Тригрим

Фармакотерапевтическая группа: диуретики с высоким потолком дозы (петлевые диуретики); сульфонамиды

Koд ATХ: C03CA04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Toрасемид является петлевым диуретиком. Однако при низких дозах его фармакодинамический профиль напоминает тиазидные диуретики с точки зрения уровня и продолжительности диуреза. В высших дозах торасемид ускоряет диурез в дозозависимый способ, причем этот эффект может быть очень сильно выражен.

Фармакокинетика

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью абсорбируется, а максимальная концентрация в плазме достигается через один-два часа.

Свыше 99% торасемида связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет 16 литров.

Торасемид биотрансформируется до трех метаболитов - M1, M3 и M5 – путем ступенчатого окисления, гидроксилирования и гидроксилирования ароматического кольца.

Период полувыведения торасемида и его метаболитов у здоровых лиц составляет от трех до четырех часов. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин., a почечный клиренс равен около 10 мл/мин. Приблизительно 80% принятой дозы выводится в неизмененной форме и в форме метаболитов через почечные канальцы: торасемид – 24%, M1 – 12%, M3 – 3%, M5 - 41%.

При почечной недостаточности период полувыведения не изменяется.

Показания к применению

Первичная артериальная гипертензия.

Oтечный синдром при печеночной и почечной недостаточности.

Oтечный синдром при застойной сердечной недостаточности, отек легких.

Способ применения и дозы

Лекарственный препарат предназначен для приема внутрь.

Взрослые:

Первичная артериальная гипертензия:

Рекомендуемая доза торасемида составляет 2,5 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 5 мг один раз в сутки. Согласно результатам исследований дозы, превышающие 5 мг в сутки, не ведут к дальнейшему снижению артериального давления. Максимальный эффект достигается приблизительно через двенадцать недель беспрерывного лечения.

Oтеки:

Обычно применяют по 5 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до 20 мг один раз в сутки. В индивидуальных случаях назначают дозы до
40 мг в сутки.

Пациенты пожилого возраста:

У пациентов пожилого возраста не требуется дополнительная коррекция дозы.

Дети:

Нет достаточных клинических данных по безопасности применения торасемида у детей.

В случае пропуска приема дозы препарата Тригрим

Если препарат не был принят в точно назначенное время, необходимо его принять как можно быстрее (если времени до очередного приема препарата еще достаточно много) или продолжать регулярный прием препарата. Нельзя принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной.

Побочные действия

Как каждый препарат, Тригрим может вызывать побочные действия.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Имеются единичные сообщения о случаях эритропении, лейкопении, тромбоцитопении в периферической крови.

Нарушения со стороны нервной системы

В редких случаях описывались парестезии конечностей.

Нарушения со стороны oргана зрения

В единичных случаях: нарушения зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и равновесия

В единичных случаях: шум в ушах и потеря слуха.

Сосудистые нарушения

В редких случаях могут развиваться тромбоэмболические осложнения и нарушения кровообращения, связанные с повышением вязкости крови.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Сухость в ротовой полости.

Желудочно-кишечные расстройства.

В отдельных случаях описывался панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчных путей

Повышение активности некоторых печеночных ферментов, например, ГГТ.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

В единичных случаях могут возникать аллергические реакции, такие как зуд, сыпь и фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

У пациентов с сужением мочевыводящих путей возможна задержка оттока мочи.

Иногда может наблюдаться повышение уровня мочевины и креатинина в плазме.

Диагностические исследования

Taк же как в случае других диуретиков, в зависимости от дозы и продолжительности лечения, могут развиваться нарушения водно-электролитного равновесия, особенно при существенном ограничении потребления соли.

Возможно развитие гипокалиемии (особенно в случае диеты с низким содержанием калия или при рвоте, диарее или злоупотреблении слабительными лекарственными препаратами, а также при печеночной недостаточности).

При выраженном диурезе могут развиться объективные и субъективные симптомы дефицита электролитов и жидкостей (особенно в начале лечения, а также у пациентов пожилого возраста), такие как: головная боль, головокружение, гипотензия, слабость, сонливость, спутанность сознания, потеря аппетита и судороги. В такой ситуации может потребоваться соответствующая коррекция дозы.

Moжет отмечаться повышение уровня мочевой кислоты, глюкозы и липидов в плазме.

Moжет также усиливаться метаболический алкалоз.

У некоторых пациентов во время лечения препаратом Тригрим могут проявиться другие побочные эффекты. В случае появления любых из вышеперечисленных или других побочных эффектов, не указанных в этой инструкции, необходимо сообщить о них врачу.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к торасемиду, производным сульфонилмочевины или какому-либо из вспомогательных веществ.
Почечная недостаточность, сопровождающаяся анурией.
Печеночная кома и прекоматозное состояние.
Артериальноя гипотензия.
Период беременности и лактации.
Тахиаритмии.
Одновременный прием аминогликозидных антибиотиков или цефалоспоринов, или почечная недостаточность после применения других лекарственных препаратов, вызывающих повреждение почек.

Лекарственные взаимодействия

Необходимо сообщить врачу о всех принимаемых в последнее время препаратах, даже тех, которые отпускаются без рецепта.

При одновременном применении с сердечными гликозидами, дефицит калия и (или) магния может приводить к повышению чувствительности миокарда к данным лекарственным препаратам. В комбинации с минерало- и глюкокортикостероидами, а также со слабительными средствами торасемид может вызывать усиление выведения калия с мочой.

Торасемид, как и другие диуретики, может усиливать гипотензивный эффект совместно применяемых лекарственных препаратов.

Применение торасемида, особенно в высоких дозах, может усиливать токсические эффекты антибиотиков из группы аминогликозидов, цисплатина, нефротоксические эффекты цефалоспоринов и кардио- и нейротоксические эффекты препаратов лития. Действие периферических миорелаксантов, содержащих кураре, и теофиллина также может быть потенцировано. У пациентов, получающих высокие дозы салицилатов, может возрастать их токсичность. В то же время действие гипогликемических лекарственных препаратов может, наоборот, ослабевать.

При последовательном или одновременном приеме торасемида, а также в начале терапии новым ингибитором АПФ возможно преходящее падение артериального давления. Этот эффект можно минимизировать путем снижения начальной дозы ингибитора АПФ и (или) уменьшения дозы торасемида (или путем его временной отмены). Торасемид может снижать чувствительность артерий к действию прессорных факторов, например, к адреналину и норадреналину.

Нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты (например, индометацин) и пробенецид могут уменьшать диуретическое и гипотензивное действие торасемида.

Совместное применение торасемида и холестирамина не было изучено у человека, а по данным исследования на животных такое сочетание вызывало уменьшение всасывания торасемида после его перорального введения.

Особые указания

До начала лечения необходимо компенсировать гипокалиемию, гипонатриемию, гиповолемию и нарушения мочеиспускания.

Во время длительного лечения торасемидом показан периодический контроль электролитного баланса, уровня глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.

Рекомендуется тщательно наблюдение за пациентами с предрасположенностью к гиперурикемии и мочекислому диатезу.

Также необходимо контролировать метаболизм углеводов при латентной или манифестной форме сахарного диабета.

Принимая во внимание содержание лактозы, продукт не следует применять у пациентов с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Беременность и кормление грудью

Отсутствуют данные исследований с участием человека, касающихся влияния торасемида на эмбрион и плод. Несмотря на то, что в исследованиях на крысах не было обнаружено тератогенное действие торасемида, после введения высоких доз лекарственного препарата беременным самкам кролика наблюдались деформации плодов. Не проводились также исследования, касающиеся выделения торасемида с материнским молоком. В связи с этим Тригрим противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работу с движущимися механизмами

Taкже как в случае других лекарственных препаратов, которые могут вызывать изменения артериального давления крови, пациенты, принимающие торасемид, должны быть предупреждены о том, что им нельзя управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы, если у них отмечается головокружение или наблюдаются другие подобные симптомы.

Передозировка

При передозировке возможен сильный диурез, связанный с риском потери жидкости и электролитов, что может привести к сонливости и спутанности сознания, гипотензии и сердечно-сосудистому коллапсу. Возможны также нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

В случае применения препарата в дозе большей, чем назначено необходимо немедленно обратиться к врачу или фармацевту.

Форма выпуска

10 таблеток в блистере, 3 блистера (30 таблеток) с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не применять после истечения срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель