.
Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами
Препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.
Препарат не следует принимать по истечении срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.
Передозировка
Передозировка у пациентов пожилого возраста и маленьких детей требует особого внимания, поскольку в этих группах пациентов она может привести к смерти.
- Поскольку препарат содержит небольшое количество ацетилсалициловой кислоты, случайная передозировка препаратом Тромбопол маловероятна.
Умышленное применение значительного числа таблеток может привести к достижению в крови токсичных концентраций, которые могут появиться с опозданием даже до 12 часов.
Применение значительного числа таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, может привести к образованию в желудке трудноудаляемого сгустка, состоящего из склеившихся таблеток.
Симптомы передозировки: шум в ушах, гипервентиляция, лихорадка, тошнота, рвота, нарушения зрения, головная боль и головокружение, спутанность сознания, нарушения кислотно-щелочного и электролитного балансов, гипогликемия, кожная сыпь.
В случае острой передозировки могут наблюдаться: делирий, дрожь, затрудненное дыхание (чувство удушья), чрезмерная потливость, возбуждение, кома.
В случае передозировки следует обратиться к врачу, а в случае тяжелого отравления пациента необходимо немедленно доставить в больницу.
- Лечение заключается в уменьшении всасывания препарата путем удаления содержимого желудка (если прошло не более часа с момента приема таблеток, следует вызвать рвоту или промыть желудок), ускорении выведения препарата, наблюдении за водно-электролитным балансом и приведении в норму температуры тела и дыхательной функции.
Форма выпуска
Блистеры из фольги AL/PVC/PVDC.
По 30 или 60 таблеток (3 или 6 блистеров по 10 таблеток) упакованы вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности
3 года.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Владелец регистрационного удостоверения / Производитель
Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО
ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша
Адрес организации, принимающей на территории Республики Узбекистан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
Представительство «Польфарма» АО
г. Ташкент, ул. Фидокор, 32
Тел.: +99871 150 21 74, 150 21 75, 150 21 76
Факс: +998971 150 21 77
Farmakologik nazorat
Аgarda bemorda SАNTO kompaniyasiga mansub dori vositasini qabul qilgandan keyin nojoʼya taʼsirlar kuzatilsa – SАNTO kompaniyasi rahbariyati Oʼzbekiston hududida dori vositalaridan xavfsiz foydalanish uchun masʼul xodim bilan bogʼlanishni soʼraydi.
O'zR sifat va farmakonazorat bo'yicha:
Telefon: +99897 107 55 53
Javob berish mashinasi: +998712051058
info.uzbekistan@santo.uz
Telefon: +99897 107 55 53
Javob berish mashinasi: +998712051058
info.uzbekistan@santo.uz
Dori vositalarining nojo'ya ta'siri haqida qo'shimcha ma'lumot uchun (Shaklni yuklab olish) (Shaklni yuklab olish)