Индамид
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность высокая - 93%. Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции, но не влияет на количество всосавшегося вещества. Максимальная концентрация в плазме крови - 1 - 2 ч после приема внутрь. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются. Равновесная концентрация устанавливается через 7 дней регулярного приема. Период полувыведения до 18 часов. Связь с белками крови - 79%. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий объем распределения, проходит через гистогематические барьеры (в том числе плацентарный), проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Почками выводится 60 - 80% в виде метаболитов (в неизмененном виде выводится около 5%), через кишечник - 20%. У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется. Не кумулирует.
Фармакодинамика
Индамид - тиазидоподобный диуретик, антигипертензивное средство. Вызывает умеренный салуретический и диуретический эффект, связанный с ингибированием реабсорбции ионов натрия, хлора, водорода и в меньшей степени, ионов калия в проксимальных канальцах и в кортикальном сегменте дистального канальца нефрона.
Индамид оказывает антигипертензивное действие, которое проявляется только при исходно повышенном АД. Гипотензивный эффект развивается к концу первой недели, сохраняется в течение 24 ч на фоне однократного приема.
Обладая способностью селективно блокировать «медленные» кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. Не влияет на содержание липидов в плазме крови (ТГ, липопротеинов низкой плотности, липопротеинов высокой плотности); не влияет на углеводный обмен (в том числе у больных с сопутствующим сахарным диабетом). Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, стимулирует синтез простагландина Е2, снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов.
Показания к применению
- артериальная гипертензия
Способ применения и дозы
Внутрь, утром, до еды по 2,5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза - 10 мг в сутки в 2 приема (в первой половине дня). Максимальное антигипертензивное действие развивается через 7-10 дней после начала терапии.
Продолжительность курса лечения определяет врач.
Побочные действия
Часто
- тошнота, анорексия, сухость во рту, чувство дискомфорта или боли в
эпигастрии, рвота, диарея, запор
Редко
- повышенная утомляемость, общая слабость, недомогание, спазм мышц,
напряженность, раздражительность, чувство тревоги
- астения, нервозность, головная боль, головокружение, сонливость,
бессонница, депрессия
- конъюнктивит, нарушение зрения
- кашель, фарингит, синусит
- ортостатическая гипотензия, изменения на электрокардиограмме
(гипокалиемия), аритмия, сердцебиение
- никтурия, полиурия
- сыпь, крапивница, зуд, геморрагический васкулит
- боль в грудной клетке, боль в спине, покалывание в конечностях
- снижение потенции, снижение либидо,
- ринорея, потливость, снижение массы тела
- панкреатит
- гиперурикемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия (при
длительном применении или приеме в высоких дозах)
- гиперкальциурия, повышение в плазме крови азота мочевины,
гиперкреатининемия
Противопоказания
- повышенная чувствительность к индапамиду и другим производным
сульфонамида
- острое нарушение мозгового кровообращения
- выраженные нарушения функции почек (анурия)
- выраженные нарушения функции печени
- тяжелый сахарный диабет
- тяжелая подагра
- гипокалиемия
- беременность, период лактации (грудное вскармливание)
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении индамида с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови. С нестероидными противовоспалительными средствами (для системного применения) – возможно снижение гипотензивного действия индапамида.
Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и антипсихотические препараты усиливают гипотензивное действие препарата и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном приеме индамида с:
- салуретиками, глюко- и минералокортикоидами, тетракозактидом, амфотери-
цином В (в/в), слабительными средствами повышается риск развития гипокалиемии
- с сердечными гликозидами - развитие дигиталисной интоксикации
- с препаратами Са - развитие гиперкальциемии
- с метформином - усугубление молочнокислого ацидоза
- с астемизолом, эритромицином, пентамидином, сультопридом, терфенадином, винкамином, антиаритмическими препаратами 1а класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилиум, соталол) - развитие аритмии по типу «torsades de pointes»
- с глюкокортикостероидными средствами, тетракозактидом, симпато-миметиками - возможно снижение гипотензивного эффекта, а с баклофеном – усиление его действия
- с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента - увеличение риска развития артериальной гипотензии и/или острой печеночной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).
Индамид снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).
Особые указания
С осторожностью применяют у больных с сахарным диабетом (необходим контроль уровня глюкозы, особенно при наличии гипокалиемии), у больных с указаниями в анамнезе на аллергические реакции к производным сульфонамидов, циррозом печени (особенно с отеками или асцитом – риск развития метаболического алкалоза), ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью, а также у лиц пожилого возраста.
В процессе лечения необходимо контролировать уровень электролитов в плазме крови (калий, натрий, кальций)
У больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные препараты, на фоне гиперальдостеронизма, а также у лиц пожилого возраста необходим регулярный контроль содержания ионов К+ и креатинина.
Применение в педиатрии
Препарат не рекомендуется к применению у пациентов в возрасте до 18 лет в связи с тем, что его эффективность и безопасность не установлены.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При приеме препарата могут возникнуть головокружение и сонливость, что может снизить концентрацию внимания. Не следует управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушения функции желудочно-кишечного тракта, водно-электролитные нарушения, в некоторых случаях – чрезмерное снижение артериального давления, угнетение дыхания. У пациентов с циррозом печени возможно развитие печеночной комы.
Лечение: промывание желудка, коррекция вводно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По 3 контурные упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Допускается контурные упаковки помещать в коробки из картона. В каждую коробку вкладывают утвержденные инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках. Количество инструкций в групповую упаковку вкладывается по числу упаковок.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АО «ХИМФАРМ», г. Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,
ул. Рашидова, б/н, т/ф.: 8-(725-2) 56-08-82.
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», г.Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,
ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882
Номер телефона 7252 (561342)
Номер факса 7252 (561342)
Адрес электронной почты standart@santo.kz