АкваДетрим®

Торговое название препарата: АкваДетрим^®

Действующее вещество (МНН): холекальциферол

Лекарственная форма: капсулы мягкие

Состав:

1 капсула содержит:

активное вещество: холекальциферол 10000 МЕ;

вспомогательные вещества: сафлоровое масло рафинированное;

капсула: желатин, глицерол, вода очищенная.

Описание: мягкие желатиновые капсулы овальной формы светло-желтого цвета со швом, заполненные светло-желтой жидкостью.

Фармакотерапевтическая группа: витамин Д и его производные

Код АТX: A11CC05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Основной ролью витамина Д является регуляция метаболизма кальция и обмен фосфатов, совместно с кальцитонином и паратгормоном.

Витамин Д₃ является не только антирахитическим фактором, он необходим для нормального функционирования всех систем организма и иммунитета.

Наиболее важными органами и системами, на которые витамин Д оказывает действие, являются: кишечник, почки и костно-мышечная система. В кишечнике витамин Д активирует всасывание ионов Ca²⁺ и фосфатов, в почках способствует обратному всасыванию ионов, а в костной ткани мобилизует и способствует откладыванию минеральных солей. Уровень кальциевых ионов влияет на важные биохимические процессы, обеспечивающие соответствующий мышечный тонус, передачу нервных импульсов и свертывание крови.

Дефицит витамина Д в пище, нарушение его всасывания, недостаток ионов кальция, заболевания печени, прием некоторых лекарственных препаратов, а также отсутствие воздействия солнечного света приводит в период интенсивного роста детского организма к развитию рахита, а у взрослых к остеомаляции, остеопорозу, мышечной слабости, нарушению репродуктивного здоровья.

Прием витамина Д для профилактики рахита необходим большинству младенцев и детей раннего возраста. Женщины в постменопаузе, у которых часто отмечается остеопороз, в связи с гормональными изменениями, должны увеличить суточную дозу витамина Д.

Витамин Д₃ активирует щелочную фосфатазу. Снижение активности щелочной фосфатазы в период лечения рахита может быть показателем правильного применения витамина Д. Обеспечение индивидуальной потребности в витамине Д должно учитывать все источники поступления витамина в организм.

Фармакокинетика

Всасывание витамина Д в желудочно-кишечном тракте происходит при участии желчных кислот, в основном в тонком кишечнике путем пассивной диффузии. Всасывается от 50 до 80% принятой дозы. После всасывания происходит гидроксилирование в печени и почках, в результате чего образуется активная форма витамина Д – кальцитриол, который транспортируется при участии специфических белков-носителей сыворотки (a₂-глобулины) в ткани-мишени (кишечник, кости, почки, паращитовидные железы). Период полувыведения в крови составляет несколько дней и может увеличиваться в случае заболеваний почек. Витамин Д и его метаболиты выводятся в основном с желчью. Конечный продукт метаболизма витамина Д – кальцитриоловая кислота, выводится с мочой. Холекальциферол проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Лечение дефицита витамина Д и состояний, связанных с дефицитом витамина Д, у взрослых.

Примечание: Дефицит витамина Д определяется уровнем 25-гидрокси-холекальциферола (25(OH)D) <20 нг/мл (<50 нмоль/л); целевая концентрация для обеспечения оптимального эффекта витамина Д определяется равной 30-50 нг/мл (75-125 нмоль/л).

Способ применения и дозы

Режим дозирования и схему применения следует подбирать индивидуально в зависимости от клинических характеристик каждого пациента.

Дозы

Взрослые

У взрослых с лабораторно подтвержденным дефицитом витамина Д доза составляет 10 000 МЕ/сут (1 капсула) в течение 1-3 месяцев, с последующим применением поддерживающей дозы 2000 МЕ/сут или 10 000 МЕ/неделю в зависимости от возраста и массы тела. Лечение проводится под наблюдением врача. Взрослым пациентам с ожирением (с ИМТ 30 кг/м²и выше) в зависимости от степени ожирения может потребоваться более высокая поддерживающая доза, например, 4000 МЕ.

Чтобы убедиться в том, что целевая концентрация 25(OH)D достигнута, а также для начала применения поддерживающего лечения при последующем наблюдении определение показателя 25(OH)D следует производить предпочтительно через три месяца после начала лечения или ранее.

Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет:

Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет не рекомендуется.

Дозы при нарушении функции печени

Коррекции дозы не требуется.

Дозы при нарушении функции почек

Препарат АкваДетрим^® нельзя принимать пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек без контроля со стороны лечащего врача.

Кроме того, другие лекарственные препараты, пищевые добавки и пищу, содержащую витамин Д (холекальциферол), кальцитриол или другие метаболиты и аналоги витамина Д, не следует применять без наблюдения со стороны лечащего врача.

Способ применения

Препарат предназначен для приема внутрь.

Капсулы следует проглатывать целиком, запивая водой, по возможности во время основного приема пищи.

Побочные действия

Побочные действия классифицированы по частоте как: нечасто (от ≥1/1,000 до <1/100), редко (от ≥1/10,000 до <1/1,000) или частота неизвестна (частота не может быть определена

на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: реакции повышенной чувствительности, такие как ангионевротический отек или отек гортани.

Нарушения обмена веществ и питания

Нечасто: повышение концентрации кальция в крови и моче.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частота неизвестна: запор, метеоризм, тошнота, боль в животе, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: зуд, сыпь и крапивница.

Сообщение о случаях неблагоприятных побочных реакций

После допуска лекарственного препарата в обращение необходимо сообщать о случаях подозреваемых побочных действий. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск лекарственного препарата. Медицинский персонал должен сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций.

Противопоказания

повышенная чувствительность к действующему веществу или какому-либо вспомогательному веществу препарата;
гиперкальциемия и (или) гиперкальциурия;
почечнокаменная болезнь и (или) кальциноз почек;
тяжелая почечная недостаточность;
гипервитаминоз Д;
возраст до 18 лет;
беременность и период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Сопутствующее применение противосудорожных препаратов (например, фенитоина) или барбитуратов (и, возможно, других лекарственных препаратов, индуцирующих активность ферментов печени) может уменьшить эффект витамина Д вследствие его метаболической инактивации.

В случаях терапии тиазидными диуретиками, которые понижают выведение кальция почками, рекомендован мониторинг уровня кальция в сыворотке.

Одновременное применение глюкокортикоидов может уменьшить эффект витамина Д.

В случае терапии препаратами, содержащими препараты наперстянки либо другие сердечные гликозиды, введение витамина Д может увеличить риск токсичности сердечных гликозидов (развитие аритмий). Требуется строгий врачебный контроль, а также при необходимости мониторинг уровня кальция в сыворотке крови и ЭКГ.

Сопутствующее назначение ионообменных смол, таких как холестирамин, холестипола гидрохлорид, орлистат или слабительных средств, например, вазелинового масла, может уменьшить всасывание витамина Д в желудочно-кишечном тракте.

Цитотоксическое средство актиномицин и противогрибковые препараты, содержащие имидазол, при взаимодействии с витамином Д ингибируют превращение 25-гидроксивитамина-Д в 1,25-дигидроксивитамин-Д под действием фермента почек 25-гидроксивитамин-Д-1-гидроксилазы.

Сопутствующая терапия рифампицином или изониазидом может снижать действие витамина Д.

Одновременный прием витамина Д и антацидных средств, содержащих магний, может вызвать гипермагниемию.

Одновременный прием витамина Д и антацидных средств, содержащих алюминий, может вызвать увеличение концентрации алюминия, что повышает риск костной токсичности.

Одновременное назначение нескольких аналогов витамина Д ведет к риску токсического эффекта.

Особые указания

Витамин Д необходимо применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек. При этом необходимо контролировать уровни кальция и фосфатов в крови. Следует учитывать риск возможной кальцификации мягких тканей.

С осторожностью необходимо назначать пациентам, получающим терапию по поводу сердечно-сосудистых заболеваний (В случае терапии препаратами, содержащими препараты наперстянки либо другие сердечные гликозиды)

Следует с осторожностью назначать витамин Д пациентам с саркоидозом в связи с возможностью усиленного преобразования витамина Д в его активную форму. У таких пациентов необходим мониторинг содержания кальция в сыворотке крови и моче.

При определении общей суточной дозы витамина Д необходимо учитывать прием других лекарственных препаратов, содержащих витамин Д, пищи, обогащенной витамином Д, а также время пребывания пациента на солнце.

Доказательства прямой причинно-следственной связи между приемом витамина Д и образованием конкрементов в почках отсутствуют, однако такой риск вполне вероятен, особенно в случаях сопутствующего приема кальция. Необходимость в дополнительном приеме кальция необходимо определять индивидуально у каждого пациента. Назначение дополнительного приема кальция следует проводить под строгим медицинским контролем.

Если лечение проводится длительно, и суточная доза витамина Д превышает 1000 МЕ, необходимо контролировать уровень кальция в сыворотке крови, а также проводить мониторинг функции почек с помощью определения уровня креатинина сыворотки. Подобное наблюдение имеет особую важность у пациентов пожилого возраста, получающих сопутствующую терапию сердечными гликозидами или диуретиками, а также у пациентов с высоким риском образования конкрементов. В случае гиперкальциурии (превышающей 300 мг (7,5 ммоль)/24 часа) или появлении признаков нарушения функции почек необходимо снизить дозу или прекратить терапию.

Для профилактики гиперкальциемии во время лечения необходим врачебный контроль.

Беременность и лактация

Применение при беременности

Препарат противопоказан во время беременности.

Влияние на фертильность

При приеме витамина Д в рекомендованных суточных дозах никаких нежелательных эффектов на фертильность отмечено не было.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Не влияет.

Передозировка

Острая или хроническая передозировка витамина Д может вызвать гиперкальциемию, увеличение концентрации кальция в сыворотки крови и моче. Симптомы гиперкальциемии не очень специфичны и проявляются в виде тошноты, рвоты и диареи в начальной стадии, а на поздней стадии в виде запора, анорексии, повышенной утомляемости, головной боли, болей в мышцах и суставах, мышечной слабости, полидипсии, полиурии, образования камней в почках, нефрокальциноза, почечной недостаточности, обызвествления мягких тканей, изменениями на ЭКГ, различными видами аритмий и панкреатитом. В редких и единичных случаях сообщалось о гиперкальциемии со смертельным исходом.

Лечение передозировки

Нормализация гиперкальциемии вследствие передозировки витамина Д длится несколько недель. Рекомендациями по лечению гиперкальциемии являются прекращение приема витамина Д в любом виде в дальнейшем, включая добавки к пище, потребление в составе пищи, избегание пребывания на солнце. Также может быть рассмотрен вопрос о назначении диеты с низким содержанием кальция или же безкальциевую диету.

Следует рассмотреть вопрос о регидратации и лечении диуретиками, напр., фуросемидом, для обеспечения адекватного диуреза. Также можно рассмотреть вопрос о дополнительной терапии кальцитонином или кортикостероидами.

Для уменьшения выраженности гиперкальциемии при гипервитаминозе Д не следует проводить инфузию фосфатов из-за опасности метастатического обызвествления.

Форма выпуска

По 15 капсул в блистер из ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги.

По 2 или 4 блистера в пачку картонную вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ºC, в оригинальной упаковке.

Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок годности

2 года.

Не применять после истечения cрокa годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения: